bezafibrate

bezafibrate fibratlar grubuna aittir. Bezafibrat, lipit düşürücü bir ilaçtır ve statinlere ve nikotinik aside ek olarak, özellikle yüksek trigliseritlerin, ancak bazı durumlarda yüksek kolesterolün tedavisi için önemli bir terapötik seçenektir.

Bezafibrat nedir?

Bezafibrat (kimyasal adı: 2- (4- {2 - [(4-klorobenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropiyonik asit), klofibrat veya fenofibrat gibi fibratların bir türevidir. Fibratlar, yüksek kan lipidlerini (hiperlipidemi) tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Bezafibrat, öncelikle çok yüksek bir trigliserid seviyesini düşürmek için kullanılır.

Bununla birlikte, kandaki kolesterol düşürücü etki çok az belirgindir, bu nedenle kolesterol düşürme öncelikle tıbbi statin grubu tarafından sağlanır. Bezafibrat yoluyla kolesterol düşürme sadece yaklaşık yüzde 10 ila 25'tir, buna göre en büyük etki trigliseridleri düşürmede daha fazladır (yaklaşık yüzde 20 ila 40).

Yüksek trigliseridler büyük bir sorundur çünkü tedavisi zordur ve ciddi kardiyovasküler hastalığa neden olabilirler. Artmış plazma yağ seviyesinin sonuçları, aterosklerozdan kalp krizi ve felçlere kadar değişir.

Statinler, lipitleri büyük ölçüde azaltabildikleri ve dolayısıyla ikincil hastalık riskini de azaltabildikleri için tercih edilirler. Ek olarak, fibratlar sadece ikinci bir seçenek olarak ele alınır ve statinlerle tedavi işe yaramadığında, bunlar tolere edilmediğinde veya sadece bezafibratın ana etkisi olan trigliseridler arttığında kullanılır.

Bezafibrat, beyaz ve çözünmez kristal toz içeren bir tablet veya kapsül olarak verilir. Bezafibrat, klofibrik aside parçalandıktan sonra idrarla atılarak parçalanır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz buna göre ayarlanmalıdır.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Trigliserid konsantrasyonunun düşürülmesi, bezafibrat ve diğer fibratların ana etkisidir. Ancak bunun nasıl başarıldığı henüz tam olarak anlaşılmamıştır. Bununla birlikte, bezafibratın sözde bir PPARa veya peroksizom proliferatörle aktive edilmiş reseptörü tahrik etmesi muhtemeldir. Bazı çalışmalar, bunun aynı zamanda PPARy ve PPARy'yi de etkinleştirdiğini göstermektedir. PPARa, DNA'ya bağlanan ve lipid metabolizması için önemli olan moleküler süreçleri değiştiren bir proteindir. Örneğin, LDL'de yüzde 10 ila 25 oranında bir azalmaya neden olur. Bu kolesterole kötü denir çünkü damar duvarlarında birikir ve orada iltihaplı bir reaksiyona neden olur. Sonuç aterosklerozdur.

Ayrıca bezafibrat, iyi kolesterol olarak da bilinen HDL'de artışa neden olur. İyi olarak tanımlanır çünkü her yerde biriken kolesterolü toplamaya ve daha sonra atıldığı karaciğere taşımaya yardımcı olur. Karaciğerde bezafibrat ayrıca kolesterol, ancak esas olarak trigliserit içeren VLDL salınımını da azaltır.

Diğer bir etki, bezafibratın, trigliseridi parçalayan bir enzim olan lipoprotein lipazı aktive etmesidir. Bezafibrat, damar duvarlarında iltihap önleyici bir sürece neden olur. Bezafibrat ayrıca safra kesesi üzerinde de etkilidir, burada safranın litojenitesini arttırır, bu da safra taşı geliştirme riskinin arttığı anlamına gelir.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Bezafibrat, trigliseridlerin plazma seviyesi arttığında kullanılır. Bir yandan, yüksek kan lipidleri doğuştan olabilir ve trigliseridleri parçalamak için gereken bir enzim genellikle kusurludur. Bu durum aynı zamanda birincil ailesel hipertrigliseridemi olarak da bilinir. Öte yandan, yüksek kan lipidleri elde edilebilir (ikincil hipertrigliseridemi). İkincisinin çeşitli nedenleri vardır. Kan lipidlerini artıran ilaçları (ör. Beta blokerler, glukokortikoidler, hormonlar) reçete eden doktor, trigliserid düzeyinin yükselmesine neden olabilir. Ancak yanlış, yüksek yağlı bir diyet, trigliseritlerde artışa da yol açabilir.

Metabolik bozukluk diyabet, kan lipidlerini de olumsuz etkileyebilir. Metabolik sendrom (dörtlü: glukoz intoleransı, hipertansiyon, bozulmuş lipid metabolizması ve obezite) ayrıca bezafibratın olası bir uygulamasıdır.

Bezafibratın yarı ömrü 2 saattir ve günde üç kez 200 mg'lık tablet veya kapsül şeklinde alınır.

Riskler ve yan etkiler

Bezafibratın istenmeyen etkileri çoktur. Spesifik olmayan etkiler, vücudun bezafibrata alerjik reaksiyonu ile açıklanabilen şişme, nefes alma sorunları ve ısırgan oluşumunu içerir.

Diğer yan etkiler ateş, grip benzeri bir his ve ayrıca baş ağrısı, baş dönmesi, bilinç değişiklikleri, ereksiyon sorunları ve vücut ağrıları gibi atipik etkilerdir. Ayrıca mide bulantısı, kusma ve ishal gibi mide-bağırsak bölgesinde ani kilo alımları gibi etkileri vardır. İştahsızlık da aynı derecede yaygındır.

Bezafibrat ile kas yıkımı veya rabdomiyoliz nadiren görülür. Hastalar ağrı, kramplar ve kas güçsüzlüğü çekerler. Kas yıkımına statinler de neden olabilir, bu yüzden bezafibrat ile birlikte verilmemelidir. Kan sayısındaki bir değişiklik de nadiren görülen bir yan etkidir. Bezafibrat ayrıca safranın litojenisitesini artırır ve bu da safra taşı gelişme riskini artırır. Karaciğer hastalığı veya safra kesesi hastalığı, böbrek yetmezliği olan hastalar, hamile kadınlar ve emziren anneler bezafibrat almamalıdır.