elvitegravir

at elvitegravir integraz inhibitörlerindeki aktif bileşenlerden biri olan bir ilaçtır. İnsan tıbbında, elvitegravir öncelikle HIV-1 virüsüyle enfeksiyonları tedavi etmek için bir ilaç olarak kullanılır. Doktorlar, her zaman aktif bileşeni, antiretroviral etki ile karakterize edilen diğer ilaçlarla birlikte kullanırlar. Doktorlar genellikle elvitegravir'i, güçlendirici olarak adlandırılan kobisistat maddesi ile birleştirirler.

Elvitegravir nedir?

Elvitegravir, yüksek derecede integraz (bir retroviral enzim) inhibisyonuna sahiptir, bu da onu HIV-1 virüsü ile enfeksiyonların tedavisi için uygun hale getirir. İlaç şirketi Gilead Sciences, 2012 yılında Gıda ve İlaç Dairesi tarafından bir ilaç olarak onaylanan elvitegravir ilacını geliştirdi. Elvitegravir esas olarak yetişkin hastalarda ilaç tedavisi için kullanılır.

Elvitegravir bir dihidrokinolin türevidir ve oda sıcaklığında beyazdan sarımsı renge sahip bir toz olarak görünür. Elvitegravir ayrıca suda nispeten zayıf çözünürlüğü ile karakterizedir.

Aktif bileşen, özellikle HIV ilaç tedavisine yeni başlayan kişiler için uygundur. Bu nedenle, birçok durumda, elvitegravir bir ilk ilaçtır Bazen farmasötik üreticileri, elvitegraviri aktif bileşen tenofovir ile birleştirir. İki ilacın bu kombinasyonu etkinliği artırırken dezavantajları kısmen azaltılır.

HIV ile enfekte kişilere genellikle Vitekta® ticari adı altında tek bir ilaç olarak Elvitegravir verilir. Ek olarak, doktorlar genellikle aktif bileşeni ritonavir ile birleştirir. Ritonavir, çok çeşitli HIV ilaçlarında kullanılan farmakolojik bir maddedir. Ritonavir genellikle gerçek ilacın etkinliğini artıran bir güçlendirici görevi görür.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Elvitegravir, esas olarak entegrasyonu inhibe ederek çalışır. Bu, elvitegravirin bir HIV ilacı olarak çok uygun olduğu anlamına gelir. Bunun nedeni, elvitegravirin virüslerin, özellikle HIV-1 virüslerinin enzim integrazını inhibe etmesidir. Elvitegravir, HIV-2 virüsleri üzerinde biraz daha az etkilidir. Virüsler, genetik bilgilerini ev sahibinin DNA'sına aktarmak için bu enzime ihtiyaç duyar.

Bu şekilde, elvitegravir oldukça antiviraldir. Elvitegravir genellikle elvitegravirin metabolizmasını yavaşlatan ve böylece vücuttaki etkinliğini artıran CYP inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılır. Elvitegravir esas olarak CYP3A tarafından parçalanır. Bu nedenle, enzim indükleyicileri ile eşzamanlı kullanım kullanılmamalıdır. Bunlar, örneğin fenitoin veya St.John's wort'u içerir.

Elvitegravirin böbreklerin nasıl çalıştığı üzerinde çok az etkisi vardır. Hastalar tablet şeklinde elvitegravir alırlar. Ritonavir ve bir yemek ile aynı anda alınırsa, aktif bileşen yaklaşık dört saat sonra kan plazmasındaki en yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Çalışmalar, yüksek yağlı yiyeceklerin elvitegravirin biyoyararlanımını artırdığını göstermektedir. Kan dolaşımında, Elvitegravirin çoğu plazma proteinlerine bağlanır. Organizma, dışkıdaki aktif bileşenin neredeyse yüzde 95'ini salgılar. Geri kalanı idrarla vücuttan çıkar. Ritonavir ile kombinasyon halinde elvitegravirin plazma yarı ömrü 9 ila 13 saat arasındadır.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Elvitegravir, genellikle farmakolojik güçlendiricilerle sabit bir kombinasyon olarak kullanılan bir HIV-1 ilacıdır. Hastalar elvitegraviri ağızdan film kaplı tablet olarak alırlar. Günde tek bir aktif bileşen elvitegravir tableti tüketmek yeterlidir. Elvitegravirin daha etkili olması için yemekle birlikte alınması tavsiye edilir.

Aktif bileşen Elvitegravirin proteazı inhibe eden bir güçlendirici ile birlikte uygulanması zorunludur. Bu nedenle, Elvitegravir genellikle karşılık gelen bir güçlendirici ile sabit bir kombinasyon halinde mevcuttur. Doz esas olarak aynı zamanda uygulanan proteaz inhibitörüne bağlıdır. Bununla birlikte, doktorlar şu anda Elvitegravir ilacını yedek bir preparat olarak kullanıyorlar.

Riskler ve yan etkiler

Elvitegravir bazen diğer birçok HIV ilacına benzer istenmeyen yan etkilere sahip olabilir. Mide bulantısı, kusma ve ishal gibi sindirim sistemi semptomlarının en yaygın semptomları elvitegravir uygulamasından kaynaklanır. Ek olarak, bazı hastalar baş ağrısı ve yorgunluk bildirir. Ek olarak, bazı kişilerin ciltlerinde kızarıklıklar gelişir.

Farmasötik üreticileri genellikle Elvitegravir'i iyi tolere edilen bir ilaç olarak tanımlamaktadır. Aktif bileşenle tedavi, hasta aktif bileşene karşı hoşgörüsüzlük çekiyorsa, temelde hariç tutulur. Elvitegravire direnç olsa bile, onu almak tıbbi bir anlam ifade etmiyor. Hamile ve emziren kadınlar için bazen elvitegravir ile tedavi için özel gereksinimler söz konusudur.

Elvitegravir almadan önce, diğer farmasötik maddelerle belirli etkileşimler dikkate alınmalıdır. Elvitegravir başlıca karaciğerde CYP3A enzimi tarafından metabolize edilir. Bu nedenle, acil olarak elvitegravir ile fenitoin, rifampisin ve karbamazepinin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. St.John's wort ile kombinasyondan da kaçınılmalıdır. Elvitegravir, aktif bileşen raltegravire çapraz direnç ile karakterizedir.

Elvitegravir genellikle HIV-1 virüsü ile enfeksiyonların ilaç tedavisi için yedek bir preparat olarak kabul edilir. Şimdiye kadarki klinik deneyim nispeten sınırlıdır. Bununla birlikte, elvitegravirin avantajı, tedavi için günde bir alımın yeterli olmasıdır.