Lovastatin

Lovastatin yüksek kolesterol, kalp krizi, akut koroner sendrom ve kararsız angina pektorisi tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. İnsan vücudunda, öncelikle kandan daha fazla kolesterol emilimini uyaran kolesterol ve karaciğer oluşumu üzerinde çalışır.

Lovastatin nedir?

Lovastatin bir statin ilacıdır. Bu tür ilaçlar için tipik olduğu gibi, yüksek kolesterol seviyelerini (hiperkolesterolemi) tedavi etmek için kullanılır, ancak aynı zamanda bir kalp krizi, akut koroner sendrom ve kararsız anjina pektoris sonrasında da kullanılır.

Kolesterol, kalp hastalığına neden olma rolü nedeniyle kötü bir üne sahip olan bir kan yağıdır. Bununla birlikte, insan organizmasının çeşitli hormonlar, D vitamini, safra asidi ve hücre zarları üretmek için normal miktarlarda ihtiyacı vardır. Kolesterol, düşük yoğunluklu lipoproteinlerden (LDL) biridir.

1987'de Lovastatin, kan lipid seviyelerini düşüren ilk statin olarak piyasaya çıktı. Gerçekte renksiz aktif bileşenin moleküler formülü C24H36O5'tir; Endüstri, ilacı Aspergillus terreus mantarları ve Monascus ruber yardımıyla üretir ve mikroorganizmalar başlangıç ​​materyallerini birkaç işlem adımında fermente eder.

Farmakolojik etki

Lovastatin'in etki mekanizması, insan vücudunun kolesterol yapmak için ihtiyaç duyduğu HMG-CoA redüktaz enzimini bloke etmesidir. İlaç aynı zamanda karaciğeri daha fazla kolesterolü emmesi ve parçalaması için uyarır. Karaciğerdeki LDL reseptörleri, kolesterol gibi kan lipidlerine yanıt verir: LDL reseptörü, moleküle bağlanır ve onu, tüy kenarı çukuru olarak bilinen hücre zarındaki bir girintiye alır. Dolu boşluk daha sonra kapanır ve bu şekilde zarda bir kesecik haline gelir. Kapana kısılmış kolesterol böylece kan dolaşımından uzaklaştırılır.

Lovastatin ayrıca yeni kolesterol oluşumunu da engeller. Normal kolesterol regülasyonunda, HMG-COA redüktaz enzimi, biyokimyasal reaksiyon sırasında substratın parçalanmış kalıntılarını alan koenzim nikotinamid adenin dinükleotid fosfatı (NADPH) kullanır.

Sağlıklı bir insanın vücudunda kolesterol seviyesi, tiroid hormonları, insülin ve glukagon ile olduğu kadar mevcut miktarda HMG-CoA redüktaz ile de kendini düzenler: Yeterli kolesterol olduğu sürece özel proteine ​​bağlanır. Bununla birlikte, kolesterol seviyesi düşerse, bu bağlanma proteinlerinin gittikçe daha fazlası boş kalır ve aktive edilmiş proteinler, transkripsiyon faktörleri üretir ve bu da, HMG-CoA redüktaz sentezini uyarır.

Artan enzim sayısı buna göre kolesterol oluşumunun artmasına neden olurken, tersine artan bir kolesterol seviyesi sentezin otomatik olarak inhibe edilmesine yol açar. Lovastatin, HMG-CoA redüktazı inhibe ederek ve böylece yeni kolesterol oluşumunu azaltarak bu sürece müdahale eder.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Lovastatin, diğer şeylerin yanı sıra, kandaki yüksek kolesterol seviyelerinin tedavisinde kullanılır. Bu hiperkolesterolemi, artmış LDL değerlerinde kanın laboratuar testinde yansıtılır. Risk faktörü olmayan sağlıklı bir kişide değer 160 mg / dl'yi geçmemelidir; koroner arter hastalığı veya arteriyosklerozu olan hastalar için referans değer 100 mg / dl'nin altındadır. Yüksek kolesterol seviyeleri de bu iki hastalık için genel bir risk faktörüdür.

Ateroskleroz, kan akışını engelleyebilen ve yağ, trombüs, kalsiyum veya bağ dokusundan oluşan kan damarlarında birikintilerle karakterizedir. Bunlar daha fazla komplikasyona neden olabilir ve diğer şeylerin yanı sıra, tedavisi için ilaç lovastatinin de endike olduğu bir kalp krizinin gelişmesine katkıda bulunabilir. Kalp krizi veya miyokardiyal enfarktüs durumunda kalbe giden kan akışı kesilir.

Hayatta kalanlara, başka bir olayın olasılığını azaltmak için kalp krizinden sonra genellikle çeşitli ilaçlar verilir. Bu durumda, lovastatin diğer statinler, beta blokerleri, ACE inhibitörleri ve diğer ilaçların yanında düşünülebilir ve bu rolde hem önleyici hem de önleyici bir rol üstlenir.

Daha az spesifik bir kardiyolojik hastalık, kalp ile ilgili çeşitli şikayetlerin ortaya çıktığı akut koroner sendromdur. Sendrom, doktorlar tarafından gerçek hastalığı tam olarak belirleyene kadar "iş teşhisi" olarak kullanılır. Akut koroner sendromun olası nedenlerinden biri, arteriyoskleroz ve koroner kalp hastalığının bir kombinasyonundan kaynaklanan kararsız angina pektoristir. Kalp krizinden önce gelebilir ve ayrıca lovastatin ile tedavi edilebilir.

Riskler ve yan etkiler

Lovastatin, miyopati, safra tıkanıklığı (kolestaz) veya karaciğer enzimlerinin konsantrasyonunun artması durumunda kontrendikedir. İlacın en yaygın yan etkileri arasında baş ağrısı, yüksek karaciğer fonksiyon testleri, hazımsızlık ve miyopatiler bulunur. Bu durumda, ikincisi, bir ilaca bağlı oldukları ve çeşitli klinik tablonun tipik kas zayıflığına yol açtıkları için toksik miyopatiler arasındadır. Genel olarak, lovastatin alan hastaların% 0.025'inde kas rahatsızlığı ortaya çıkar.

Aşırı durumlarda, kas lifleri parçalanabilir (rabdomiyoliz), bu da diğer birçok semptomlara yol açar: kas güçsüzlüğü ve ağrı, kas dokusunda ödem, ateş, ishal ve kusma rabdomiyoliz semptomlarıdır.

Ayrıca, kandaki ürik asit seviyesi artabilir (hiperürisemi), vücut daha büyük miktarlarda kas pigmenti miyoglobini (miyoglobinüri) salgılayabilir ve rabdomiyoliz sırasında elektrolit bozuklukları ve tüketim koagülopatisi mümkündür.

Lovastatinin bir yan etkisi olarak bir hastanın kas lifi bozulması gelişme riski, lovastatin fibratlarla birleştirildiğinde artar: örneğin, gemfibrozil ve lovastatinin aynı anda kullanılması vakaların% 1-5'inde ciddi yan etkiye neden olur. Ek olarak, çeşitli antibiyotikler ve antifungal ilaçlar, lovastatinin yan etkilerini artırabilir. Greyfurt suyu gibi yiyecekler de bu etkiye neden olabilir.