abareliks

İlaç abareliks sitostatik bir ajandır. Plenaxis® ticari adı altında, diğer tedavilerin artık yardımcı olmadığı ilerlemiş veya halihazırda metastatik hormona bağımlı prostat karsinomlarının tedavisinde kullanılır. Abarelix, 2008 yılında Almanya'da onaylandı.

Abarelix nedir?

Abarelix, gonadotropin salgılayan hormon antagonistleri (GnRH antagonistleri) grubuna aittir ve sentetik bir dekapeptiddir. GnRH analogları ile cerrahi kastrasyon veya tedaviye bir alternatifi temsil eder. GnRH analoglarından farklı olarak, abareliks testosteron hormonunda kısaca da olsa bir artışa neden olmaz.

Böyle bir artış semptomların alevlenmesine yol açabilir - örneğin, spinal kanal kompresyonu ile semptomatik kemik metastazları. Bununla birlikte, abareliks uygulandığında, serum testosteron konsantrasyonunda 0.2 ng / ml'nin altına ani, hızlı ve güvenilir bir düşüş gözlemlenebilir.

İlaç, bir toz halinde ve enjeksiyon için bir süspansiyon yapmak için bir çözücü olarak mevcuttur.

Abareliks terapisi ile ilgili uzun vadeli deneyim şu anda yalnızca sınırlı bir ölçüde mevcuttur. Hepsinden önemlisi, ani tip alerjik reaksiyonlar ve kardiyak yan etkiler ile ilgili daha kesin sonuçlar hala yoktur.

Farmakolojik etki

Abareliks ile tedavi sırasında ilaç kas içine enjekte edilir. Abarelix, testosteron üretimi için ilgili reseptörler için GnRH ile rekabet halinde rekabetçi bir reseptör antagonisti olarak hareket eder. İlaç bundan sorumlu olan reseptörleri bloke eder. Testosteron üretimi daha sonra hemen durur.

Bu, testosteron seviyelerinde başlangıçta kısa bir artış olmadan çok iyi çalıştığından, anti-androjenlerle kombinasyon gerekli değildir. İlk enjeksiyondan sonra, testosteron seviyesi hastaların yaklaşık% 70'inde birkaç gün içinde - bir haftaya kadar - kastrasyon seviyesine düşer. Abareliks ile tedavinin 15. gününde ikinci bir enjeksiyon sonucunda neredeyse tüm hastalarda istenen hedef değer bulundu. Diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında, Abarelix yalnızca yoğun bir şekilde değil, aynı zamanda çok daha hızlı çalışır.

Cerrahi kastrasyonda olduğu gibi, abareliks ile ilaç tedavisi, büyük ölçüde azalmış testosteron seviyesi nedeniyle şu fenomenlere yol açabilir: iktidarsızlık, sıcak basmaları, kilo alımı ve halsizlik.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Abarelix, ilerlemiş ve halihazırda metastatik prostat kanseri için yeni bir ilaç türüdür. İlaç, diğer tedavi biçimleri artık başarı vaat etmediğinde özellikle önerilir.

Abarelix, testosteron seviyelerini büyük ölçüde düşürür ve bu, prostat tümörünün hızlı ve kalıcı kontrolü ile bağlantılı olarak. PSA seviyesini düşürür ve prostat hacmini azaltır. Geleneksel GnRH agonistlerinin aksine, GnRH antigonisti Abarelix başlangıçta testosteron seviyelerinde kısa vadeli bir artışa yol açmaz.

Ajan, istenen etkiyi ilk kas içi enjeksiyondan hemen sonra kontrol eder. Hormona duyarlı prostat karsinomları, abareliks ile ilaç tedavisine çok iyi yanıt verir. Prostatın ilerlemiş karsinomunda, ilaç mükemmel bir tamamlayıcıdır ve hatta radyasyona veya cerrahiye bir alternatiftir.

Enjeksiyon yapıldıktan sonra, abareliks tedavi edilenlerin hemen hemen% 4'ünde anafilaktoid reaksiyona neden olabileceğinden, hasta en az 30 dakika dikkatlice izlenmelidir. Olası bir yaşamı tehdit eden alerjik reaksiyonun acil tedavisi güvenli bir şekilde garanti edilmelidir.

Abareliks tedavisi ile ilgili hasta ile yapılan ön görüşmede, abareliks ile tedavi bittikten sonra etkinin geri dönüşlü olduğu belirtilmelidir. Abarelix reseptörleri değiştirmediği için ilacın kesilmesinden sonra bile testosteron seviyelerinin hızlı bir şekilde normalleşmesi beklenebilir. Sıcak basması gibi eşlik eden semptomlar da hızla azalır.

Gerekirse daha sonra Abarelix ile başka bir tedaviye başlanabilir.

Riskler ve yan etkiler

Çok nadir durumlarda, abareliks enjeksiyonundan sonraki 30 dakika içinde, ani tipte şiddetli bir sistemik alerjik reaksiyon olabilir. Oluşan semptomlar kaşıntı, ürtiker, hipotansiyon ve muhtemelen senkoptur.

Diğer olası yan etkiler arasında mide-bağırsak sistemi bozuklukları ve daha sık solunum yolu enfeksiyonları yer alır.

Abarelix, kalbin uzun QT sendromunda ve böbrekler ve karaciğerin fonksiyonel bozukluklarında kontrendikedir. Benzer şekilde, tüm GnRH antagonistleri gibi Abarelix, cerrahi bir hadım etme sonrasında reçete edilmemelidir.