Aktif bileşen ile saquinavir bir proteaz inhibitörüdür. İlaç öncelikle HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Sakinavir maddesi esas olarak kombinasyon preparatlarında kullanılır. İlaç 1995 yılında onayını aldı. Çok sayıda hasta ilaca karşı hızla direnç geliştirdiğinden, sakinavir ilaç pazarından kısa bir süre için çekildi. 1997'den beri geliştirilmiş bir hazırlık mevcuttur.
Saquinavir nedir?
Sakinavir maddesi, antiviral özellikleri ile karakterize edilir ve HIV virüslerini tedavi etmek için kullanılır. Saquinavir, özellikle proteaz olmak üzere çeşitli viral süreçleri inhibe eder. Bu, esas olarak virüslerin olgunlaşmasından ve çoğalmasından sorumludur.
Günde iki kez ağızdan verilir. Tabletler yemekten sonra alınır. Kural olarak, sakinavir ilacı etken madde ritonavir ile birlikte verilir.
İlaç bazı durumlarda eşanlamlıdır Saquinavirum veya Saquinavirmesilate belirlenmiş. Farmasötik kullanımda, sakinavir, saquinavir mesilate olarak mevcuttur. Hafif higroskopik ve beyaz renkli bir tozdur. Madde suda hemen hemen çözünmez.
Farmakolojik etki
Temel olarak, aktif bileşen sakinavir bir HIV proteaz inhibitörüdür. Bu nedenle ilaç, HIV proteazı etkiler. Bu, yeni virüslerin oluşumunda merkezi bir rol oynayan viral bir enzimdir. Bu nedenle, aktif bileşen olan sakinavir insan organizmasında HI virüslerinin çoğalmasını geciktirmeye yardımcı olur.
Sakinavir maddesi tek başına alınırsa, biyoyararlanımı genellikle çok düşüktür ve bu nedenle etki yeterli değildir. Çünkü sakinavir çoğunlukla göreceli olarak etkisiz metabolitlere bölünür. Bu nedenle, ilaç bugünlerde genellikle ritonavir ile birleştirilmektedir. Bu aynı zamanda bir HIV proteaz inhibitörüdür. Her iki aktif bileşen birlikte kan plazmasında daha yüksek bir ilaç konsantrasyonuna yol açar ve bu da etkinliklerini önemli ölçüde artırır.
Aktif madde olan sakinavir karaciğerde hızla parçalanır. Bozulmadan esas olarak sitokrom sistemi sorumludur. Ritonavir aynı zamanda alınırsa, bu, sakinavirin hepatik yıkımını yavaşlatır, böylece madde daha uzun süre çalışır. Ek olarak bazı durumlarda ilaç, ters transkriptaz inhibitörleri ile birleştirilir. Prensip olarak, aktif bileşen sakinavir, viral yükte bir azalmaya yol açar.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Saquinavir, vakaların çoğunda HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Aktif bileşen özellikle HIV-1 ile enfekte yetişkinlerin tedavisinde kullanılır. Diğer antiretroviral ilaçlar genellikle sakinavirin etkinliğini artırmak için kullanılır. Karşılık gelen tedavi yöntemine HAART veya oldukça aktif antiretroviral tedavi denir.
İlaç saquinavir'in dozajı, ürün bilgilerine göre gerçekleşir. Alım genellikle ağızdan verilen tabletler şeklindedir. Bu tabletler yemeklerden sonra günde iki kez alınır. Çoğu durumda, aktif bileşen ritonavir ile kombinasyon tedavisi kullanılır. Bu maddeye, sakinavir metabolizmasını yavaşlatan bir CYP inhibitörü denir.
Riskler ve yan etkiler
Sakinavir ile tedavinin bir parçası olarak çeşitli istenmeyen yan etkiler ve diğer şikayetler mümkündür. Bir doktor etken maddeyi reçete ettiğinde bunlar dikkatlice düşünülmelidir. Anamnez, yani hastanın tıbbi geçmişinin tartışılması merkezi bir rol oynar. Bunun nedeni, ilgilenen hekimin hastanın geçmişini ve aile eğilimlerini analiz etmesidir.
Sakinavir ilacından kaynaklanan yan etkilerin sıklığı değişir. Sakinavir alırken mide bulantısı, karın ağrısı ve ishal gibi gastrointestinal sistem semptomlarının en yaygın semptomları yaşanır. Periferik nöropatiler ve baş ağrıları da mümkündür.
Sakinavirin potansiyel yan etkilerine ek olarak, ilacı ilk kez almadan önce dikkat edilmesi gereken bazı kontrendikasyonlar vardır. İlgili kişi, aktif madde sakinavire aşırı duyarlılık gösteriyorsa, ilaçla tedaviden kaçınılmalıdır. Bu durumda tedavi için olası alternatiflerin bulunması gerekir. İlaç ayrıca şiddetli karaciğer yetmezliği varlığında kontrendikedir. Kontrendikasyonlarla ilgili eksiksiz bilgiler, saquinavir ilacı için ürün bilgilerinde listelenmiştir.
Ek olarak, sakinavir ile tedaviye başlamadan önce, diğer aktif maddelerle çeşitli etkileşimler olduğu unutulmamalıdır. Örneğin pimozid, midazolam, stavudin, didanozin, efavirenz ve klaritromisini aynı anda kullanmaktan kaçınmalısınız. Çünkü bu maddeler, sakinavirin parçalanmasından sorumlu olan sitokrom sistemi ile etkileşime girer. Sonuç olarak, plazma seviyesinde değişiklikler meydana gelir ve bu, diğer şeylerin yanı sıra, sakinavirin etkisinin daha zayıf kontrol edilebilirliğine yol açar.
Temel olarak sakinavir, CYP3A4 maddesinin bir substratıdır. Bu nedenle, sakinavir ile birlikte alındığında CYP inhibitörleri veya indükleyicileri ile etkileşimler meydana gelebilir.
Prensip olarak, tedavinin ilerleyişine karar vermek için tüm yan etkiler bir doktora bildirilmelidir. Sakinavirin ciddi komplikasyonları varsa, tedavinin kesilmesi gerekebilir.
