Sibutramin bir amfetamin türevi olup, sempatik sinir sisteminin dolaylı bir uyarıcısı olma kapasitesine göre, iştah kesici olarak işlev görür. Aktif bileşen, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri grubuna aittir ve bu nedenle, çeşitli antidepresanlara ve etki tarzında DEHB ilacı metilfenidata yakındır. Avrupa İlaç Ajansı'nın tavsiyesi üzerine 2010 yılında sibutramin içeren ilaçlar, önemli yan etkiler nedeniyle Avrupa ülkelerinde piyasadan çekilmiştir.
Sibutramin nedir?
İştah kesici aktif madde grubuna (anorektikler) ait bir amfetamin türevi olan sibutramin ilacı, 2010 yılında onayı kaybedilene kadar şiddetli aşırı kilo (obezite) tedavisinde kullanıldı. Sibutraminin iştah bastırıcı özelliği, esas olarak bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) olarak etkisinden kaynaklanmaktadır. Bu, nörotransmiter serotonin konsantrasyonunda ve stres hormonu adrenalininde hücre dışı boşlukta ve ilgili sinirlerin sinaptik yarıklarında bir artışa yol açar; bu, sempatik sinir sisteminin dolaylı bir uyarımına eşdeğerdir.
Tehlike veya başka herhangi bir stres unsuru durumunda, sempatik sinir sistemi normalde stres hormonlarının salgılanmasını ve vücudun metabolizmasının uçuş veya saldırı için kısa vadeli zihinsel ve fiziksel maksimum performans talebine göre ayarlanmasını sağlar. Kısa süreli metabolik değişiklikler sırasında, iştah bastırma da vardır.
Bazıları yaşamı tehdit eden çok sayıda zararlı yan etki nedeniyle, Avrupa İlaç Ajansı Ocak 2010'da sibutramin içeren ilaçların artık tedavi için onaylanmaması gerektiğini önerdi. Sanayileşmiş ülkeler şimdi bu tavsiyeye uymuş ve Reductil®, Meridia® ve LiDa® gibi sibutramin içeren ilaçlar için onaylarını geri çekmişlerdir.
Farmakolojik etki
Sibutraminin çeşitli dokular, organlar ve CNS üzerindeki çok sayıda etkisi, iştahın engellenmesine ek olarak büyük ölçüde adrenerjik reseptörlerin (adrenoseptörler) dolaylı olarak uyarılmasıyla açıklanabilir.
Nörotransmiterler serotonin ve noradrenalin alımının engellenmesinin bir sonucu olarak, haberci maddelerin artan hücre dışı konsantrasyonu, reseptörlerin karşılık gelen şekilde artan bir işgaline ve uyarılmasına yol açar. Bu şekilde uyarılan adrenoseptörler, "gerçek" sempatik uyarıma benzer metabolik süreçleri tetikler. Bu, sempatik sinirler ve mevcut adrenoseptörler tarafından innerve edilen tüm doku ve organların etkilendiği anlamına gelir. Bu aynı zamanda CNS ve yüzeylerinde adrenoseptör bulunan kan trombositleri için de geçerlidir.
Ruh üzerindeki etkiler genellikle öforik olarak tanımlanabilir ve bazı psikotrop ilaçlarınkilere benzerdir. Sibutraminin genel farmakolojik etkisi sempatomimetik olarak tanımlanabilir.
Diğer istenmeyen yan etkilere ek olarak, 2010 yılında sibutramin içeren ilaçların onayının geri çekilmesine yol açan, her şeyden önce kardiyak aritmiler ve yüksek tansiyon gibi kardiyovasküler sistem üzerindeki etkilerin yanı sıra ruh üzerindeki güçlü etkiydi.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Aktif farmasötik içerik maddesi Sibutraminin Almanya ve diğer Avrupa ülkelerinde onaylandığı dönem, 1999'dan 2010'a kadar yaklaşık 12 yıldır. Aktif içerik, 2002 yılında iki ölümden sonra resmi olarak piyasadan çekildi.
Sibutramin içeren ilaçların kullanımı katı kurallara tabiydi. Tıbbi ürün sadece vücut kitle indeksi (VKİ) 30 veya daha fazla olan obezitenin destekleyici tedavisi için reçete edilmelidir. Bu durumda destekleyici, denenmiş ve test edilmiş bir diyete uyulması ve belirli bir egzersiz programının uygulanması gerektiği anlamına gelir.
Ek olarak, kural, 3 aylık bir tedavi süresinden sonra en az% 5 kilo kaybına ulaşılamazsa sibutramin ile obezite tedavisinin kesilmesi gerektiğiydi. Tedavi edilecek obezite genetik veya sonradan edinilmiş olabilir.
İlaçlar ayrıca kontrendikasyonlar açısından katı kurallara tabi tutulmuştur. Aşağıdaki hastalıkların ve şikayetlerin varlığında sibutramin içeren ilaçlarla tedavi kullanılmamalıdır: kardiyovasküler hastalıklar, karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel bozuklukları, hipertiroidizm ve glokom.
Ek olarak, güvenlik nedeniyle, hamile ve emziren kadınlar ile 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler sibutramin almamalıdır.
Riskler ve yan etkiler
Sibutramin ile tedavi sırasında bazen ortaya çıkabilen ve bu etken maddeye sahip ilaçların onayını yitirmesi nedeniyle bazen yaşamı tehdit eden yan etkilere ek olarak bir dizi başka zararlı yan etki de gözlenmiştir. Bunlara uykusuzluk, kabızlık, ağız kuruluğu, baş ağrısı, kusma ve uyuşma dahildir.
Ayrıca psikolojik ve sinirsel alanda istenmeyen yan etkiler de bulundu. Tedavi sırasında uyuşukluk, parestezi, tat bozuklukları, deri döküntüleri, aşırı terleme (hiperhidroz), anksiyete ve gündüz uyku hali gelişebilir.
Sibutraminin ruh üzerindeki etkileri öforik ve antidepresan olabilir. Etki, yine SNRI'ye ait olan bazı antidepresanların etkisiyle karşılaştırılabilir. Sibutramin artık yasaklanmış doping maddeleri listesindedir.
