İsoniazid

İsoniazid antibiyotik sınıfından ve tüberkülostatik grubundan bir aktif bileşene atanır. İlaç, enfekte kişilerde tüberkülozu tedavi etmek ve önlemek için kullanılır.

İzoniazid nedir?

Isoniazid, enfekte kişilerde tüberkülozu tedavi etmek ve önlemek için kullanılır. Tüberkülozun ana nedensel ajanı Mycobacterium tuberculosis'tir.

Isoniazid kısaltması İzonikotinik hidrazid. Enfeksiyöz tüberküloz hastalığı tedavisinde esas olarak antibiyotik rifampisin ile kombinasyon halinde kullanılan bir antibiyotiktir. Isoniazid, özellikle HIV hastalarında tüberküloz profilaksisi için kullanılmaktadır. Bu, HIV hastalarında tüberküloz vakalarının sayısını ve tüberkülozdan toplam ölüm sayısını büyük ölçüde azaltmıştır.

İlacın ilk sentezi 1912'de Prag Üniversitesi'nde gerçekleşti ve Meyer ve Malley tarafından gerçekleştirildi. Bununla birlikte, antibiyotik etkisi ilk olarak yaklaşık 30 yıl sonra fark edildi. İlaç şirketleri Hoffman-La Roche ve Bayer AG'nin laboratuvarlarında, araştırmacılar ve kimyagerler Herbert Fox ve Gerhard Domagk ve ekipleri, maddeyi nihayet piyasaya hazır olana kadar daha da geliştirdiler.

Farmakolojik etki

Bakterisidal aktif bileşen izoniazid, bakteri hücreleri tarafından emilir. Bakteri hücresinin içinde, enzim katalaz veya peroksidaz (KatG), izoniazidi izonikotinik aside dönüştürür. Bu izonikotinik asit, nikotinik asit yerine bakteriler tarafından NAD koenzimlerine yerleştirilir.

NAD, çeşitli metabolik süreçlerde ve metabolik reaksiyonlarda çok önemli bir rol oynar. Yerleşik izonikotinik asit nedeniyle, koenzimler artık işlevlerini yerine getiremezler, böylece nükleik asitlerin sentezi ve mikolik asit sentezi bozulur. Mikolik asit, bakteri hücre duvarlarının önemli bir parçasıdır. Bu, bakterinin direncini oluşturur. Hücre duvarı antibiyotik nedeniyle dengesizse, bakteriler yok olur.

Tıbbi uygulama ve kullanım

İzoniazidin ana endikasyonu tüberküloz tedavisidir. İlaç aynı zamanda tüberküloz ile enfekte olmuş ancak henüz hastalanmamış kişileri tedavi etmek için de kullanılır. Tüberküloz, çeşitli mikobakterilerin neden olabileceği bulaşıcı bir hastalıktır. Ana patojen ise Mycobacterium tuberculosis'tir. Her yıl yaklaşık 1,3 milyon insan tüberkülozdan ölüyor.

Temel olarak tüberküloz, farklı aşamalara ayrılabilir. Ciddi enfeksiyonlar çoğunlukla bağışıklık sistemi zayıflamış kişilerde ortaya çıkar. Bu nedenle antibiyotik izoniazid, HIV hastalarında tüberküloz profilaksisi için de kullanılır. Bunun için antibiyotik genellikle ağızdan verilir.

Isoniazid, yüzde 90 civarında iyi bir biyoyararlanıma sahiptir. Karaciğerde asetilasyon yüzde 75'tir. İlaç ve metabolitleri nihayetinde böbrekler yoluyla atılır.

İsoniazid genellikle diğer tüberkülostatiklerle birlikte verilir. Bu, direnişin gelişmesini önlemek içindir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

➔ Öksürük ve soğuk algınlığına karşı ilaçlar

Riskler ve yan etkiler

İzoniazid ile ilaç tedavisi mide bulantısı, kusma veya ishal gibi gastrointestinal semptomlara yol açabilir. Merkezi sinir sistemi bozuklukları, alerjiler ve periferik nöropatiler de olası yan etkilerdir. Ek olarak, belirli bir karaciğer toksisitesi nedeniyle intrahepatik sarılık (sarılık) oluşabilir.

Bozulmuş karaciğer nedeniyle, bazı hastalar da alkol intoleransından muzdariptir. Antibiyotiğin alınması B6 vitamini eksikliğine neden olabilir. Bu, karıncalanma, felç veya felç gibi çeşitli nörolojik semptomlarla ilişkili polinürit gelişimine yol açabilir. Böyle bir polinüritten kaçınmak için, ilgilenen doktor ayrıca bir B6 vitamini preparatı da uygulayabilir.

Isoniazid, diğer birkaç ürünle etkileşime girer. Aynı zamanda asetaminofen (parasetamol) verilirse, bu ilacın toksisitesi artar ve bu da ciddi karaciğer hasarına yol açabilir. İlaç karbamazepin ile de etkileşim vardır. İsoniazid, ilacın kanda daha uzun süre kalması için karbamazepin klirensini düşürür. Öte yandan izoniazid, mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç olan ketokonazolün aktif bileşen seviyelerini düşürür. İsoniazid, teofilin ve valproatın serum seviyelerini yükseltir. Teofilin, bronşiyal astımı ve valproatı tedavi etmek için epilepsiyi tedavi etmek için kullanılır.

İsoniazid, karaciğer hastalıklarında kesinlikle kontrendikedir. Akut hepatit ve karaciğer yetmezliği durumunda mümkünse kaçınılmalıdır. Alkol kötüye kullanımı ve metabolik hastalık diabetes mellitus durumunda da antibiyotik izoniazid alınması tavsiye edilmez.