Birçok kişi migren hastasıdır. Bunları etkili bir şekilde tedavi etmek, bazen daha şiddetli vakalarda o kadar kolay değildir. Günümüzde auralı veya aurasız şiddetli migrenler ve küme baş ağrıları için triptanlar, serotoninin torunları tercih edilmektedir. Kurşun madde sumatriptandır, ancak şu anda piyasada çeşitli halef maddeler bulunmaktadır. Bu da sayılır zolmitnptandaha önceki madde sınıflarından daha etkili olduğu söyleniyor.
Zolmitriptan nedir?
Zolmitriptan, ağırlıklı olarak migrene karşı akut tedavide kullanılan triptan sınıfından seçici bir serotonin agonistidir. Bununla birlikte, yalnızca baş ağrısı zaten meydana geldiyse işe yarar, yani migren atağını önleyemez. İlacın ayrıca çok daha az sıklıkta ortaya çıkan küme baş ağrılarında rahatlama sağladığı söyleniyor.
Zolmitriptan, daha hızlı emilmesi avantajı ile tablet şeklinde veya burun spreyi şeklinde verilebilir. Orijinal kurşun madde olan sumatriptan'ın aksine kan-beyin bariyerini daha kolay geçer.
Serotonin reseptörleri üzerinde bir agonist olarak ilaç, migreni iyileştirdiği söylenen serebral kan damarlarında vazokonstriksiyona neden olur.
Farmakolojik etki
Zolmitriptanın etkisi, serotonin 5HT1D ve -5HT1B reseptörlerine seçici bağlanmaya dayanır. Bunlar serebral kan damarlarına ve presinaptik olarak nöronlara oturur. Aktive edilirlerse, kan damarlarının daralmasına neden olurlar çünkü baş ağrısı yalnızca kan damarları genişlediğinde (genişlediğinde) ortaya çıkar. Ek olarak, inflamatuar mediyatörlerin daha az salınmasını ve daha az ağrı iletimini sağlarlar.
Zolmitriptanın yarı ömrü, 2,5 ila 3 saatlik bir süre ile nispeten kısadır. Karaciğerde, metabolizma sırasında ilacın etkilerine de dahil olan ek bir aktif metabolit oluşur. Esas olarak CYP1A2 enzimi tarafından metabolize edilir; daha az ölçüde de MAO-A'dan.
Daha önce de belirtildiği gibi zolmitriptan, kan-beyin bariyerini çok iyi geçer çünkü moleküler boyutu çok küçüktür ve bu nedenle yağ dokusuna kolayca emilebilir. Aynı zamanda gastrointestinal sistem yoluyla da çok hızlı bir şekilde emilir, bu da kandaki etkili seviyelere yaklaşık bir saat sonra ulaşıldığı anlamına gelir.
Sadece baş ağrısını hafifletmekle kalmaz, mide bulantısı, kusma ve ışığa duyarlılık gibi migren yan etkileri de olumlu etkilenir. Uzun süreli kullanımda da sürekli olarak iyi bir etkinlik gösterildi.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Uygulamanın ortalama dozu 2,5 miligramlık bir miktardır. Mümkünse, tablet migren atağının ilk belirtisinde alınmalıdır. Tabletler baş ağrısının oluşmasını engelleyemezken, tabletleri erken almak daha hızlı bir rahatlama sağlayacaktır.
Ancak nöbet sırasında ilaç yine de alınabilir. Doz yeterli değilse doktora danışarak 5 miligrama çıkarılabilir. 24 saat içinde 2'den fazla tablet alınmamalıdır.
Burun spreyi şeklinde kullanım, özellikle şiddetli mide bulantısı ve kusma şikayeti olanlar için ve ayrıca şiddetli küme baş ağrısı durumunda faydalıdır. Aynı anda tüketilen yiyecekler emilimi pek etkilemez. İlaç, hastanede kalış süresince kısa bir infüzyon olarak da mevcuttur.
Riskler ve yan etkiler
Zolmitriptan alımından yan etkiler ortaya çıkabilir. Yaygın yan etkiler mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu, baş dönmesi ve uyuşukluğu içerir. Ayrıca baş ağrıları, özellikle uzun süreli kullanımda istenmeyen etkilerden biridir.
Bazen kalp atış hızında artış veya göğüste bir gerginlik olabilir. Nadiren ciltte veya kurdeşen kaşıntısı meydana gelebilir. Kalp krizi, anjina pektoris ve aşırı idrara çıkma dürtüsü çok nadir görülen yan etkiler olarak sınıflandırılır.
Aynı anda diğer ilaçları alırken olası etkileşimlerin farkında olmak da önemlidir. Bir etkileşimin gerçekleşip gerçekleşmediği çeşitli faktörlere bağlıdır, bu nedenle her zaman doktorunuza danışmalısınız. Her durumda, koroner arterlerdeki spazm riski, ilave vazokonstriksiyon etkisi ile büyük ölçüde arttığından, ergot alkaloidleri ile eşzamanlı alımdan kaçınılmalıdır.
Zolmitriptanın etkisi moklobemid, simetidin, fluvoksamin, sigara dumanı ve kinolonlar ile artmaktadır, bu nedenle bu durumlarda zolmitriptan dozunun azaltılması ve ayarlanması gerekir.
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri aynı anda alınırsa, sinir sisteminde çok fazla serotoninin biriktiği tehlikeli serotonin sendromu riski olduğundan dikkatli olunması önerilir.
Vazokonstriktif etkisi nedeniyle zolmitriptan, mevcut koroner arter hastalığı, hipertansiyon ve vasküler hastalıklarda kontrendikedir. İlaç ayrıca aşırı duyarlılık, hemiplejik migren veya baziler migren durumunda alınmamalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda doz ayarlamaları yapılmalıdır. Zolmitriptan, hamilelik sırasında ancak doktor kesinlikle gerekli görüyorsa alınmalıdır.