Triazole'ler

at Triazole'ler halka şekilli bir yapı ile karakterize edilen özel kimyasal bileşiklerdir. Tüm triazoller her zaman C2H3N3 kimyasal formülüne sahiptir. Bu formül triazollerin beş atomdan oluştuğunu gösterir. Her bir molekül, iki karbon atomu ve üç nitrojen atomundan oluşur.

Triazol nedir?

Triazoller genellikle heterosiklik olan ve beş atomlu bir halkadan oluşan aromatik bileşiklerdir. Bu halka karbon ve nitrojen atomlarından oluşur.

Kimyasal bir bakış açısından, triazoller iki farklı izomerik formda bulunur. Bir yanda 1,2,3-triazoller, diğer yanda 1,2,4-triazoller vardır. Triazoldeki nitrojen atomlarının heteroaromatik beş üyeli halkada nasıl düzenlendiğine bağlı olarak, iki izomerik triazol vardır. İki sözde totomerik form vardır. Bu formlar arasındaki tek fark, nitrojen atomunun halka içindeki yeridir. Bir hidrojen atomu sırayla bu nitrojen atomuna bağlanır.

Prensip olarak 1,2,3-triazollerin iki farklı totomerik formda, 1H-1,2,3-triazoller veya 2H-1,2,3-triazollerde mevcut olabileceğine dikkat edilmelidir. Durum, hem 1H-1,2,4-triazol hem de 4H-1,2,4-triazollerin bulunduğu 1,2,4-triazollerle benzerdir.

Farmakolojik açıdan triazoller, antimikotikler içinde ayrı bir kategoridir. Antifungal ilaçlar, mantarlara karşı etkili olan özel ajanlardır. Sözde triazol antimikotikler, örneğin flukonazol, itrakonazol, posakonazol ve vorikonazol aktif bileşenleri içerir.

Farmakolojik etki

Temel olarak triazoller antimikotiktir. Triazollerin nasıl çalıştığını anlamak için, bu nedenle mantarların yapısına daha yakından bakmak önemlidir. Mantarların hücre duvarı, çoklu şeker denilen ve kitin maddesinden oluşur. Kitin sadece mantarlarda bulunmaz, aynı zamanda böcek kabuklarının yapısında da merkezi bir rol oynar.

Mantarların hücre duvarının içinde, ana kısmı ergosterol maddesinden oluşan bir hücre zarı vardır. Bu, mantarların hücre zarlarının insan zarlarından farklı olduğu yerdir. Bunun yerine, insan hücrelerinde kolesterol maddesi bulunur.

Mantarlar, hücre zarlarının yapısı için önemli olan ergosterol maddesini kendileri üretir. Üretim, skualen maddesine göre adım adım gerçekleşir. Mantarlara karşı tüm modern aktif maddeler ve ilaçlar, ergosterol maddesinin oluşumuna saldırır. Triazoller gibi imidazoller de ergosterol üretiminin üçüncü aşamasını engeller.

Bu amaçla, iki aktif bileşen dönüşüm için gerekli olan enzimi bloke eder. Sonuç olarak ergosterol değil diğer yapı malzemeleri üretilir. Bu kusurlu maddeler, mantarların üremesi için gerekli olan metabolik süreçleri bozar. Triazollerin fungistatik veya replikasyon önleyici etkiye sahip olmasının nedeni budur.

Bazı triazoller, mantarların yapı malzemelerinin büyük ölçüde değişmesine neden olur. Mantar zarlarının düzgün bir yapısı bu nedenle artık mümkün değildir. Sonuç olarak, hücrenin içi ortaya çıkar ve bu da mantarın ölümüne yol açar. Bu nedenle, bazı triazoller ayrıca mantar öldürücü veya öldürücü etkiye sahiptir.

Bu grubun tipik bir temsilcisi olan aktif bileşen flukonazol, çoğu durumda terapötik dozlarla fungistatik bir etkiye sahiptir. Ancak daha yüksek dozlarda bazı organizmalar üzerinde fungisidal etki gösterir. Madde, lanosterolün ergosterol molekülüne dönüşüm sürecine müdahale eder. Bu, mantar hücrelerinin hücre zarlarında kusurlara yol açar. İnsan hücrelerinde ise flukonazolün etkisi çok daha zayıftır.

Temel olarak, flukonazol, nispeten geniş bir aktivite spektrumu ile karakterize edilir. Madde, başlıca patojenik mantarlara, örneğin Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans veya Microsporum'a karşı etkilidir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Triazoller birçok farklı uygulama alanında kullanılmaktadır. İlaç olarak, özellikle mantar önleyici maddeler olarak çok sayıda türev kullanılmaktadır. Sık kullanılan ilaçlar örneğin flukonazol ve itrakonazoldür.

Tıpta kullanımlarına ek olarak, triazoller, örneğin bitki koruma ajanları olarak da kullanılır. Burada da mantar öldürücü etkilerinden yararlanılır. Tipik ajanlar arasında örneğin siprokonazol, epoksikonazol, hekzakonazol, tebukonazol ve triadimenol bulunur. Kontrol etmek için sadece triazollerin kullanılabildiği bazı bitki hastalıkları vardır.

Triazol antimikotiklerin tıbbi kullanımı bağlamında, hem lokal hem de sistemik uygulama mümkündür. Bununla birlikte, sistematik olarak uygulanan antimikotikler, olası yan etkilerin dikkatlice incelenmesini gerektirir. Örneğin antimikotik flukonazol, mukozal kandidoz, sistemik ve ciddi mukokutanöz mantar enfeksiyonları gibi çeşitli mantar enfeksiyonları için hem topikal hem de sistemik terapide kullanılır.

Riskler ve yan etkiler

Triazollerle tedavinin bir parçası olarak, duruma göre değişen birkaç olası yan etki ve semptom mümkündür. Bu bazen mide bulantısı ve kusmanın yanı sıra ciltte kaşıntıya neden olur.

Ek olarak, bazen karaciğer bozuklukları ortaya çıkar. Ayrıca tedavi sırasında idrarın bir kısmı renk değiştirir. Triazol ile tedavi sırasında veya sonrasında yan etkiler veya başka şikayetler varsa derhal bir doktora başvurulmalı ve gerekirse ilaç kesilmelidir.