Primaquine

Primaquine anti-parazitik özelliklere sahip reçeteli bir ilaçtır. Sıtmanın önlenmesi, tedavisi ve takibinde kullanılır. Alman Tropikal Tıp ve Uluslararası Sağlık Derneği (DTG) sıtma tedavisi kılavuzunda, üçüncül sıtmanın tedavisinde klorokin için ek bir tedavi olarak primakini önermektedir. Almanya'da Primaquine, Bayer AG tarafından Primaquine® ticari adı altında üretilir ve satılır.

Primakin nedir?

Primakin veya N4- (6-metoksikinolin-8-il) pentan-1,4-diamin, ampirik formül C15 H21 N3 O ile rasemik bir karışımdır. 8-aminokinolin türevidir. Altta yatan madde (primakin bifosfonat), nötr bir koku ve acı bir tada sahip, kristal, kırmızı-turuncu ve suda çözünür bir tozdur.

Farmakolojik etki

Oral uygulamadan sonra primakin, sindirim sisteminden kolaylıkla emilir ve karaciğer tarafından hızla bir karboksil türevine metabolize edilir. Primakuinin pik plazma konsantrasyonuna yaklaşık 2 ila 3 saat içinde ulaşılır. Primaquine'in yarı ömrü 5 ila 6 saattir. Karboksil türevi (karboksiprimakin) 24 ila 30 saatlik bir yarı ömre sahiptir. Primakuinin yalnızca küçük bir kısmı (yaklaşık% 1) orijinal biçiminde atılır. İdrarla atılır.

Terapötik bir ajan olarak primakin, 14 gün boyunca alınır. Günlük doz, hastanın vücut ağırlığına göre hesaplanır ve genel tedavi konseptine ve kullanılan diğer ilaçlara bağlıdır. Profilaksi için 1 ila 2 günlük bir alım önerilir. Yetişkinler için doz vücut ağırlığının kilogramı başına günde 30 mg ve çocuklar için 0.3 mg'dır.

Profilaktik önlem, sıtma bölgesinde kalıştan 1 gün öncesinden 1 hafta sonrasına kadar olan süre içinde yapılmalıdır. Primaquine, Almanya'da sıtma profilaksisi için bir ajan olarak onaylanmamıştır. Bunun için ürünün yurtdışından temin edilmesi gerekmektedir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Primaquine, 1940'lardan beri üretilmektedir ve birçok ülkede sıtma ilacı olarak kullanılmaktadır. Bununla birlikte, yoğun araştırmalara rağmen kesin etki mekanizması hala bilinmemektedir. Maddenin plazmodinin DNA'sı ile etkileşiminin proteinlerin biyosentezini engellediği ve bu nedenle patojenin ölümüne yol açtığı varsayılmaktadır. Mitokondriyal disfonksiyon da düşünülmektedir.

Primaquine, Plasmodium vivax ve Plasmodium ovale'nin ekzoeritrositik aşamalarına karşı ve Plasmodium falciparum'un ekzoeritrositik aşamasının başlangıcında çok etkilidir. Preparat aynı zamanda, Plasmodia'nın gametositlerine, özellikle Plasmodium falciparum'a karşı büyük bir etkinlik göstermektedir. Bununla birlikte, primakinin plazmodinin eritrosit aşamalarında etkisiz olduğu kanıtlanmıştır.

Almanya'da bu amaç için onaylanmamış olmasına rağmen, primakin her tür sıtmanın profilaksisinde kullanılmaktadır. Orta Afrika ülkeleri, Kolombiya, İran ve Endonezya'da yapılan araştırmalar, primakininin tropikal sıtmadan sorumlu olan patojen Plasmodium falciparum'a karşı% 85'e kadar önleyici etkisi olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, sıtma quartana ve sıtma tropica'nın terapötik tedavisi için bir primakin uygulaması mantıklı değildir.

Primaquine, Plasmodium vivax ve Plamodium ovale'nin neden olduğu sıtma tertiana'da terapötik bir ajan olarak ve nüksü önlemek amacıyla kullanılır.

Riskler ve yan etkiler

Primaquine, glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan kişiler ve lupus eritematozus veya romatoid artriti olan kişiler için kontrendikedir. Diğer bir kontrendikasyon, potansiyel olarak hemolitik ilaçların kullanılması veya aktif bileşene karşı kişisel duyarlılıktır.

Primakin alırken kan değerlerinizi kontrol etmeniz önerilir. Hamilelik sırasında primakuin kullanımının güvenliği kanıtlanmamıştır, bu nedenle, terapötik konsept oluşturulurken risk-fayda oranı bağlamında doğmamış çocuk için potansiyel riskler hesaba katılmalıdır.

Primakinin yan etkileri arasında anemi ve baş ağrısı, yorgunluk ve uyuşukluk, hazımsızlık ve mide krampları ve kaşıntılı cilt bulunur.

İdrar koyulaşırsa, primakin ile tedavi derhal kesilmelidir çünkü bu, karaciğer, böbrek hastalığı veya hemoliz üzerindeki aşırı taleplerin bir göstergesi olabilir.