alprenolol

Seçici olmayan beta engelleyici alprenolol 1960'ların sonunda geliştirildi ve artık piyasada değil. Aktif bileşen, seçici olmayan olarak adlandırılır, çünkü sadece kalp atışını kontrol etmekten doğrudan sorumlu olan vücuttaki ß-adrenoreseptörleri üzerinde değil, aynı zamanda vücutta çeşitli işlevleri üstlenen bilinen üç reseptör alt grubunda da hareket eder.

Alprenolol nedir

Alprenolol, 1969 yılında ilaç şirketi AB Hässle tarafından patenti alınmış ve piyasaya sürülmüş bir beta blokerdir. Öncelikle yüksek tansiyon tedavisi için reçete edilen preparat artık piyasada değil.

Kimyasal yapısı açısından alprenolol, oksprenolole benzer bir yapıya sahiptir, bu nedenle seçici olmayan beta bloker grubuna da atanmıştır. Alprenolol, yüksek dozlarda uygulandığında hücre zarı üzerinde stabilize edici bir etkiye sahiptir; burada da alprenolol, aktif bileşen olan oksprenolole benzer.

Aktif bileşen yalnızca kısmen yağda çözünür ve uygulamadan sonra üç saate kadar plazma yarı ömrüne sahiptir. Alprenololün biyoyararlanımı sadece yüzde on ile nispeten düşüktür. Biyoyararlanım, bir preparatın dolaşımda değişmeden mevcut olduğu değeri açıklar.

Farmakolojik etki

Tüm beta blokerleri gibi, alprenolol de adrenalin ve noradrenalinin hormonlarının uyarıcı etkilerini engellemek için kullanılır. Bununla birlikte, alprenolol, hem kardiyak gücü hem de kalp atış hızını doğrudan kontrol eden ß1 reseptörlerini spesifik ve münhasıran hedeflemediğinden, alprenolole seçici olmayan bir beta bloker denir.

Daha ziyade, Alprenolol kalpte, yağ dokusunda ve çok yüksek yoğunlukta düz kaslarda bulunan ß-adrenoseptörlerin her üç alt tipine etki eder. Tüm ß reseptörleri adrenalin tarafından uyarılır. Bu, adrenal medullada üretilir ve belirli stres ve stresli durumlarda giderek artan şekilde salınan stres hormonu olarak adlandırılır.

Bu hormon salgılanmasının sonucu, vücuda enerji sağlamak için kalp atış hızında artış, kan basıncında artış, bronşlarda genişleme ve yağın hızlı bir şekilde parçalanmasıdır. İnsan gelişiminin ilk günlerinde hayati bir rol oynayan bu mekanizma, özellikle kardiyovasküler sistemi zorlamaktadır. Alprenolol gibi beta blokerleri, biyokimyasal düzeyde yüksek tansiyon ve hızlı kalp atışının nedenlerini bloke eder.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Alprenolol gibi beta blokerleri esas olarak kronik yüksek tansiyon için reçete edilir. Yüksek tansiyon, sistolik kan basıncı sürekli olarak 140 mmHg değerinin üzerinde olduğunda kullanılır; diyastolik kan basıncı için sınır 90 mmHg'dir.

Yüksek tansiyonun en yaygın nedenleri kardiyovasküler sistem bozuklukları, hormonal sistem ve böbreklerde hasardır. Genetik faktörler de bir rol oynayabilir. Bu, ebeveynleri için zaten geçerliyse, bir gün yüksek tansiyondan muzdarip çocukların riskini önemli ölçüde artırır. Diyabet ve çok fazla kilolu olmanın yanı sıra yüksek tansiyon, damar sertliği gelişimi için önemli bir risk faktörüdür ve bu da kalp krizi gibi kardiyovasküler sistemde ciddi hasara neden olabilir.

Alprenolol gibi preparatların uygulandığı diğer şikayetler koroner kalp hastalığı, kalp krizi tedavisi, kalp yetmezliği ve kardiyak aritmilerdir. Ek olarak, preparatın bireysel vakalarda rahatlama sağlayabildiği hipertiroidizm, anksiyete veya migren gibi bir dizi başka hastalık da vardır.

Riskler ve yan etkiler

Alprenolol'de bulunan aktif bileşen grubu ISA, ISA içermeyen beta blokerlere göre daha sık uyku bozukluklarına yol açar. Aksi takdirde, alprenolol alırken tüm beta blokerlerde olduğu gibi aynı yan etkiler ortaya çıkabilir. En yaygın yan etkiler arasında yavaş kalp hızı, kalp yetmezliği veya astım krizi bulunur.

Bu yan etki aynı zamanda bronşiyal astımı olan hastalara alprenolol verilmemesinin nedenidir. Kendi başına bir hastalık olarak bilinen kalp yetmezliği, kalp kasının vücudun ihtiyacı olan kanı basınç artışı olmadan kulakçığa taşıyamamasıdır.

Genellikle yorgunluk, periferik dolaşım bozuklukları, depresif ruh halleri veya erektil disfonksiyon gibi başka sorunlar da ortaya çıkabilir. Kalpteki iletim bozuklukları da beta blokerlerin istenmeyen bir etkisi olarak ortaya çıkabilir. Bu nispeten yaygın bir kardiyak aritmi şeklidir.