Madde ile darunavir antiviral özellikleri ile karakterize edilen bir ilaçtır. İlaç, HIV proteaz inhibitörleri kategorisine aittir ve esas olarak tip 1 HI virüsü ile enfeksiyonlar için ilaç tedavisi bağlamında kullanılır. Darunavirin çalışmasının ana nedeni viral proteaza müdahale etmesidir. Virüslerin çoğalması için bu çok önemlidir.
Darunavir nedir?
Aktif bileşen darunavir, virustatik olarak adlandırılır ve HIV proteaz inhibitörleri arasında sayılır. İlaç, HIV-1 enfeksiyonunu tedavi etmek için uygundur. Hem yetişkin hastalarda hem de ağırlığı 20 kilogramın üzerinde olan çocuklarda kullanılabilir. Genellikle darunavir ilacı tablet şeklinde verilir. Ek olarak, aktif bileşenin oral süspansiyonları da farmasötik pazarında mevcuttur.
Darunavir maddesi, 2006 yılında İsviçre'de bir ilaç olarak onaylanmıştır ve Prezista® ticari adı altında mevcuttur. Ek olarak, darunavir ve kobisistatın bir kombinasyon ürünü 2016 yılında onaylanmıştır. Bu ilaç piyasada Rezolsta® adı altında satılmaktadır.
Darunavir etanolat, farmasötik amaçlar için kullanılır. Bu madde beyaz bir tozdur. Bu maddenin yapısı peptid değildir.
Farmakolojik etki
İlaç darunavir, tipik bir etki şekli ile karakterizedir. Darunavir maddesinin antiviral etkileri öncelikle etkinliği ile ilgilidir. Bu nedenle ilaç, HIV-1 enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.
Maddenin etkinliği, öncelikle sözde HIV proteazı inhibe etmesinden kaynaklanmaktadır. Bu, virüslerin olgunlaşma süreçleri ve çoğalmaları için özellikle önemlidir. Prensip olarak, aktif bileşen darunavir ritonavir maddesiyle kombinasyon halinde yaklaşık 15 saatlik bir yarı ömre sahiptir.
Vakaların büyük çoğunluğunda ilaç ağızdan verilir. İlaç darunavir, tabletler şeklinde uygulanır. Yutulduktan sonra kandaki etken maddenin konsantrasyonu artar ve bunun yüzde 95'i kan plazmasındaki proteinlere bağlanır. Daha sonra madde hepatik yolla, yani karaciğerde metabolize edilir. Genel olarak, plazma yarı ömrü ortalama 15 saattir.
Prensip olarak darunavir, HIV proteazı bloke eder. Sonuç olarak, yalnızca bulaşıcı olmayan virüs türleri ortaya çıkar. Bu, yeni hücrelerin virüsle enfekte olmasını engeller.
Tabletler günde bir veya iki kez alınır. Aktif bileşen olan darunavir genellikle, örneğin kobisistat veya ritonavir ile farmakokinetik güçlendirici olarak adlandırılan bir ürünle birlikte kullanılır. Bu maddeler CYP inhibitörleridir ve ilacın parçalanmasını yavaşlatırlar. Temel olarak, darunavir ilacı, CYP3A4 maddesinin bir substratıdır.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Darunavir ilacı özellikle HIV-1 enfeksiyonlarının ilaç tedavisi için uygundur. Maddenin etkinliğini arttırmak için, darunavir ilacı genellikle ritonavir veya kobisistat takviyeleri ile birleştirilir. Güçlendiriciler yalnızca düşük dozda kullanılır. İlacın metabolizmasını ve parçalanmasını engellerler.
Temel olarak, darunavir ilacının dozajı, ekteki teknik bilgilere göre gerçekleştirilir. Film kaplı tabletler günde bir veya iki kez yemekle birlikte alınır.
Riskler ve yan etkiler
Aktif bileşen olan darunavir kullanılırken çok sayıda potansiyel yan etki ve rahatsızlık mümkündür. Ancak bunlar tüm hastalarda aynı ölçüde görülmez ve sıklıkları ve bireysel özellikleri bakımından farklılık gösterir.
İlacın darunavirin en yaygın yan etkileri, ciltte baş ağrısı ve kızarıklıkların yanı sıra sindirim bozukluklarını içerir. Bu gastrointestinal şikayetler, örneğin mide bulantısı, karın bölgesinde ağrı, kusma ve ishal şeklinde kendini gösterir.
Ayrıca alırken bazı durumlarda şiddetli yorgunluk ve uyku bozuklukları yaşanabilir. Ciltte kızarıklık veya kaşıntı gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir. Terapi sırasında asteni de mümkündür.
Darunavir ilacını almanın potansiyel rahatsızlığına ek olarak, dikkat edilmesi gereken bazı kontrendikasyonlar da vardır. Bu nedenle, komplikasyon riskini mümkün olduğunca düşük tutmak için ilgili hekim tarafından kapsamlı bir tıbbi geçmişe sahip olmak önemlidir. Örneğin, aktif bileşene aşırı duyarlı olduğunuz biliniyorsa, şiddetli böbrek zayıflığınız varsa veya karaciğer fonksiyon bozukluğu varsa, darunavir ilacıyla tedaviden kaçınılmalıdır.
Ek olarak, diğer ilaçlarla çeşitli etkileşimler gözlemlenmelidir. Örneğin, aktif bileşen ile CYP inhibitörleri ve substratlar arasındaki etkileşimler mümkündür. Kontrendikasyonlar ile ilgili tüm bilgiler ekli teknik bilgilerde bulunabilir.