Arhalofenate

Klinik geliştirme tamamlandığında ve hazırlık Arhalofenate Gerekli onaylara sahipse tip 2 diyabet tedavisinde kullanılmalıdır. Hayvan deneyleri, sadece kan şekeri seviyesinin değil, aynı zamanda kan dolaşımındaki trigliserit seviyesinin de etkili bir şekilde azaltılabileceğini göstermiştir. Bununla birlikte, bu mekanizma hala büyük ölçüde keşfedilmemiştir.

Arhalofenat nedir?

İlaç arhalofenat şu anda hala klinik geliştirme aşamasındadır ve gelecekte tip 2 diyabetten muzdarip hastalar için bir antidiyabetik olarak kullanılacaktır. Bu preparasyon, kilit ve anahtar ilkesine göre belirli bir reseptörü işgal eden ve bir vericiyi kısmen değiştiren veya taklit eden sözde kısmi agonisttir. Agonistlerin aksine, kısmi agonistler bir hücrede istenen etkiyi tam olarak tetikleyemezler.

Arhalofenat gibi kısmi agonistler, örneğin güvenlik nedenleriyle, bir antagonist ile elde edilebilecek maksimum etki, tedavide istenmediğinde geliştirilir. ABD şirketi Metabolex, preparatın klinik geliştirilmesinden sorumludur. Şimdiye kadar, hayvan deneylerinde, preparatın kandaki kan şekeri seviyesini ve trigliserit seviyesini düşürebildiği zaten gösterilmiştir.

Farmakolojik etki

Aktif bileşen arhalofenat bir ön ilaçtır. Bu, arhalofenatın kendisinin farmakolojik etkisinin olmadığı anlamına gelir. Bu, ancak metabolizma tarafından aktif bir bileşene dönüştürüldükten sonra ortaya çıkar. Arholfenat, doğrudan hücre çekirdeğinde bulunan ve burada çok sayıda geni düzenleyen peroksizom proliferatör ile aktive olan reseptörler aracılığıyla istenen etkiye ulaşır. Bu reseptörler, belirli bir reseptöre spesifik olarak bağlanan sözde ligandlar tarafından aktive edilir.

Substratların aksine ligandlar, ilgili hedef molekül tarafından dönüştürülemez. Ancak moleküler yapısını çok iyi değiştirebilirler. Hayvan deneyleri, arhalofenatın kan şekeri seviyelerini etkili bir şekilde düşürebildiğini göstermiştir. Bu nedenle pankreasta oluşan insülin üzerinde dolaylı bir etkiye sahiptir ve öncelikli olarak insan vücudundaki kan şekerini düşürme görevi vardır. Bunu, hücreleri kandan daha fazla glikoz almaya teşvik ederek yapar.

Gözlemlenen bir başka etki, arhalofenatın kandaki trigliserit seviyesini de düşürebilmesidir. Kandaki trigliserit seviyeleri hastalıkların teşhisinde önemli rol oynar. Yüksek bir trikliserol seviyesi, bir metabolik bozukluğun veya böbrek hastalığı gibi başka bir hastalığın mevcut olduğunu gösterebilir. Bununla birlikte, arhalofenatın trigliserid seviyelerini düşürdüğü mekanizma hala bilinmemektedir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Klinik deneyler tamamlandıktan ve arhalofenat onaylandıktan sonra, tip 2 diyabet hastalarını tedavi etmek için kullanılacaktır - aynı zamanda diabetes mellitus olarak da bilinir. Halk arasında diyabet olarak da bilinen bu hastalık metabolik bir hastalıktır. Bu, diğer şeylerin yanı sıra şekerin idrarla atıldığı belirtisi ile kendini gösterir. Bu belirtiye dayanarak, İngiliz doktor Thomas Willis, idrarın tat testlerini kullanarak 1645 yılında diyabeti teşhis edebildi.

Tip 2 diyabet, ana bulgu olarak hiperglisemiye sahip çeşitli metabolik bozukluklar için ortak bir terimdir. Etkilenen hastalarda, besin glukozunun düzenlenmesi bozulur. Erken aşamalarda, hastalar genellikle ağız kuruluğundan ve nispeten büyük bir susuzluk hissinden şikayet ederler. Hastalık tedavi edilmezse görme bozukluklarına ve aşırı durumlarda hiperglisemik komaya bile yol açabilir.

Bu, göreceli bir insülin eksikliği ile ortaya çıkar ve hastanede yatarak tedavi yoluyla acil tedavi gerektirir.

Tedavi edilmeyen bir diyabet hastalığının uzun vadeli sonuçları, görme kaybı, böbrek yetmezliği ve hatta felç gibi başka hastalıklara yol açabilir. Diyabetin tedavisi, glikoz seviyesinin tıbbi düzenlemesiyle gerçekleşir. Örneğin insülin vererek veya vücudun kendi insülin üretimini uyararak.

Riskler ve yan etkiler

Hazırlık arhalofenat hala klinik geliştirme aşamasında olduğundan, hiçbir risk veya yan etki bilinmemektedir.