at Proteaz inhibitörleri vücudun kendi proteazlarını işlevlerinde engelleyebilen farklı maddelerle ilgilidir. Bunlar peptidler, proteinler veya bazı düşük moleküler ağırlıklı maddeler olabilir. Proteaz inhibitörlerine ait akrep veya yılan zehirleri gibi zehirler vardır. Bu, proteaz inhibitörlerinin çok tehlikeli olabileceğini göstermektedir. Tıpta proteaz inhibitörleri, diğer şeylerin yanı sıra, antikoagülan olarak hareket etmek, antihipertansif ilaçlar şeklinde çok yüksek olan kan basıncını düşürmek veya HIV veya HCV enfeksiyonları için antiviraller şeklinde yardımcı olmak için kullanılır.
Proteaz inhibitörleri nelerdir?
Proteaz inhibitörleri terimi, hareket tarzlarında vücudun kendi proteazlarını inhibe eden tüm maddeleri kapsar. Proteazlar, artık peptidazlar olarak adlandırılan enzimlerdir. Proteazlar terimi güncel değildir, ancak proteaz inhibitörlerinin ne işe yaradığını daha iyi anlamaya yardımcı olur.
Peptidazlar veya proteazlar, proteinleri parçalama görevine sahiptir. Proteaz inhibitörleri bu enzimleri inhibe ettiğinden, bu proteinlerin bölünmesi inhibe edilir veya hatta önlenir.
Farmakolojik etki
Doğal olarak oluşan proteaz inhibitörlerinin etkileri ölümcül olabilir. Örneğin, doğal olarak oluşan proteaz inhibitörleri olan yılan ve akrep zehirlerinde durum böyledir.
Tıpta, proteaz inhibitörlerinin mantıklı kullanımı, karşılığında hayat kurtarabilir. Dört tip proteaz, yani serin proteazlar, sistein proteazlar, metaloproteazlar ve aspartat proteazlar inhibe edilebilir. Bu dört proteazdan birine özel olarak uyarlanmış her bir proteaz formu için farklı proteaz inhibitörleri vardır. Çeşitli proteazları inhibe edebilenler de vardır.
Tıpta kullanılan proteaz inhibitörlerinin doz aşımı durumunda da çok toksik etkisi olabileceğinden, doğru doza dikkat etmek önemlidir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Tıpta bilinen proteaz inhibitörleri, kan pıhtılaşmasını önlemek, yüksek tansiyonu düzenlemek ve HIV ve HCV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılanlardır.
Antikoagülanlara ayrıca antikoagülanlar da denir. Çok güçlü olan kanın pıhtılaşmasını azaltmak için kullanılırlar. Farklı antikoagülanlar mevcuttur. Bunlar arasında K vitamini antagonistleri olarak da adlandırılan kumarinler, heparinler, direkt oral antikoagülanlar (doğrudan pıhtılaşma kademesine müdahale eden), hirudin veya kalsiyum kompleks oluşturucu maddeler içeren tüm maddeler bulunur.
Antihipertansif ilaçlar formundaki proteaz inhibitörleri kan basıncını düşürmek için kullanılır. Bunlar, örneğin kalsiyumun akışını engelleyen beta blokerler ve kalsiyum kanal blokerleri olabilir. ACE inhibitörleri, aldosteron antagonistleri ve AT1 antagonistleri, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eder. Proteaz inhibitörleri ayrıca tüm diüretikleri, yani kan basıncını bu şekilde düşüren suyu içerir.
Antiviraller ayrıca proteaz inhibitörleridir. Virüslerin vücutta çoğalmasını engellerler. Bunlar, proteaz inhibitörlerinin kullanımının özellikle yararlı olduğu HIV gibi hastalıklardaki virüsleri içerir. Antivirallerin çalışma şekli farklıdır. Bazıları konakçı organizmanın hücre zarına kenetlenmeyi önler, diğerleri konakçı hücreye girmeyi engeller, bazıları yeni virüslerin oluşumunu veya konakçı hücreden yeni oluşan virüslerin salınmasını önler.
Riskler ve yan etkiler
Tüm proteaz inhibitörleri çok dikkatli kullanılmalıdır. Bir yandan antiviraller ne kadar yardımcı olursa olsun, diğer yandan da tehlikeli olabilirler, çünkü yalnızca virüs hücrelerine saldırmakla kalmazlar, aynı zamanda aşırı doz durumunda tedavi edilen organizmanın tüm hücre yaşamını durma noktasına getirebilirler. ölümcül sonuçlar doğurur.
Antikoagülanlarla, bir yandan bunlara karşı alerjik reaksiyonların olabileceği, ancak diğer yandan dozun yanlış olması durumunda aşırı ve dolayısıyla hayatı tehdit eden antikoagülasyona da yol açabileceği her zaman unutulmamalıdır.
Proteaz inhibitörleri grubuna ait tüm tansiyon düşürücü ilaçlarla ilgili olarak her birinin çeşitli yan etkiler ve riskler getirebileceği söylenebilir. Diüretik etkisi nedeniyle vücut kuruyabilir, vücutta güçlü elektrolit kayıpları ve buna bağlı bozukluklar olabilir ve en kötü durumda kalınlaşmış kan nedeniyle tromboz eğilimi artar.
Proteaz inhibitörleri ile tedavi sırasında kramplar, kafa karışıklığı durumları, kardiyak aritmiler veya çok düşük bir kan basıncı da ortaya çıkabilir. Bu nedenle, proteaz inhibitörlerinin tüm formlarını kullanırken özellikle dikkatli olmak önemlidir.