Selegelin

Selegelin monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO-B inhibitörleri) sınıfından bir ilaçtır. Anti-Parkinson ilacı beyindeki dopaminin parçalanmasını engeller.

Selegelin nedir?

Selegelin, Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılır. Kısa yarılanma ömrü ve buna bağlı zayıf etkisi nedeniyle, genellikle levodopa ilacı ile kombinasyon halinde uygulanır. Daha hafif hastalık süreçleri için bir monoterapötik ajan olarak da kullanılabilir. ABD'de, aktif bileşen aynı zamanda depresyonu tedavi etmek için de kullanılmaktadır.

Selegelin, sözde bir MAO-B inhibitörüdür. Monoamin oksidaz B enzimini inhibe eder. İlaç kimyager József Knoll tarafından keşfedildi. Selegelin üretimi, çok aşamalı bir sentez gerektirir. Bu, (RS) -metamfetamine dayanmaktadır.

Farmakolojik etki

Parkinson hastalığına, substantia nigra'daki özel sinir hücrelerinin ölümü neden olur. Bu sinir hücreleri normalde dopamin salgılar. Dopamin salgılayan nöronlar yok olduğunda, bir dopamin eksikliği vardır. Hücrelerin neden yok olduğu henüz açıklığa kavuşmadı.

Dopamin, hareket dizilerinin doğru şekilde yürütülmesi için gerekli olan bir nörotransmiterdir. Vücut dopamin eksikliğini uzun süre telafi edebilir. İlk semptomlar yalnızca dopamin üreten sinir hücrelerinin yüzde 60'ı öldüğünde ortaya çıkar.

Hastalığın ilerlemesini yavaşlatmak ve hastalığın semptomlarını hafifletmek için hastalara öncü L-dopa formunda dopamin verilir. L-Dopa'dan oluşan dopamin, monoamin oksidaz B enzimi tarafından sinir hücreleri arasındaki sinaptik boşlukta zaten parçalandığından, bu enzimin inhibe edilmesi gerekir. Aksi takdirde sağlanan dopamin hedef bölgede etkisini geliştiremez. Selegelin böyle bir monoamin oksidaz B inhibitörüdür. MAO-B'nin geri dönüşü olmayan inhibisyonunu sağlar. Sonuç olarak, dopamin sinaptik boşlukta daha uzun süre kalır ve bu nedenle merkezi sinir sisteminde tam etkisini geliştirebilir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Selegelin, Parkinson hastalığının erken evrelerinin tedavisi için monoterapötik bir ajan olarak onaylanmıştır. Selegelin, levodopa ilacı ile kombinasyon halinde, Parkinson hastalığının semptomatik tedavisi için kullanılır. İlaç esas olarak, dalgalı klinik tablo denen hastalara uygulanır. Bu, örneğin açma-kapama fenomeni ile ifade edilir. Hasta, normal hareketlilikten tam hareket edememe durumuna ani bir değişim yaşar. Dalgalı bir klinik tablonun bir başka işareti de doz sonu akinezidir. Hareketlilikteki bu dalgalanmalar, L-Dopa'nın uzun süreli kullanımından sonra ortaya çıkabilir. Hareket bozuklukları, ilacın etkinliğinin azalmasından kaynaklanır. Selegelin bu dalgalanmaları azaltabilir.

Amerika Birleşik Devletleri'nde selegelin, depresyonu tedavi etmek için reçete edilir. Almanya'da, ilaç bu endikasyon için onaylanmamıştır. Bir süre Alzheimer hastalarına da Selegelin verildi. Bununla birlikte, meta analizler, selegelin kullanımıyla semptomların düzelmediğini gösterdi.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Selegelin'in yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, baş dönmesi ve uyku güçlüğü bulunur. İştahsızlık, kafa karışıklığı ve düşük tansiyon da meydana gelebilir. Ağır vakalarda, insanlar halüsinasyonlardan ve endişeden muzdariptir.

Selegelinin bir başka olası yan etkisi de düzensiz kalp atışıdır. Bunlar, çok hızlı olan bir kalp atışı, çok yavaş bir kalp atış hızı veya bir kalp çarpıntısı olarak fark edilir.

Selegelin, psikostimülanların, belirli burun damlalarının, anti-hipertansif ajanların, anti-hipertansif ajanların, yatıştırıcıların ve etanolün etkilerini ve ayrıca yan etkilerini artırabilir. Bir antibiyotik olan linzolid, MAO inhibe edici yan etkilere sahiptir. Bunlar ayrıca Selegelin ile güçlendirilebilir, böylece fazla dopamin olabilir. Fazla dopamin, kaygı ve şizofreniye yol açabilir.

Selegelin ve antidepresanların eşzamanlı kullanımı ters etki yapar. İlaçların bir kombinasyonu aşırı ısınmaya, nöbetlere, zihinsel bozukluklara ve kardiyovasküler sorunlara yol açabilir. En kötü senaryoda komaya yol açabilir. Özellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve fluoksetin selegelin ile birlikte alınmamalıdır.

Monoamin oksidazlar tarafından parçalanan tıbbi maddeler, aynı zamanda selegelin alınırsa kanda daha uzun süre kalır. Selegelin ve peynir veya kırmızı şarap gibi tiramin içeren yiyecekler birlikte alınırsa, herhangi bir istenmeyen etki beklenmez. MAO seçiciliğinden dolayı, amino asidin parçalanması için hala yeterli monoamin oksidaz A mevcuttur.