flumazenil

flumazenil benzodiazepinlerin bir imidazol türevidir ve aşırı doz benzodiazepin durumunda bir antidot (antidot) olarak işlev görür. Anesteziklerde veya uyku haplarında sedasyon amaçlı kullanılan benzodiazepinlerin tüm etkilerini ortadan kaldırır.Aynı mekanizmaya göre reaksiyona giren diğer benzodiazepin olmayanların etkileri de flumazenil ile iptal edilir.

Flumazenil nedir?

flumazenil kompetitif bir antagonisttir ve GABA reseptörünün benzodiazepin bağlanma bölgesinde hareket eder. Bir antagonist olarak flumazenil kendi başına herhangi bir etki geliştirmez, ancak benzodiazepinleri veya benzodiazepin olmayanları bu reseptör bağlanma bölgesinden çıkarır ve böylece etkinliklerini durdurur.

Kimyasal bir bileşik olarak flumazenil, benzodiazepinlerle ilgili temel bir yapıya sahiptir. Daha önce belirtildiği gibi, benzodiazepinlerin bir imidazol türevidir.

Bu benzer yapı temelinde, GABA reseptörlerinin reseptör bağlanma sahasına kenetlenebilir ve gerçek aktif bileşenlerin yerini alabilir. Flumazenil, suda çok az çözünür olan beyaz, kristal bir tozdur.

Farmakolojik etki

Etkisi flumazenil organizma üzerine sadece inhibe edici nörotransmiter gama-aminobütirik asidin (GABA) aktivitesini etkiledikleri anlamında GABA reseptörleri üzerinde bir etki uygulayan maddelerin kullanımı ile bağlantılı olarak açıklanabilir.

Bu maddeler, GABA aktivitesindeki bir artışın sonucu olarak GABA reseptörlerine kenetlenebilen benzodiazepinlerin yanı sıra benzodiazepin olmayan maddelerdir. GABA ise klorür kanalının açılma olasılığını artırır ve böylece sinir hücrelerine klorür iyonlarının girişini artırır. Klorür iyonları, nöron zarının uyarılabilirliğini azaltır. Genel olarak, bunun organizma üzerinde sakinleştirici bir etkisi vardır.

Yani benzodiazepinler ve GABA reseptörüne etki eden diğer maddeler gibi. B. zopiklon, zolpidem ve zaleplon, kaygı giderici, antispazmodik, uykuyu teşvik edici, sakinleştirici, kas gevşetici ve bazı durumlarda da GABA aktivitesini artırarak öforik etki gösterir. Bununla birlikte, kullanıldığında flumazenil, kendi başına herhangi bir etki geliştirmese de, GABA reseptörüne de bağlanacaktır. Bununla birlikte, diğer aktif bileşenleri reseptörden çıkarır ve dolayısıyla dolaylı olarak GABA aktivitesinin azalmasına katkıda bulunur.

Flumazenil'in etkisi sırasında kullanılan maddelerin tüm etkileri böylece nötralize edilir. Bununla birlikte, flumazenil sadece 60 dakikalık kısa bir yarı ömre sahip olduğundan, benzodiazepinlerin veya diğer maddelerin etkisi hızla geri döner (geri tepme etkisi).

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kullanımı flumazenil esas olarak benzodiazepinlerin etkilerinin iptali ile sınırlıdır. Genellikle aşırı doz, narkotik etkilerin kesilmesi ve benzodiazepinlerin uygunsuz kullanımı için bir panzehir olarak kullanılır.

Acil tıpta flumazenil, uyku hapları ile intihara teşebbüs için hızlı etkili bir panzehir olarak kullanılır. Flumazenilin kendi başına bir etkisi olmadığı için şu anda sadece bu alanda kullanılmaktadır. Bununla birlikte, hipersomninin (uyku hastalığı) klinik tablosundaki bir uygulama için de konuşabilecek araştırma sonuçları bildirilmiştir. Hipersomninin nedenleri çok çeşitli olduğundan, son uygulamadan önce daha fazla araştırma yapılması gerekecektir.

Flumazenil intravenöz olarak enjekte edilir ve nispeten hızlı çalışır. 60 dakikalık kısa yarılanma ömrü nedeniyle, yaklaşık 2 saat sonra etkisi tekrar kaybolur, henüz parçalanmamış benzodiazepinler de tamamen parçalanana kadar etkili olur. Flumazenil ile detoksifikasyona bu nedenle gözlem eşlik etmeli ve gerekirse geri tepme etkisinden mümkün olduğunca kaçınmak için birkaç kez yapılmalıdır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Kullanırken flumazenil elbette yan etkiler de olabilir. Ani heyecan ve endişeye yol açabileceğinden, flumazenil'in hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalıdır.

Flumazenil kullanımından önce yüksek doz benzodiazepinlerle uzun süreli tedavi uygulanmışsa, tipik yoksunluk semptomları sıklıkla ortaya çıkar. Yaygın yan etkiler arasında mide bulantısı, kusma, ajitasyon, artmış kalp hızı, anksiyete duyguları ve nöbetler bulunur. Flumazenil kullanımı, benzodiazepinlerle yaşamsal tedavi durumunda da kontrendikedir.

Bu, benzodiazepinlerin aşırı çalkalanmış durumlarda yaşam desteği için kullanılması gerekli olduğunda geçerlidir. Benzodiazepinlerin trisiklik veya tetrasiklik antidepresanlarla karışık zehirlenmesi durumunda Flumazenil özellikle dikkatle kullanılmalıdır.