Aliskiren

İle Aliskiren bir renin inhibitörü (renin inhibitörü) olarak işlev gören arteriyel hipertansiyonun tedavisi için bir ilaç mevcuttur. Çeşitli ticari isimler altında tekli ve kombinasyonlu müstahzar olarak satılır ve reçete gerektirir. İlaç, Mart 2007'de Amerika Birleşik Devletleri'nde, Haziran'da İsviçre'de ve Ağustos'ta Almanya'da onaylandı.

Aliskiren nedir?

Aliskiren, yüksek tansiyonu düzenlemek için kullanılan bir ilaçtır. Renin enzimini inhibe ederek kan basıncını düzenleyen renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine müdahale eder. Bilinen renin inhibitörleri arasında, bugüne kadar onaylanmış tek ilaç aliskiren'dir. Diğer iki hazırlık - Zankiren ve Remikiren - hala onay bekliyor.

İlk renin inhibitörleri, doğrudan renin enzimine yönelik olan antikorlardı. Hayvan deneylerinde kan basıncını düşüren şey daha fazla geliştirilmedi, özellikle de bu ilk renin inhibitörleri yalnızca enjeksiyonla uygulanabildiğinden. Daha sonraki ara adımlarla, Aliskiren nihayet piyasa olgunluğuna geldi ve bu da beklentileri iyi karşıladı.

Farmakolojik etki

Aliskiren, renin-anjiyotansiyon-aldosteron sistemine müdahale ettiğinde, renin enzimini bağlar ve böylece sonraki biyokimyasal süreçleri tetikler.

Proteinleri bölen bir enzim olan bir proteaz olarak Renin, anjiyotensinojeni anjiyotensin I'e dönüştürür ve bu da bir anjiyotensin dönüştürücü enzim tarafından anjiyotensin II'ye dönüştürülür. Bu daha sonra bağımsız olarak bir vazokonstriksiyonu tetikleyebilir ve ek bir aldosteron salınımına neden olabilir. Bu, renal toplama kanallarında daha yüksek bir sodyum iyonları ve su emilimi yaratır ve bu da kan basıncını artırır.

Aliskiren, renin'i bağlar ve böylece karmaşık işlevini etkili bir şekilde engeller. Tarif edilen işlemler gerçekleşmez ve kan basıncı düşebilir.

Aliskiren günde bir kez ağızdan alınır. Renin salgılayarak kan basıncını etkilediğinden, ilk ölçülebilir terapötik başarıya kadar tedavinin başlamasından yaklaşık bir ila iki hafta sürer. Aliskiren hemen her zaman diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde verilir. Bunlar, örneğin, yüksek tansiyonu tedavi etmek için reçete edilen diüretikler olabilir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Renin inhibitörü aliskiren, yüksek tansiyon tedavisi için yeni ve etkili bir ajandır. Üretici Novartis, "hipertansiyon tedavisinde yeni bir boyuttan" bile bahsediyor.

Renin inhibitörü aliskiren, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine çok erken müdahale ettiğinden anjiyotensin II üretimini tamamen engeller. Bu, ilacı ACE inhibitörleri gibi şimdiye kadar sıklıkla kullanılan diğer ilaçlardan ayırır. Bunlar sadece anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ACE'yi (anjiyotensin dönüştürücü enzim) inhibe eder, ancak enzim kimazını değil. Sonuç olarak, renin-anjiyotensin sistemi sadece kısmen inhibe edilir.

Ek olarak, aliskiren gibi renin inhibitörleri, bir enflamasyon aracı olan bradikininin parçalanmasını engellemez. ACE inhibitörleri kullanıldığında, o zaman mevcut olan bradikinin, ACE inhibitörü ilaçlarının tipik yan etkisi olan tanıdık kinin öksürüğüne neden olur. Bununla birlikte, yeni ilaç aliskiren'in daha geleneksel ACE inhibitörlerinden terapötik olarak üstün olup olmadığı görülmeye devam etmektedir.

Aliskiren alırken, gıdalardaki artan yağ içeriğinin aktif bileşenin emilimini olumsuz etkilediği unutulmamalıdır. Bu nedenle, Aliskiren'in bireysel verimliliğini kontrol etmek her zaman o kadar kolay değildir. Ek olarak, renin inhibitörlerinin genellikle zayıf emilimi vardır ve bu genellikle oral ilaçla% 2'nin altındadır.

Aliskirenin çocuklara ve ergenlere uygulanması, uzun vadeli sonuçların olmaması nedeniyle önerilmemektedir. Hamile ve emziren kadınlar da bundan kaçınmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Aliskiren tedavisi istenmeyen yan etkilere neden olabilir:

• Mide bulantısı, kusma ve ishal
• Üst solunum yolu enfeksiyonları
• öksürmek
• yorgunluk
• baş ağrısı
• Sırt ağrısı
• Alerjiler

Çok sayıda kronik veya akut hastalık durumunda ve buna karşılık gelen ilaç alımı durumunda, aliskiren ile tedaviye başlamadan önce doktor ve hasta arasında ayrıntılı bir konsültasyon gereklidir.

Aliskiren uygulaması aşağıdaki hastalıklarda kontrendikedir:

• anjioödem
• Şeker hastalığı
• bozulmuş böbrek fonksiyonu

Aliskiren ayrıca aşağıdakilerle ilaç tedavisi için kontrendikedir:

• Siklosporin
• İtrakonazol
• Kinidin

Bu nedenle sorumlu bir doktor, aliskiren ile planlanmış bir tedaviden önce ve gerekirse tedavi süresi boyunca kan basıncını, elektrolit değerlerini, laboratuvar değerlerini ve böbrek fonksiyonlarını düzenli olarak kontrol edecektir.