pyridostigmine

pyridostigmine bir asetilkolinesteraz inhibitörüdür ve miyastenia gravis (kas zayıflığı) tedavisinde kullanılır. Piridostigmin ayrıca kaslardaki gerginliğin azalması sonucu idrar davranışı ve bağırsak felci için kullanılır. Farmakolojik olarak tablet şeklinde bromür tuzu olarak uygulanır.

Piridostigmin nedir?

pyridostigmine Tıbbi ürün olarak indirekt parasempatomimetikler grubuna aittir. Dolayısıyla, asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek, parasempatik reseptörler üzerindeki asetilkolin aktivitesini dolaylı olarak aktive eder.

Aktif bileşen, ilaçlarda bir bromür olarak bulunan bir kuaterner amin kompleksidir. Çözünmemiş formda, piridostigmin bromür beyaz, kristal bir tozdur. Suda çok iyi çözünür. Gerekirse ilaç tablet şeklinde verilir.

Piridostigmin bromür, tuz benzeri yapısı nedeniyle lipofilik olmadığı için kan-beyin bariyerini geçemez. Plazma yarı ömrü yaklaşık 1,5 saattir. İlaç kullanımdan sonra kısmen metabolize olur ve kısmen böbrekler yoluyla (idrar yoluyla) değişmeden atılır.

Farmakolojik etki

pyridostigmine Asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek dolaylı olarak etki eder. Bu enzim, asetat ve koline giden sinaptik boşluktaki nörotransmiter asetilkolinin parçalanmasından sorumludur.

Asetilkolinesterazın inhibisyonu ise, motor uç plakasında asetilkolin konsantrasyonunda bir artışa neden olur. Asetilkolin reseptörleri, asetilkolinin tetiklediği katyon akımları aracılığıyla kasları uyaran katyon kanalları vardır. Bu, belirli kasların tonunu (gerginliğini) artırarak kas kasılma olasılığını artırır. Genelde dinlenme aşamasında fiziksel süreçlerden sorumlu olan parasempatik sinir sisteminin aktivitesi de artmaktadır.

Parasempatik sinir sistemi, kas tonusunu ve bağırsak ve mesane fonksiyonları dahil olmak üzere metabolik süreçleri kontrol eder. Otoimmün miyasteni graviste, asetilkolin reseptörlerinde bozukluklar meydana gelir, böylece yeterli kas kasılmalarına yalnızca daha yüksek bir asetilkolin konsantrasyonu neden olabilir.

Mesane veya bağırsak kasları da uyarılır. Bu özellik ayrıca piridostigmini, mesane veya bağırsak kaslarının felçini tedavi etmek için iyi bir aktif bileşen yapar. Asetilkolin konsantrasyonundaki artış aynı zamanda antagonistik kas gevşetici maddelerin kasları sakinleştirmek için ilaç olarak kullanılan asetilkolin reseptörleri tarafından yer değiştirmesine neden olur. Gerekirse piridostigmin bu ilaçların etkilerini tersine çevirmek için kullanılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

pyridostigmine esas olarak myastenia gravis hastalığını tedavi etmek için kullanılır. Hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, doktor ilacın bireysel dozunu belirlemelidir.

Tedavi tek başına piridostigmin ile başlar. Ancak düzelme olmazsa guanin ile kombinasyon halinde tedaviye devam edilebilir. İlaç tablet şeklinde uygulanır. Çok çeşitli olası yan etkiler ve diğer çeşitli ilaçlarla etkileşim olasılıkları nedeniyle, tedavi her zaman tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.

Diğer parasempatomimetik etken maddelerle birlikte kullanım, etkinin yoğunlaşmasına yol açar. İlaçların kas gevşetici etkisi ortadan kalkar. Bu bağlamda, piridostigmin, kas gevşeticilerle aşırı doz veya diğer problemlerin ortaya çıkması durumunda kullanılması gerekebilir. Diğer bir uygulama alanı idrar retansiyonu veya bağırsak atonisi (bağırsak felci) durumlarıdır. Bununla birlikte burada, bağırsakta mekanik bir tıkanma veya mekanik nedenli mesane boşaltma bozukluğu durumunda piridostigminin kesinlikle kontrendike olduğundan emin olunmalıdır.

Bu durumda mesane veya bağırsak kaslarının uyarılması ciddi komplikasyonlara neden olabilir. "1991 İkinci Körfez Savaşı" nda, piridostigmin ayrıca kolinesteraz inhibitörlerine dayalı kimyasal savaş ajanları tarafından zehirlenmeye karşı profilaktik olarak kullanıldı.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Kullanımı pyridostigmine Tüm ilaçlarda olduğu gibi, ortaya çıkabilecek ancak olması gerekmeyen yan etki riski vardır.

Parasempatik sinir sisteminin aktivitesi arttıkça ishal, kusma, karın krampları, artmış tükürük salgısı, bronşlarda artmış mukus oluşumu, bradikardi, kan basıncında düşme ve gözün uyum bozuklukları gibi tipik semptomlar bundan farklı derecelerde sonuçlanır. Bronşiyal daralma da olabileceğinden, obstrüktif hava yolu hastalığı olan hastalara uygulama kontrendikedir.

Aynısı mekanik bağırsak ve mesane tıkanıklığı için de geçerlidir. İlacın aşırı dozda alınması, kolinerjik krizin bir sonucu olarak solunum yollarının kaslarını zayıflatabilir. Diğer yan etkiler, terlemenin artması ve idrara çıkma isteğinin artmasıdır. Pyridostigmin hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.