Arsphenamine

Arsphenamine Salvarsan ticari adı altında pazarlanan organik bir arsenik bileşiğidir. İlaç, bulaşıcı hastalık sifilisini tedavi etmek için kullanıldı. Uygulama genellikle intravenöz veya intramüskülerdi. Bu madde genellikle ciddi yan etkilere neden oldu.

Arsfenamin nedir?

Dioxydiamidoarsenobenzene olarak da bilinen Arsphenamine, 1907 yılında Alman doktor ve araştırmacı Paul Ehrlich tarafından keşfedildi. İlaç pazarına giren ilk etkili kemoterapi ajanıydı. İlaç, 20. yüzyılın başlarında sifiliz tedavisinde oldukça toksik cıva bileşiklerinin yerini aldı.

Patojen Treponema pallidum tarafından bulaşan bu bulaşıcı hastalıktan hala binlerce insan muzdariptir. Arsphenamine, toksik bileşikler oluşturmak için oksijenle reaksiyona girer. Bu nedenle, maddenin hava geçirmez ampullerde pazarlanması gerekiyordu. Yüksek etkinliğine rağmen, arsphenamine hoş olmayan ve hatta bazı durumlarda çok tehlikeli yan etkilere neden oldu.

Farmakolojik etki

Yüzyıllar boyunca insanlık, sifilizin etken maddesinden muzdaripti. Arsfenaminin keşfi ile hastalığı ilk kez tedavi etmek mümkün oldu. Bu sentetik arsenik bileşiğiyle, keşfi Ehrlich, birçok başarısız denemeden sonra, özellikle bakteri hücrelerine saldıran bir ilaç geliştirdi. Ancak maddenin insan hücreleri üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.

Arsfenamin uygulamasıyla patojenlerin enerji metabolizması önemli ölçüde bozulur. Bakterileri zayıflatmak ve hatta yok etmek için genellikle bir enjeksiyon yeterlidir. Preparatın önemli bir dezavantajı, zayıf çözünürlüğü ve damıtılmış su ile kuvvetli asidik reaksiyondur. Asidik çözelti terapi için uygun değildir, bu nedenle kostik soda ile karıştırılmalıdır. Bu karışımın son ürünü, tedavi amaçlı kullanılabilen alkali bir sıvıdır.

Sodyum hidroksit çözeltisinin eklenmesi, preparatın intramüsküler veya intravenöz enjeksiyonlarından sonra sıklıkla kas dokusunun yanmasına ve damarlarda hasara neden olmuştur. Bu nedenle, Salvarsan'dan çok daha iyi tolere edilen Neosalvarsan gibi halef maddeler geliştirilmiştir. Düşük arsenik içeriğine rağmen çok iyi bir etkiye sahiptirler. Dünya Sağlık Örgütü, her yıl birkaç milyon insanın hala cinsel yolla bulaşan sifiliz hastalığına yakalandığını tahmin ediyor. Penisilin artık hastalığı tedavi etmek için başarıyla kullanılmaktadır çünkü arsfenaminden farklı olarak neredeyse hiç yan etkiye neden olmaz.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Arsphenamine, öncelikle cinsel yolla bulaşan hastalık sifilisini tedavi etmek için kullanıldı, ancak aynı zamanda diğer bulaşıcı hastalıklar için bir ilaç olarak da kullanılıyor. Kural olarak, sodyum hidroksit çözeltisi ile zenginleştirilmiş preparat, bir şırınga kullanılarak damarlara veya iskelet kasına enjekte edildi. Maddenin iyileştirici etkisi bazen ilk enjeksiyondan sonra başlamıştır. Bununla birlikte, kural olarak, hastalığın nüksetmesini önlemek için enjeksiyonlar, birkaç gün veya hafta arayla üç ila dört kez tekrarlandı.

Arsphenamine, patojenin hücreleri üzerinde zararlı bir etkiye sahiptir ve hayati metabolik aktivitelerini engeller. Bu sentetik arsenik bileşiğinin oksijen ile reaksiyona girdiğinde toksik etkisi nedeniyle hava geçirmez kaplarda taşınır. Orada, temel madde uzun süre saklanabilir, ancak enjeksiyon çözeltisi tamamlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. İntravenöz enjeksiyon hızlı bir etki sağlarken, kas içi uygulama daha uzun süreli bir etki sağlar.

Riskler ve yan etkiler

Arsfenamin ilacı, ciddi yan etkilere sahip olduğu için sifiliz tedavisinde yerini penisiline bırakmak zorunda kaldı. Yüz ve boyunda şiddetli huzursuzluk veya kızarıklık, göğüs bölgesinde daralma, uyuşukluk veya nefes darlığı gibi şok reaksiyonları, enjeksiyon solüsyonunun uygulanmasından sadece birkaç dakika sonra ortaya çıkabilir. Tehlikeli beyin kanamaları ve pulmoner ödem de göz ardı edilemez. Maddeyi seyrelterek ve yavaşça enjekte ederek yan etkileri sınırlı ölçüde azaltmak mümkündür.

Arsfenamin uygulamasından birkaç saat sonra üşüme, ateş, kusma, vücut ağrıları veya böbrek fonksiyonlarında akut yetmezlik gibi organizmanın toksik reaksiyonları meydana gelebilir. Gastrointestinal sistem hastalıkları sıklıkla ortaya çıkar. Kalp ve damar hastalıkları, körlük, sağırlık, felç ve metabolik hastalıklar gibi yan etkiler de bilinmektedir. Haftalar sonra bile ortaya çıkabilecek uzun vadeli etkiler, kan, karaciğer ve deri hastalıklarının yanı sıra merkezi sinir sistemine verilen hasarı içerir.