dietilkarbamazin

Solucan hastalığından muzdarip olan herkes ölür dietilkarbamazin etrafında değil. Aktif bileşen o kadar önemlidir ki DSÖ (Dünya Sağlık Örgütü) onu temel ilaçlar listesine ekledi. Bu şaşırtıcı değil, çünkü her yıl 200.000 kadar insan solucan hastalıklarından ölüyor.

Dietilkarbamazin nedir?

dietilkarbamazin kimyasal olarak bir piperazin türevidir. Belirli parazit solucan istilası türlerine karşı etkilidir ve bu nedenle antelmintik grubun bir üyesi olarak sınıflandırılır. Her zaman sitrat olarak verilir.

Dietil karbamazin sitrat, erime noktası yaklaşık 138 ° C olan beyaz, kristal bir tozdur. Suda çok çözünür, ancak alkolde çok az çözünür (35 ml'de 1 g). Nemi nispeten hızlı bir şekilde emer. Aktif bileşen ilk olarak 1949'da American Cyanamid tarafından patentlendi.

Dietilkarbamazin, Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® ve Banocide Forte® ticari isimleri altında dolaşmaktadır. Olağan uygulama biçimleri, 50 mg'lık tabletler veya 24 g / ml'lik süspansiyonlardır.

Farmakolojik etki

dietilkarbamazin Yutulduktan sonra neredeyse tamamen bağırsaklardan emilir ve yağ dokuları dışında vücudun tüm bölgelerine dağılır.

Maksimum kan konsantrasyonuna 1-2 saat sonra ulaşılır. Molekülün solucanlara karşı nasıl çalıştığı tam olarak anlaşılmamıştır; Bir varsayım, dietilkarbamazinin, parazitlerin merkezi sinir sistemi üzerinde nikotin gibi davrandığı ve böylece onları felç ettiği yönündedir.Vücudun kendi fagositlerinin onları daha kolay tanıyıp yok edebilmesi için solucanların yüzey yapısının değiştiği de varsayılmaktadır.

Aktif bileşen hızlı bir şekilde işlenir ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Yutulduktan sonraki ilk 24 saat içinde, dozun% 70'i idrarda saptanır, bunun% 10-25'i değişmemiş formdadır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Temelde yapabilir dietilkarbamazin yalnızca belirli türdeki solucanlara karşı kullanılabilir. Bunlar, yuvarlak solucanlar (nematodlar) grubuna ait olan filariae olarak adlandırılır. Bu parazitler insanlara konakçı olarak saldırır, ancak içlerinde çoğalmazlar - bir istiladan söz edilir. En geniş uygulama alanı, insanlarda filariae loa loa'nın neden olduğu tropikal bir solucan hastalığı olan loiasis'tir.

Dünya Sağlık Örgütü'nün tahminlerine göre, dünya çapında yaklaşık 13 milyon insan bu hastalığa yakalanıyor. Dietilkarbamazin burada hem geçici önlemede (profilaksi) hem de tedavide kullanılabilir.

İlaç, Dirofilaria immitis'in erken larva aşamalarına karşı çalıştığı için köpek sahipleri için de ilginçti. Bu yuvarlak kurt, sivrisinekler tarafından bulaşır ve köpeğin kalbini etkiler, burada 20-30 cm uzunluğunda yetişkin kalp kurtları gelişir. Bununla birlikte, dietilkarbamazin bazlı preparatlara artık Almanya'da hayvanlar için izin verilmemektedir.

Onkoserkiyaziste, etkililik sadece nematodların en erken larva evreleri olan mikrofilaryaya karşı tanımlanmıştır. Hastalık, Afrika ve Amerika'nın tropikal bölgelerinde ortaya çıkar ve Onchocerca volvulus türünün filariae'lerinden kaynaklanır. Vakaların yaklaşık% 10'unda nehir körlüğü denen körlüğe yol açar.

Dünya Sağlık Örgütü, diğer şeylerin yanı sıra, insanlardaki solucan hastalıklarıyla savaşmak için dietilkarbamazinin prazikuantel ile kombinasyon halinde uygulanmasını önermektedir. Bu, çok çeşitli solucanların kaydedilmesini sağlar - bu çok önemlidir çünkü patojeni veya patojenleri kesin olarak belirlemek çoğu zaman mümkün değildir. Böbreklerin işlev bozukluğu (böbrek yetmezliği) ve idrar alkalozu durumunda dietilkarbamazin uygulanmaz.

Riskler ve yan etkiler

Karakteristik yan etkileri dietilkarbamazin özellikle onkoserkiyazis tedavisinde ortaya çıkan bağışıklık sistemi bozuklukları ve aşırı reaksiyonlarıdır. Bunlar kaşıntı, ateş ve şiddetli baş ağrısını içerir. Diğer yan etkiler mide bulantısı, kusma, karın bölgesinde baskı hissi, baş dönmesi ve yorgunluktur.

Nefes almada güçlük, öksürük, hızlı kalp atışı (taşikardi) ve proteinüri (idrarda artan protein atılımı) da bildirilmiştir. Tüm bu semptomlar, solucanların öldürülmesi ve ayrışması sonucu ortaya çıkan zehirli atık ürünlerin yoğunlaşmasıyla açıklanabilir. Yan etkiler uygulamadan birkaç saat sonra ortaya çıkar, ancak genellikle yaklaşık beş gün sonra kaybolur.