artemisinin

İkincil bitki pigmenti artemisinin Pelin otu çiçeklerinden ve yapraklarından sıtmayı tedavi etmek için kullanılır. İlaç esas olarak diğer sıtma önleyici ajanların çok dirençli patojenlere karşı etkisiz olduğu alanlarda kullanılmaktadır. Çare, binlerce yıllık geleneksel Çin tıbbında bahsedilmektedir.

Artemisinin nedir?

Artemisinin, seskiterpen madde sınıfına aittir. Bitkiler aleminde oldukça yaygın olan bu kimyasal bileşikler, üç izopren biriminden oluşur. Yıllık pelin (Artemisia annua) 'den elde edilen ilaç, trioksan halka sistemine ek olarak, farmakolojik açıdan önemli bir peroksit köprüsü içerir.

1971'de Çinli Tu Youyou, etken maddeyi ilk kez izole edip tanımladı ve sonraki yıllarda tropik sıtmaya karşı mücadelede olumlu etkilerini gösterdi. Çünkü artemisinin çok hızlı ve güvenilir bir ilaçtır. Çare, Çin, Vietnam ve Doğu Afrika'da yetişen bitkilerin kurutulmuş yapraklarından ve çiçeklerinden elde edilebilir.

Bu işlem oldukça pahalı ve zaman alıcı olduğu için artemisinin artık genetiği değiştirilmiş mayalar yardımıyla biyoteknolojik olarak da elde ediliyor. Artemisinin kendisi oldukça dengesiz olduğu için yarı sentetik türevleri artesunate, artemotil, artemether ve diğerleri çoğunlukla ilaçlarda kullanılmaktadır.

Farmakolojik etki

Artemisinin tam etki mekanizması henüz bilinmemektedir (2015). Bununla birlikte, bilim adamları, alışılmadık peroksit yapısının belirleyici olduğunu varsayıyorlar. Çünkü bu, çok sayıda demir iyonu ile karşılaştığında serbest radikallere dönüşür.

İnsanlardaki kırmızı kan hücreleri (eritrositler) sadece çok fazla demir değil, aynı zamanda sıtmaya neden olan plazmodiyi de içerir. Çünkü bu parazitler, Anofel sivrisinekleri tarafından insanlara bulaşır ve burada kırmızı kan hücrelerini kolonize eder. Tek hücreli patojenler şimdi bir eritrosite saldırırsa, kan pigmenti hemoglobini ile beslenirler. Bu süreçte bulunan demiri biriktirdiklerinden, ilacın serbest radikalleri plazmodiyi öldürebilir.

Çalışmalar, artemisininin ayrıca tek hücre zarında spesifik bir kalsiyum taşıyıcıyı engellediğini göstermektedir. Artemisinin de benzer şekilde kanser hücrelerini öldürebilir. Çünkü bunlar da yüksek konsantrasyonlarda demir içerir. Hücre kültürleriyle yapılan ilk deneyler bu teoriyi doğrulamaktadır. İlaç ayrıca tropikal bulaşıcı hastalık şistozomiyazına (schistosomiasis) karşı da etkili görünmektedir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Dünya Sağlık Örgütü (WHO), artemisinin veya türevlerinin özellikle bilinen çok dirençli Plasmodium falciparum suşları nedeniyle diğer ilaçların etkisiz olduğu ülkelerde kullanılmasını önermektedir. Artemisinin uzun zamandır çok etkili olarak kabul ediliyordu, ancak şu anda birkaç ülkeden patojenler de biliniyor ve bunlar da mutasyonlardan dolayı aktif bileşene dirençli.

Artemisinin direncinin artmasını önlemek için her zaman diğer sıtma ilaçları ile kombinasyon tedavisi kullanılmalıdır. Bu tedavi genellikle ACT (Artemisinin temelli kombinasyon terapisi) olarak kısaltılır. Kısa yarılanma ömrü nedeniyle, tabletler birkaç gün boyunca sabit aralıklarla alınmalıdır. Çocuklarda dozaj vücut ağırlığına bağlıdır.

Tropikal sıtmanın şiddetli formunda, türev artesunat doğrudan damar veya kas içine enjekte edilebilir. Hem çocuklarda hem de yetişkinlerde bu ilaç acil durumlarda tercih edilen ilaç olarak kabul edilir. Artemisia annua'dan bir çayın plazmodiye karşı da etkili olup olmadığı bilim adamları arasında bir tartışma konusudur.

Riskler ve yan etkiler

Artemisinin ve yarı sentetik türevleri, sıtmayla mücadele eden dozlarda çocuklar ve yetişkinler tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler ortaya çıkarsa, çoğu durumda tipik sıtma semptomlarına benzerler. Bunlar mide bulantısı, kusma, iştahsızlık ve baş dönmesini içerir.

Kalp atışı da artabilir. Eklem ve kas ağrısı, yorgunluk ve uyku sorunları da mümkündür. Bazen yutulmanın bir sonucu olarak hafif kan anormallikleri de ortaya çıkar. İlaca tehlikeli alerjik reaksiyonlar nadiren görülür. Bu, döküntü, şişme, nefes darlığı veya yutma güçlüğü olarak ortaya çıkabilir. Artemisinin ile aynı zamanda alınan demir takviyeleri etkileşimlere neden olabilir.

Diğer ilaçlarla kombinasyon tedavisi, çeşitli yan etkileri artırabilir. Bununla birlikte, WHO, tek başına artemisinin ile monoterapiden kaçınılmasını acilen önermektedir. Aksi takdirde ilaç direnç nedeniyle etkisiz hale gelebilir.