Probenesid ikinci basamak ilaç olan hiperürisemi ve gut için bir ilaçtır. Böbrekteki URAT1 değiştiriciyi inhibe eder ve böylelikle ürenin idrara salınmasını arttırırken organik anyonların atılımını azaltır. Probenesid diğer birçok ilaçla etkileşime girer.
Probenesid nedir?
İlaç vücudu ürik asit salgılaması için uyardığından, probenesid ürikosurik bir ajandır. Uygulama alanı hiperürisemi ve gut tedavisidir, ikincisi hiperüriseminin bir sonucudur.
Probenesid ikinci bir seçenektir: çoğu durumda ilk tedavi için en iyi seçenek değildir Ampirik formül C13H19NO4S ile aktif bileşen katıdır ve hafif acı bir tada sahiptir. Tıbbi bir ürün olarak kristaller genellikle tablet biçimindedir. MSD Sharp & Dohme GmbH, preparatın Santuril® adı altında patentini aldı.
Başlangıçta, İkinci Dünya Savaşı sırasında penisilin tedarikini sağlaması gerekiyordu, çünkü probenesid penisilinin etkisini artırabildiğinden, iki ilaç birleştirildiğinde daha düşük bir doz gereklidir. Ancak pratikte, probenesid gelişimi 1952'ye kadar sona ermediği için ajan kullanılmadı.
Farmakolojik etki
İnsan vücudunda böbrek idrar üretir ve başlangıçta birincil idrarı oluşturur. Organ, elektrolitler ve üre dahil olmak üzere çeşitli maddeleri bundan kurtarır. Bu filtreleme işleminde, üre ozmotik gradyanı kaydırmaya yarar, bu da içinde çözünen sıvının ve maddelerin membrandan yayılmasına izin verir. Devam ederken, URAT1 değiştirici - döner bir kapı ile karşılaştırılabilir - bir tarafta organik anyonları alır ve diğer tarafta üre alır.
Probenesid bu sürece müdahale eder: Ürik asit geri alımı azalır çünkü ilaç değiştiriciyi engeller. Sonuç olarak, insan vücudu idrarda normalden daha fazla ürik asit salgılar. Bu işlem, kandaki hiperürisemi ve neden olduğu eklem problemlerinden sorumlu olan ürik asit seviyesini düşürür.
Probenesid, URAT1 değiştiricinin aktivitesini azalttığında, karşılığında vücutta daha fazla organik anyon kalır. Bu şekilde, probenesid, vücut da bu moleküllerden daha az miktarda salgılarsa, diğer ilaçların çalışma şeklini de etkileyebilir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
İlaç hiperürisemi veya sonuçta ortaya çıkan gut tedavisi için endikedir, ancak ilk tedavi seçeneği değildir.Bunun yerine, probenesid genellikle yalnızca diğer ajanlarla çabalar başarısız olduğunda kullanılır. Almanya'da da bu amaçla onaylanmıştır.
Tıp, hiperürisemiyi, kan serumunda 6.7 mg / dl (kadın) veya 7.4 ml / dl (erkek) 'i aşan patolojik olarak yüksek ürik asit seviyesi olarak tanımlar. Hiperürisemi semptomları her zaman kendini göstermez. Ancak ürik asit eklemlerde tuz olarak kristalleşirse gut gelişir.
Akut bir atak sırasında, etkilenen eklemde iltihap belirtileri görülür. Genellikle ağrı ile ilişkilendirilirler. Probenesid, akut gut atağı sırasında kontrendikedir. Eklemlerde biriken ürik asit tuzlarına tepki olarak kıkırdak sertleşir ve kalınlaşır. Bu aşama aynı zamanda kronik gut olarak da bilinir.
Hastalık başladığında çoğu insan 30-40 yaşında olmasına rağmen, nadir durumlarda çocuklukta gut gelişebilir. Ancak probenesid 2 yaşın altındaki çocuklar için uygun değildir.
Riskler ve yan etkiler
Probenesid böbrek problemi olan hastalarda tedaviye uygun değildir. Bu, böbrek taşı geliştirme olasılığı arttığında da geçerlidir. Ek olarak, aşırı duyarlılık ve akut gut atağının varlığı durumunda ilaç kontrendikedir.
Probenesidin potansiyel yan etkileri arasında kaşıntı, saç dökülmesi ve diş eti iltihabı gibi çeşitli cilt reaksiyonları ve şişkinlik ve mide bulantısı gibi sindirim sorunları bulunur. Baş ağrısı, uyuşukluk ve iştahsızlık da ortaya çıkabilir.
Probenesid ve diğer birçok ilaç arasında etkileşimler meydana gelebilir. Çoğu durumda probenesid, kan serumundaki diğer aktif maddelerin konsantrasyonunu artırır ve bu, çalışma şeklini değiştirebilir. Asetilsalisilik asit (ASA) gibi diğer maddeler, probenesidin terapötik etkisini azaltabilir veya diğer durumlarda artan bir etki riskine yol açabilir.
