Efavirenz

Gibi Efavirenz nükleosit olmayan ters transkriptaz inhibitörü denir. İlaç, HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Efavirenz nedir?

Aktif bileşen efavirenz (EFV), nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri (NNRTI'ler) grubuna aittir. İlaç saf bir enantiyomer olarak kullanılır ve AIDS gibi HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Kombinasyon antiretroviral tedavinin bir parçasıdır.

Efavirenz, 1999 yılında EMEA (Avrupa İlaç Ajansı) tarafından Avrupa'da bir tıbbi ürün olarak onaylanmıştır. Bununla birlikte, aktif maddeye direnç, monoterapi bağlamında hızla geliştiğinden, nükleozid olmayan ters transkripsiyonel inhibitör, her zaman, hastanın daha önce hiç almadığı başka bir antiretroviral madde ile birlikte alınmalıdır. Efavirenz, Avrupa'da onaylanmadan önce Kuzey Amerika'da zaten piyasadaydı.

Efavirenz, Almanya'da Sustiva® ticari adı altında bir monopreparasyon olarak mevcuttur. Atripla® adında bir kombinasyon preparatı da var.

Farmakolojik etki

Virüsler kendi üremelerini sağlayamazlar. Bunun için kendilerine saldıran hücrelerin üreme sistemine ihtiyaçları vardır. Bunu başarmak için virüsler, hücrelerin genetik materyalini kendi genetik materyallerine sızarlar. Hücrelere, virüsleri üretmek için kullandıkları planlar verilir. Bu süreç HI virüslerinde daha zordur, çünkü genetik yapıları memeliler ve insanlardan farklıdır.

HI virüslerinin genetik materyalinin insan hücrelerine girmesi için onu “yeniden yazmak” gerekir. Enzim ters transkriptaz bu değişiklikle ilgilenir. Bu şekilde HIV virüsü, genomunu insan genomuna zorluk çekmeden dahil edilebilecek şekilde dönüştürebilir.

Efavirenz, ters transkriptaz inhibitörleri grubuna ait olduğundan, ters transkriptazın aktif bölgesini bloke etme kabiliyetine sahiptir. Sonuç olarak, enzim artık virüsün genetik yapısını yeniden yazamaz. Vücudun hücreleri bilgiyi yabancı olarak sınıflandırır ve bu nedenle artık onu yeniden üretmez. Bu, yeni HI virüslerinin üretimini engeller.

Bu süreç, AIDS'in başlamasını geciktirebilen viral yükü azaltır. Aynı zamanda HIV enfeksiyonunun semptomlarını azaltır ve bu da hastanın yaşam kalitesini iyileştirir.

Efavirenz, kandaki plazma proteinlerine yüzde 99 oranında bağlanır. Beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyonu, kan plazmasındakinin üç katıdır. Aktif bileşenin yarı ömrü yaklaşık 50 saattir. Efavirenz atılımının üçte biri, idrarda metabolit şeklinde gerçekleşir. Maddenin geri kalanı organizmadan dışkı yoluyla herhangi bir değişiklik olmaksızın kaçar.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Efavirenz için tek uygulama alanı, insan vücudunda zayıf bir bağışıklık sisteminin olduğu HIV enfeksiyonlarıdır. Ajan, yetişkin ve ergen hastalarda ve üç yaşından büyük çocuklarda kullanılabilir.

Virüs inhibe edici bir ilaç olarak efavirenz, doğrudan HI virüslerine karşı etkilidir. Bununla birlikte, AIDS'in başlamasını engellemek veya yavaşlatmak da mümkündür.

Yüksek yağlı yiyeceklerin yenmesi efavirenzin emilimini etkileyebilir. Yaklaşık yüzde 50 artar. İlaç genellikle akşam yatmadan önce aç karnına alınır. Efavirenzin yarılanma ömrü uzun olduğu için günde tek doz ajan yeterlidir. Efavirenz hem çözelti olarak hem de film kaplı tabletler şeklinde alınabilir.

Riskler ve yan etkiler

Efavirenz kullanımının, esas olarak merkezi sinir sistemini (CNS) etkileyen yan etki riski vardır. Etkilenen hastalar genellikle yorgunluk, uyuşukluk, uyku sorunları, kabuslar ve baş dönmesinden muzdariptir. Özellikle efavirenz tedavisinin ilk aşamasında, tüm hastaların yüzde 50'ye kadarı bu istenmeyen yan etkilerden etkilenir.

Diğer yan etkiler konsantrasyon güçlüğü, anksiyete, depresyon, baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, ciltte kızarıklık ve kaşıntı olabilir. Çoğu durumda, bu yan etkiler bir ila dört hafta sonra düzelecektir. Bununla birlikte, semptomlar tüm etkilenenlerin yüzde 10 ila 20'sinde devam eder, bu nedenle başka bir hazırlığa geçmeniz önerilir.

Bazen akut karaciğer iltihabı (hepatit), akut pankreatit (pankreatit), duygudurum dalgalanmaları, öfori, saldırganlık, paranoya, sanrılar, huzursuzluk, hafıza sorunları, hareket bozuklukları, denge bozuklukları, konvülsiyonlar, görme bozuklukları, kafa karışıklığı ve intihar düşünceleri gibi başka yan etkiler de vardır. intihar girişimine yol açabilir.

Tedavi sırasında ciltte kabarcıklar, mukoza zarında değişiklikler, ciltte pullanma ve ateş gelişirse acilen doktorunuza danışmalısınız ve tedavi kesilebilir.

Yan etkiler seyrek olarak yemek zamanlarıyla ilişkilendirilmediğinden, efavirenzin aç karnına verilmesi tavsiye edilir. Bazı durumlarda ilaç vücuttaki yağ dağılımında bozukluklara neden olur. Bu, karın bölgesinde artarken vücuttaki ve yüzdeki yağları azaltır.

Efavirenz almanın bazı kontrendikasyonları da vardır. Hasta aktif içeriğe aşırı duyarlıysa veya ciddi karaciğer hasarı varsa kullanılmamalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu, karaciğer hastalığı, epilepsi, önceden psikiyatrik bozukluklar veya diğer HIV ilaçlarına direnç durumunda sıkı tıbbi kontrol gereklidir.

Efavirenz, yalnızca başka bir tedavi seçeneği yoksa hamilelik sırasında kullanılmalıdır. Hayvan deneyleri, ilacın çocuk üzerinde zararlı etkileri olduğunu göstermiştir.