Karbidopa

Karbidopa L-DOPA dekarboksilaz inhibitörlerinin ilaç grubundan bir ilaçtır. İlaç, Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılır ve DSÖ temel ilaçlar listesinde yer alır.

Karbidopa nedir?

Karbidopa, L-DOPA dekarboksilaz inhibitör grubu ilaçlardan bir ilaçtır. İlaç, Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılır.

Carbidopa, seçici bir dekarboksilaz inhibitörüdür. Dekarboksilaz inhibitörleri, DOPA dekarboksilazın rekabetçi inhibitörleridir. Bu, L-dopa'nın parçalanmasını geciktiren bir enzimdir. Levodopa olarak da adlandırılan L-dopa, melanin, adrenalin, dopamin ve noradrenalin için öncü görevi gören bir maddedir.

İlaç 1950'lerde keşfedildi. 1961, 1963, 1969 ve 1971'de patent Merck & Co. Inc. tarafından verilmiştir. Carbidopa, genellikle levodopa ilacı ile birlikte piyasada mevcuttur. Carbidopa, Parkinson hastalığını tedavi etmek için levodopa ile birlikte kullanılır.

Farmakolojik etki

Karbidopa, dekarboksilazı seçici olarak inhibe eder. Böylelikle periferdeki ilaç L-DOPA'nın dopamine dönüşümünü engeller. Karbidopa kan-beyin bariyerini kıramadığından, beyinde L-DOPA'nın dopamine dönüşümü süreçten etkilenmez.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Carbidopa, Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılır. Parkinson hastalığı, yavaş ilerleyen nörodejeneratif bir hastalıktır. Karakteristik, orta beyindeki dopamin üreten substantia nigradaki sinir hücrelerinin ölümüdür. Bu, haberci madde dopaminde bir eksikliğe ve nihayetinde bazal gangliyonların serebrumun korteksi üzerindeki aktive edici etkisinde bir azalmaya yol açar. Parkinson hastalığının ana semptomları kas sertliği, yavaş hareketler, kas titremeleri, hareketsizlik ve postüral dengesizliklerdir.

Parkinson hastalığı genellikle L-DOPA preparatları ile tedavi edilir. L-DOPA, dopamin biyosentezinde bir öncüdür. Kan-beyin bariyerini geçtikten sonra, L-DOPA beyinde dopamine metabolize olur. Bu, istenen farmakolojik etkiyi geliştirir ve semptomların hafiflemesine yol açar. Levodopa, sözde ön ilaçlardan biridir.

L-DOPA dekarboksilaz inhibitörü karbidopa, maddenin çevrede dönüştürülmemesi için kullanılır. Periferal dekarboksilasyonun karbidopa tarafından engellenmesi olmadan, uygulanan L-DOPA'nın yüzde 95'i zaten beyin dışında metabolize edilmiş olacaktır. L-DOPA dozu karbidopa eklenerek azaltılabilir. Bu aynı zamanda daha az yan etki olduğu anlamına gelir. L-DOPA ve karbidopa kombinasyonunu alan hastaların noktüri, taşikardi veya ortostatik düzensizliklere sahip olma olasılığı daha düşüktür.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

➔ Sinirleri yatıştırmak ve güçlendirmek için ilaçlar

Riskler ve yan etkiler

Bununla birlikte, yan etkiler karbidopa almaktan da kaynaklanabilir. Örneğin mide bulantısı ve kusma olabilir. Şizofreni benzeri semptomlar da görülmektedir. Burada pozitif ve negatif belirtiler arasında bir ayrım yapılabilir. Olumlu belirtiler normal kişiliğe ek olarak ortaya çıkar. Bunlar, sanrılar, düşünce bozuklukları ve ego bozukluklarını içerir. Negatif belirtiler, dürtü, psikomotor beceriler, düşünme ve duygulanım ile ilgilidir. Tükenme duygusu gelişir. Duygusal deneyimler yaşama yeteneği azalır. Etkilenen kişinin psikomotor becerileri azalır. Hastaların yüz ifadeleri ve jestleri sert görünür. Sürücü de azaltılır. Düşünce boştur, hayal gücünden yoksundur ve fakirdir. Genellikle bu semptomlar bilişsel sınırlamalarla tamamlanır.

Şizofreni benzeri semptomlar yaşamaya ek olarak, insanlar kafa karışıklığı da hissedebilir veya kabus görebilirler. Uyku bozuklukları da akut olarak ortaya çıkabilir. Akinezi uzun süreli ilaçlarla gelişebilir. Akinezi, patolojik hareketsizliktir. Parkinson hastalığında bu fenomen, doz sonu akinezi olarak da bilinir. Burada, Parkinson ilacının yutulan bir dozunun etkisinin süresinin sonunda harekette azalma meydana gelir.

Karbidopa ile uzun süreli ilaçların bir başka yan etkisi de donma olarak adlandırılır. Nörolojide donma terimi, ani hareket bloklarını tanımlar. Hastalar hareketin ortasında donar ve artık hareket edemez. Ayrıca, paroksismal açma / kapama fenomeni meydana gelebilir. Açma / kapama fenomeni, iyi hareketlilikten mutlak hareketsizliğe ani bir değişimle karakterize edilir. Olay dakikalardan saatlere kadar sürebilir. Kesin neden henüz açıklığa kavuşmadı.

Ayrıca, uzun süreli karbidopa kullanımı ile hiperkinezi ve diskinezi gelişebilir. Hiperkinezde hareketlilik patolojik olarak artmıştır. Bu, yüz, gövde, boyun veya ekstremitelerin istemsiz, ani ve öngörülemeyen hareketleri şeklinde kendini gösterir. Diskinezi aynı zamanda normal bir hareket bozukluğudur. Parkinson hastalığında diskineziler, istenmeyen aşırı hareketler olarak ortaya çıkar.

Levodopa ve karbidopa ile trisiklik antidepresanlar birleştirilirken dikkatli olunmalıdır. Bazı durumlarda kan basıncında yaşamı tehdit eden bir düşüş meydana gelir. Buna karşılık, MAO inhibitörleri adı verilen aktif maddeler grubundan bir ilaç kombinasyonu kan basıncında kritik bir artışa neden olabilir.

Metoklopramidin mide boşalmasını hızlandırdığı ve dolayısıyla karbidopa ve levodopanın etkilerini artırdığı unutulmamalıdır. Aynı zamanda protein açısından zengin bir öğün almak, kombinasyon ürününün etkinliğini azaltabilir. Aynısı demir takviyelerinin eşzamanlı kullanımı için de geçerlidir. Bu nedenle demir takviyeleri her zaman aktif bileşen kombinasyonunun uygulanmasından en az iki saat önce veya en erken iki saat sonra alınmalıdır.