Anagrelid

at Anagrelid antineoplastikler grubundan aktif bir bileşendir. İlaç, Almanya'da Xagrid® ticari adı altında sert kapsüller formunda ve jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. Anagrelid, esansiyel trombositemiyi tedavi etmek için kullanılır.

Anagrelide nedir?

Anagrelide, kemik iliğinde oluşan kanda artan trombosit sayısı ile karakterize olan esansiyel trombositozları tedavi etmek için kullanılır. Anagrelide, önceki tedaviyi iyi tolere etmeyen veya yeterince iyi yanıt vermeyen sözde riskli hastalar için ikinci basamak tedavi olarak da önerilmektedir.

Anagrelid ilaç, toleranssız veya önceki birincil tedaviye yanıt vermeyen bu hasta grubu için 2004 yılının sonunda Avrupa İlaç Ajansı - veya kısaca EMEA - tarafından onaylandı. Anagrelide, başlangıçta bir trombosit agregasyon inhibitörü olarak geliştirilmiştir. Aynı zamanda aktif bileşen, megakaryositlerin olgunlaşmasını da engeller.

Farmakolojik etki

Anagrelidin vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etkisi henüz netleştirilmemiştir. İlk araştırmalar, anagrelid uygulamasının trombosit agregasyonunun inhibisyonunu indüklediği varsayımına yol açtı. Bu, kan pıhtılarının oluşumunu teşvik eden kan trombositlerinin kümelenmesi üzerindeki kontrol etkisi olarak anlaşılmalıdır - trombüs.

Bununla birlikte, daha ileri çalışmalar, anagrelidin herhangi bir anti-trombosit etkisine sahip olmadığını göstermiştir. Ancak kandaki trombosit sayısını çok hızlı bir şekilde azaltır. Neden bilinmiyor. Bununla birlikte kesin olan şey, anagrelidin bir tip 3 cAMP fosfodiesteraz inhibitörü olarak iyi çalıştığıdır. Yani bu muhtemelen anagrelin'in nasıl çalıştığının cevabıdır. Aktif bileşen, megakaryositlerin gelişiminde post-mitotik faza kaplanmış gibi görünmekte, böylece bunların olgunlaşmasını ve boyutunun yanı sıra kromozom sayısını da etkilemektedir.

Fosfodiesteraz-III'ün önlenmesi, kan trombositlerindeki siklik adenozin monofosfat (cAMP) seviyelerini artırır. Yüksek doz anagrelid de bu agregasyonu inhibe eder. Anagrelide, trombosit seçici bir etkiye sahiptir ve bu nedenle beyaz ve kırmızı kan hücrelerinin oluşumunu etkilemez.

Miyeloproliferatif bozukluğu olan 4.000'den fazla hastanın klinik çalışmaları, 4 ila 12 hafta içinde anagrelid ile tedaviye yanıt verdiklerini göstermiştir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Anagrelide, trombositozu tedavi etmek için kullanılır. Trombositozlu hastalar, miyeloproliferatif hastalıklardan muzdariptir.

• esansiyel trombositemi (ET)
• Polisitemi vera (PV)
• kronik miyeloid lösemi (CML)
• Osteomiyelofibroz (OMF)

Trombositoz, kemik iliğinde oluşan ve kan dolaşımına salınan artan sayıda trombosit ile sonuçlanır. Trombositler olarak da bilinen bu kan trombositleri, fazla kolaylıkla geçici iskemik ataklar (TIA), inme veya daha küçük kan damarlarının trombozu gibi hemorajik ve trombotik hastalıklara yol açar.

Nadir durumlarda akut lösemi gelişebilir. Bir trombositoz teşhisi konulduğunda, etkilenenlerin çoğu, çoğu 50 yaşın üzerinde, henüz sübjektif semptomlar göstermez. Bununla birlikte, mevcut riskler nedeniyle, ilaçlarla zamanında karşı önlemler alınmalıdır.

Anagrelid için önerilen başlangıç ​​dozu günde 1 mg olup iki doza bölünmüştür. Kapsüller yemekle veya aç karnına alınabilir. Bir hafta sonra, bireysel doz ayarlanır, böylece maksimum tek doz 2,5 mg olmalıdır. Anagrelidi bıraktıktan sonra, trombositler 10 ila 14 gün içinde başlangıç ​​seviyelerine geri döner.

Anagrelide ile tedavi sırasında karaciğer ve böbrekler için laboratuar testleri yakından yapılmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Anagrelide alırken, aşağıdaki gibi istenmeyen yan etkiler yaşayabilirsiniz:

• karın ağrısı
• mide bulantısı
• tantana
• ishal
• baş dönmesi
• baş ağrısı
• Çarpıntı
• taşikardi
• zayıflık
• Ödem

Piyasaya anagrelid alındığında ciddi kardiyovasküler yan etkiler gözlenmiştir. Bunlar ayrıca, anagrelid ile tedaviye başlamadan önce yapılan kardiyovasküler incelemelerde kalp hastalığı şüphesi olmayan veya normal bulguları olmayan hastaları da etkilemiştir. Bu nedenle anagrelid, yüksek riskli hastalarda ikinci basamak tedavi olarak yalnızca bir seçenektir.

Anagrelide, aktif bileşene artan duyarlılık, orta ila şiddetli karaciğer hasarı ve böbrek yetmezliği durumlarında kontrendikedir. Hamile ve emziren kadınlar da anagrelide tedavisinin dışında tutulur.

Anagrelide, aşağıdaki ilaçlarla etkileşimli olarak çalışır:

• Antiplatelet ilaçlar
• Fosfodiesteraz inhibitörleri
• Asetilsalisilik asit
• Sucralfate