Aktif madde Lamivudin bağışıklık yetersizliği hastalığı olan AIDS ve hepatit B enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Antiviral grubuna aittir.
HIV Enfeksiyonu nedir?
Lamivudin, bir nükleosit olan sitidinin kimyasal bir analoğu olan bir nükleosit ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI). İlaç, AIDS gibi HIV-1 enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. İlaç hastalığı iyileştiremese de, hastaların yaşam beklentisini uzatır.
Lamivudin, İngiliz ilaç şirketi GlaxoSmithKline tarafından üretilmektedir. Virostat, 1995'ten beri Almanya'da kullanılmaktadır. Şu anda HIV enfeksiyonlarının tedavisinde en yaygın olarak kullanılan nükleozid ters transkriptaz inhibitörlerinden biridir. Genellikle NRTI'nin bir parçası olan abakavir (ABC) ile birleştirilir.
Farmakolojik etki
Lamivudin, sözde bir ön ilaçtır, kastedilen, virüslere karşı etkili olmayan bir aktif bileşen öncüsüdür. Sadece organizmanın içinde gerçekten etkili tıbbi maddeye dönüştürülür. Bu, enzim ters transkriptazı inhibe etme kabiliyetine sahiptir. Bu etki, HIV virüsünün çoğalmasını durdurur. Kandaki virüs sayısını azaltarak, aynı zamanda CD4-pozitif T lenfositleri gibi özel beyaz kan hücrelerinin miktarı da artar. Bu süreç vücutta daha güçlü bir bağışıklık savunmasına yol açar.
Lamivudinin bir dezavantajı, HI virüsünün yüksek çok yönlülüğü nedeniyle bireysel aktif bileşenlere hızla duyarsız hale gelmesidir. Bu direnci önlemek için antiviral, diğer aktif bileşenlerle birleştirilir. AIDS tedavisi bağlamında, genellikle aynı anda üç aktif bileşen kullanılır.
Enzim ters transkriptaz, hepatit B virüsünün (HBV) çoğalabilmesi için de önemlidir. Hepatit B'yi tedavi etmek için lamivudin uygulanırsa, virüs sayısını azaltır ve karaciğeri rahatlatır. Kronik hepatit B varsa hasta tek preparat olarak lamivudin alır. Doz, HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılandan daha düşüktür.
Lamivudinin oral biyoyararlanımı yaklaşık yüzde 80 ile yüksek olarak derecelendirilmiştir. Yiyeceklerin yutulmasının hemen hemen hiç etkisi yoktur. Etkin maddenin plazma yarı ömrü yaklaşık altı saattir. Sadece böbrekler yoluyla parçalanır.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Lamivudin, AIDS'e neden olan insan bağışıklık eksikliği virüsü HIV ile savaşmak için kullanılır. Bazı durumlarda antiviral, hastalığın daha sonraki bir zamana kadar ortaya çıkmamasını da sağlar. Temel olarak, ilaç AIDS hastalarının yaşam beklentisini artırır ve yaşam kalitelerini iyileştirir.
Lamivudin, hepatit B'yi tedavi etmek için de uygundur. İlaç, karaciğer sirozu riskini ortadan kaldırır. Bazen hastalık iyileşebilir. Karaciğer nakli yapılmışsa, lamivudin, organın hala vücutta bulunan hepatit B virüsleri ile yeniden enfeksiyonu azaltacaktır.
Virostatik, tabletler şeklinde uygulanır. Dozları 100 ila 300 miligram arasındadır. Bir çözüm de alınabilir. Genellikle, hasta yemeklerden bağımsız olarak günde bir veya iki kez lamivudin alır.
Riskler ve yan etkiler
Lamivudin genellikle iyi tolere edilse de, çeşitli istenmeyen yan etkiler hala mümkündür. Bunlar öncelikle bozulmuş performans, yorgunluk, baş ağrısı, titreme, ateş, lenf düğümlerinde şişme,]] ishal]], mide bulantısı, kusma, sindirim sorunları, genel halsizlik ve grip benzeri semptomları içerir.
Bazı hastalar daha sık enfeksiyon kapar. Diğer yan etkiler arasında karaciğer disfonksiyonu, iltihaplı bir karaciğer, amilaz enziminde artış, eklem sorunları, kas ağrısı ve saç dökülmesi sayılabilir.
AIDS durumunda, beyaz ve kırmızı kan hücrelerinde ve trombositlerde eksiklik daha yaygındır. Hepatit B hastalarının bundan muzdarip olma olasılığı daha düşüktür.
AIDS hastalarında, lamivudin tedavisinin başlangıcında semptomlar daha da kötüleşebilir. Bunun nedeni, daha güçlü bağışıklık sisteminin hala vücutta bulunan virüs, bakteri, mantar veya parazit gibi mikroplara verdiği tepkidir. Doktorlar daha sonra bir bağışıklık reaktivasyon sendromundan bahseder. Ancak çoğu durumda semptomlar yaklaşık dört hafta içinde iyileşir.
Lamivudine aşırı duyarlılık varsa, aktif bileşenle tedavi yapılmamalıdır. Böbrek fonksiyonu bozulmuşsa, dozun ayarlanması gerekebilir. Ellerde ve ayaklarda ağrı, karıncalanma, uyuşma, karaciğerde büyüme veya organda iltihaplanma gibi semptomlar ortaya çıkarsa, tedaviyi yapan hekim tedavinin risklerini ve faydalarını dikkatlice tartmalıdır.
Aynısı hamilelik ve emzirme sırasında lamivudin kullanımı için de geçerlidir. Hayvan deneyleri, doğmamış çocuk üzerinde zararlı etkiler göstermiştir. Bununla birlikte, bu risklerin insanlarda da var olup olmadığı hala belirsizdir. Genel olarak lamivudinin gebeliğin erken döneminde verilmemesi önerilir. HIV enfeksiyonu durumunda hasta çocuğunu emzirmekten kaçınmalıdır. Aksi takdirde HI virüsünün anne sütü ile çocuğa geçme riski vardır.
Üç aylıktan küçük çocuklara lamivudinin uygulanması, ajanın etkisi hakkında bilgi onlar için yetersiz olduğundan, temelde hariç tutulmuştur. Daha büyük çocuklarda ilacın dozu, vücut ağırlıklarına ve hastalığın seyrine bağlıdır.
Lamivudinin nörotoksik etkileri nedeniyle, benzer etkiye sahip başka hiçbir ilaç uygulanmamalıdır. Bunlar arasında a. Cisplatin, vincristine, isoniazid ve ethambutol.