linezolit

linezolit oksazolidinon sınıfına ait bir antibiyotiktir. İlaç yedek antibiyotik olarak kullanılır.

Linezolid nedir?

Linezolid şu anda hem oral hem de intravenöz kullanım için mevcut olan tek MRSA etkili antibiyotiktir.

İlaç linezolid, oldukça yeni oksazolidinon grubuna aittir. Oksazolidinonlar doymuş heterosiklik bileşiklere sahiptir. Bakterilerde protein sentezini engellerler. Tetrasiklinler, makrolidler ve linkozamidler gibi diğer antibiyotiklerin aksine, sentezin başlangıcını zaten inhibe ederler.

Linezolid, esas olarak vankomisine dirençli patojenlerle enfeksiyonlarda kullanılan bir antibiyotiktir. Linezolid, özellikle gram pozitif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlara karşı etkilidir. Şu anda hem oral hem de intravenöz kullanım için mevcut olan tek MRSA etkili antibiyotiktir. Penisilin gibi tüm ß-laktam antibiyotiklere dirençli olan Staphylococcus aureus bakteri suşları MRSA olarak adlandırılır. Kural olarak, bu patojenler çoklu dirençlidir ve ayrıca kinolonlar, tetrasiklinler, eritromisin, sülfonamidler ve vankomisin gibi antibiyotiklere de dirençlidir.

Linezolid, hastaneden alınan pnömoni ve şiddetli deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisi için onaylanmıştır.

Farmakolojik etki

Antibiyotik linezolid, bakterilerde protein sentezini inhibe eder. Protein biyosentezinde canlılar proteinlere dönüşür. Protein biyosentezi, hücrelerde yeni proteinlerin oluşumu için gereklidir. Protein üretimi olmadan gen ekspresyonu mümkün değildir. Bu aynı zamanda hücrelerin artık protein biyosentezi olmadan çoğalamayacağı anlamına gelir. Daha fazla büyüyemezsin.

Linezolid, bakterinin protein sentezini baştan itibaren inhibe eder. Bunu yapmak için ilaç, ribozomların 50S alt birimlerine bağlanır. Protein sentezi ribozomlarda gerçekleşir. Linezolid, başlangıç ​​kompleksi olarak bilinen şeyi oluşturarak protein sentezini önler.

Ancak bu bakteriyostatik etkiden sadece gram pozitif patojenler etkilenir. Gram negatif patojenler linezolide dirençlidir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Gram pozitif bakterilerle ilişkili olarak linezolid, gelişiminden kısa bir süre sonra önemli bir yedek antibiyotik haline geldi. Yedek antibiyotikler yalnızca kısıtlamalarla uygulanabilir. Kesin göstergeler var. Bu sınırlamanın bir nedeni, çözümün ciddi yan etkileridir.Ek olarak, rezerv antibiyotiklerin hedeflenen kullanımı, daha fazla dirençten kaçınmalıdır.

Genellikle vankomisin standart MRSA antibiyotiktir. Bununla birlikte, bu arada, vankomisine de dirençli olan mikropların sayısı giderek artmaktadır. Bu durumlarda linezolid kullanılır. Özellikle hastanelerde şiddetli MRSA enfeksiyonlarının tedavisinde ve çoklu ilaca dirençli tüberküloz tedavisinde rol oynar. Metisiline dirençli suşları (MRSA) içeren stafilokoklar, vankomisine dirençli suşları (VRE) içeren enterokoklar ve penisiline dirençli suşları içeren streptokoklar linezolide duyarlıdır.

İlaç, nozokomiyal veya toplum kökenli pnömoni tedavisi için onaylanmıştır. Linezolid ayrıca şiddetli cilt veya yumuşak doku enfeksiyonlarında kullanılır. Ancak tedaviden önce, enfeksiyonun linezolide duyarlı gram-pozitif bakterilerden kaynaklanıp kaynaklanmadığını belirlemek için mikrobiyolojik bir test yapılmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Linezolid'in ciddi bir yan etkisi kemik iliği baskılanmasıdır. Kemik iliğinde kan oluşumu gerçekleştiğinden kan sayısında değişiklikler meydana gelir. Pansitopeni ile kandaki tüm kan hücreleri ciddi şekilde azalır, böylece anemi, lökopeni ve trombositopeni bir arada bulunur. Bununla birlikte, nötropeni ve trombositopeni de tek başına meydana gelebilir. Nötropeni ile nötrofil granülositler azalır. Bağışıklık sistemi doğrudan etkilendiği için ateş ve titreme ile birlikte ciddi bakteriyel enfeksiyonlar gelişebilir. Etkilenenler kendilerini çok hasta hissederler ve ağız, boğaz, boğaz ve cinsel organlarda mukoza zarının nekrozundan muzdariptirler. Trombopeni ile kan pıhtılaşması bozulur. Hastalar morluklardan daha çabuk muzdariptir veya daha fazla burun ve / veya diş eti kanaması olur.

Linezelidin bir başka yan etkisi de yüksek tansiyondur (hipertansiyon). Ek olarak, monoamin oksidaz-A ve monoamin oksidaz-B'nin inhibisyonu olabilir. Bu, sinir sistemini olumsuz etkileyebilir. Ek olarak, hastalar linezolid alırken baş ağrısı ve gastrointestinal sistem tahrişini bildirirler.

Bilinen bir intolerans varsa, Linezolid uygulanmamalıdır. Gebelik ve emzirme de ciddi yan etkileri nedeniyle kontrendikasyonlardır. MAOI'leri aynı anda alırken Linezolid de kullanılmamalıdır. MAOI'ler, antidepresan grubundan ilaçlardır. Diğerlerinin yanı sıra Parkinson hastalığı ve depresyon için reçete edilirler.

Ayrıca linezolidin, monoamin oksidazı inhibe ederek merkezi sinir sistemindeki (CNS) serotonin seviyesini de etkilediği unutulmamalıdır. İlaç kandaki serotonin düzeylerini artıran başka ilaçlarla birlikte verilirse yaşamı tehdit eden serotonin sendromu gelişebilir. Nöromotor ve bilişsel semptomlar, nörotransmiter serotoninin birikmesinden kaynaklanan bozukluğun karakteristiğidir. Etkilenenler huzursuzluk, istemsiz kas seğirmesi, titreme, titreme, terleme ve reflekslere tepki verme isteğinin artmasından muzdariptir.