Astemmizol

at Astemmizol alerjileri semptomatik olarak tedavi etmek için kullanılan sözde bir antihistaminiktir. Bununla birlikte, bu ilaç artık Alman pazarında bulunmamaktadır.

Astemizol nedir?

Astemizol, bir H1 reseptör antagonisti ve ikinci nesil bir antihistamindir. Astemizol, histamin reseptörlerini bloke ederek haberci madde histaminin oluşumunu ortadan kaldırır veya en azından zayıflatır.

Birinci nesil preparatların aksine, astemizol kan-beyin bariyerini geçemez ve bu nedenle merkezi sinir sistemine giremez. Astemizol ve benzeri müstahzarlar 1984 yılından itibaren piyasaya sürülmüş, Almanya ve Avusturya'da bu müstahzar Hisamanal markası altında satılmıştır.

Bu hazırlık şu anda çoğu ülkede piyasadan çekilmiştir. Nedeni: Nadir durumlarda, bazı enzim inhibitörleri ile güçlü etkileşimler olabilir. Bununla birlikte, ilaç hala araştırılmaktadır. Gelecekte olası bir uygulama alanı tümör tedavisi olabilir.

Farmakolojik etki

Astemizol, alerjik konjunktivit, alerjik rinit, saman nezlesi ve ısırgan döküntülerini tedavi etmek için kullanıldı ve ağızdan uygulandı.

Aktif bileşen H1 reseptörlerini kan damarlarında, bronşların kaslarında, gastrointestinal sistemde ve uterusta bağlar. Astemizol, vücut tarafından gastrointestinal kanalda hızla emilir, böylece yarı ömrü sadece 24 saattir.

Aktif bileşen bir reseptöre bağlandığından, astemizole rekabetçi bir antagonist olarak adlandırılır. Aktif bileşen bu nedenle reseptörleri işgal eder ve onlarla bir kompleks oluşturur. Haberci madde histamini H1 reseptörlerinden uzaklaştırarak, astemizolün antialerjik bir etkisi vardır. Bu, cildin kaşınması, şişmesi ve kızarması gibi semptomları önler.

Ek olarak, preparat, muskarinik reseptörlerle kenetlendiği için antikolinerjik bir etkiye sahiptir. Bu, insan organizmasındaki en önemli nörotransmiterlerden biri olan asetilkolinin üretildiği zara dirençli bir reseptördür. Bu, uyarıların sinirler ve kaslar arasında iletilmesinde önemli bir rol oynar. Bu haberci madde, çok sayıda bilişsel süreçle bağlantılıdır, bu nedenle Alzheimer hastalığı gibi hastalıklarla bağlantılı olarak önemli bir faktördür. Çünkü bu hastalık, haberci maddenin eksikliğiyle de kendini gösterir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Hazırlık astemizol, haberci madde histaminin etkisini zayıflatmak veya tamamen iptal etmek için kullanıldı. En önemli uygulama alerjik şikayetlerin tedavisidir. Deride kaşıntı ve kızarıklığa ek olarak, bu aynı zamanda vücudun iltihaplanmasını ve gözün konjunktivasını da içerir.

İlk nesil H1 antihistaminiklerinin yerini astemizol gibi preparatlar aldı, çünkü ilki, kan-beyin bariyerini kolayca geçerek aktif bileşenlerin merkezi sinir sistemine hızla nüfuz etmesini sağladı. Bu, olası yan etkileri önemli ölçüde azaltmıştır.

Astemizol gibi ikinci nesil müstahzarlar artık Almanya ve diğer birçok ülkede piyasadan çekildi ve yerini daha yeni preparatlar aldı. Bunlar daha az yan etkiye neden olur ve ayrıca başka terapötik avantajlar sunar.

24 saatlik nispeten uzun yarılanma ömrü nedeniyle astemizol, preparatı tolere eden hastalara tek bir günlük dozun yeterli olması avantajını sağladı. Esas olarak vücut tarafından gastrointestinal kanalda emilen preparat, dışkı ile atıldı.

Riskler ve yan etkiler

Ağız kuruluğu, yorgunluk ve gastrointestinal sistem bozuklukları gibi minör yan etkilere ek olarak astemizolün esas olarak kardiyolojik yan etkileri vardır. Kardiyak aritmilere ek olarak, preparat ayrıca kalp durmasına veya ventriküler fibrilasyona neden olabilir.

Bu yan etkiler nadir olmasına rağmen çok şiddetliydi. Sonuç olarak, astemizolün kullanımı pek çok ülkede tamamen kesilmiş ve diğerlerinde büyük ölçüde azaltılmıştır.

Kalbi etkileyen yan etkilerin, özellikle karaciğer hasarı veya QT uzamasından muzdarip hastalarda şiddetli olduğu gösterilmiştir. Bunun nedeni kalp kası içindeki potasyum kanallarının tıkalı olmasıdır. Aşırı durumlarda, bu tıkanma, dakikada 150 atımlık bir kalp atış hızı ile fark edilebilen torsades de pointes taşikardiye yol açabilir. Aşırı durumlarda, bu ventriküler fibrilasyona dönüşebilir ve bu nedenle hasta için yaşamı tehdit eden bir durum oluşturur.