at Benzil penisilin klasik bir penisilin şeklidir. Antibiyotik içeriği de denir Penisilin G bilinen.
Benzilpenisilin nedir?
Penisilin G olarak da adlandırılan benzilpenisilin antibiyotiklerden biridir. Beta-laktam antibiyotiklerinden gelir ve çeşitli bakteriyel bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.
Benzilpenisilinin keşfi, 1928'de İskoç bakteriyolog Alexander Fleming (1881-1955) tarafından gerçekleştirildi. Doktor, antibiyotik penisilini keşfettiği için 1945'te Nobel Ödülü'ne layık görüldü. Penisilin G, Penicillium notatum küfü tarafından üretilir. Bugün bile benzilpenisilin, sentetik bir yolla değil, mantar kültürlerinden fermente olarak elde edilmektedir.
Penisilin G, tüm penisilinin ana maddesi olarak kabul edilir. Bundan, özellikleri değişen çok sayıda türev ortaya çıktı. Maddenin dezavantajları, bakteriyel enzim penisilinaza duyarlılığı ve asit dengesizliği nedeniyle oral etkisizliği içerir. Bu nedenle benzilpenisilin, ancak bağırsaklar atlanarak uygulanabilir.
Farmakolojik etki
Benzilpenisilin bakteriyostatik etkiye sahiptir. Aktivite spektrumu gram pozitif bakterileri, gram negatif anaerobik çubukları, gram negatif kokları ve spiroketleri içerir. Meningokoklar, pnömokoklar, klostridya, borrelia, korinebakteriler, penisilin oluşturmayan stafilokoklar, alfa ve beta hemolitik streptokoklar, leptospira, bacteroides türleri ile Treponema pallidum ve Bacillus anthracis penisilin G-duyarlı olarak kabul edilir.
Ancak son yıllarda penisilin G'ye dirençli bakteri suşlarının sayısı artmaya devam etmiştir. Bu özellikle gonokoklar için geçerlidir.
Benzilpenisilin, bakteri üremesini engelleme etkisine sahiptir. Bu amaçla mikropların hücre duvarı antibiyotik madde ile bloke edilir. Bununla birlikte, bazı bakteriler, beta-laktam proteini ile donatılmış oldukları için penisilin G'yi yok etme kabiliyetine sahiptir. Bu şekilde ilaca karşı doğal bir direnç elde ederler.
Maddenin mide asidi tarafından parçalanması nedeniyle oral alım etkisiz olduğundan, benzilpenisilin her zaman infüzyon veya enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır. Ancak antibiyotiğin etki süresi çok kısa olduğu için günde birkaç kez uygulanması gerekir. Daha uzun süre etkili bir benzilpenisilin, haftada veya ayda bir uygulanabilen benzilpenisilin-benzatindir.
Kısa bir infüzyondan sonra, penisilin G'nin plazma konsantrasyonunda hızlı bir artış olur. Bununla birlikte, sadece beş saat sonra etkin madde aynı hızla düşer. Kas içi uygulama durumunda, yaklaşık 30 dakika sonra absorpsiyon tamamlanır. Plazma konsantrasyonu intravenöz infüzyonunkinden daha düşüktür. Benzilpenisilin vücuttan öncelikle böbrekler yoluyla parçalanır. Neredeyse hiç metabolizma yok.
Penisilin G'nin bireysel vücut dokularında yoğunlaşma derecesi değişir. Böbreklerde, karaciğerde ve akciğerlerde nispeten yüksek konsantrasyonlar bulunurken, kemiklerde ve beyinde oldukça düşüktür.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Benzilpenisilin, bakteri oluşturucuları antibiyotiğe duyarlı olan enfeksiyonların tedavisi için uygundur. Bunlar solunum yolu hastalıkları, kulak, burun ve boğaz bölgesindeki enfeksiyonlar, vajinal enfeksiyonlar ve larenjittir. Endokardit (kalbin iç zarının iltihaplanması), menenjit (meninks iltihabı), osteomiyelit (kemik iliği iltihabı), sepsis (kan zehirlenmesi), peritonit (peritonit) veya deri enfeksiyonları penisilin G ile etkili bir şekilde tedavi edilebilir. Diğer endikasyonlar romatizmal ateş, leptospiroz, kızıl, şarbon, difteri, Lyme borreliosis, gaz yanığı ve sifilizdir.
Bununla birlikte, yara enfeksiyonu veya tetanoz durumunda, patojenler genellikle benzilpenisiline duyarsız olduğundan kontrol gereklidir. Bazı hastalıklarda penisilin G de başka bir antibiyotik ile birleştirilir.
Benzilpenisilin dozunun ne kadar yüksek olduğu, söz konusu hastalığa bağlıdır. Dozlama, Uluslararası Birimlerde (IU) gerçekleşir. Bir milyon IU'ya ME denir. Maksimum doz, günde dört defaya kadar uygulanabilen 10 ME'dir.
Riskler ve yan etkiler
Penisilin G ile tedavi bazen istenmeyen yan etkilere neden olabilir. Bunlar ishal, gaz, mide bulantısı, kusma, tat değişiklikleri, şiddetli döküntü veya kurdeşen gibi alerjik reaksiyonlar, agranülositoz, ağız kuruluğu, böbrek iltihabı, anemi, serum hastalığı, iltihaplı kan damarları, kas seğirmesi ve krampları içerir. Bazı insanlar ayrıca enjeksiyon bölgesinde şişlik ve ağrı yaşarlar.
Hastanın uzun süre benzilpenisilin tedavisi görmesi gerekiyorsa, kolonda mantar veya bakteri istilası riski vardır. Sonuç olarak, ishalin eşlik ettiği bağırsak iltihabı riski vardır. Bu durumda, tedavi, ilgili doktora danıştıktan hemen sonra durdurulmalıdır. Bunun yerine, diğer antibiyotikler daha sonra kullanılacaktır.
Penisilin G, hasta penisiline aşırı duyarlıysa hiç uygulanmamalıdır. Hasta, özel lösemi formlarından veya Pfeiffer'in glandüler ateşinden muzdaripse, doktor, uygulamadan önce hasta için risk ve faydayı dikkatlice tartmalıdır.
Gebelikte penisilin G kullanımının zararsız olduğu kabul edilmektedir. Ancak doktorunuza danışmanız önemlidir. Antibiyotik etken maddesi anne sütü yoluyla bebeğe geçebildiği için çocukların bağırsak florasına zarar verme riski vardır. Etkilenen bebekler ishal ve bağırsak iltihabından muzdariptir. Ayrıca alerjik reaksiyonlar daha sonra gelişebilir. Bu nedenle, emziriyor olsanız bile antibiyotiği kullanmadan önce doktorunuza danışmanız önerilir.
Benzilpenisilin bağırsak florasını etkilediği ve ishale neden olabileceği için doğum kontrol hapları gibi hormonal kontraseptiflerin etkinliğinin sınırlı olması mümkündür. Bu nedenle diyafram veya prezervatif kullanılması tavsiye edilir.
