Ritonavir

Gibi Ritonavir HIV proteaz inhibitörü olarak adlandırılır. İlaç, AIDS gibi HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Ritonavir nedir?

Ritonavir, proteaz inhibitörleri grubuna ait aktif bir maddedir. HIV enfeksiyonlarına karşı ilaç, bir kombinasyon preparatı olarak uygulanır. Ritonavir, 1990'larda Abbott Laboratuvarlarında geliştirilmiştir. Küresel Amerikan ilaç şirketi, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylandıktan sonra ilacı 1996 yılında piyasaya sundu.

Kaletra ürün adı altında ritonavir, proteaz inhibitörü lopinavir ile birleştirildi. Ayrıca ritonavir, bu sınıftaki ilk antiretroviral ajanlardan biridir. Ritonavir ve lopinavir arasında bir kombinasyon gereklidir çünkü ritonavir olmadan lopinavir çok hızlı bozulur. Daha yüksek bir dozaj gerekeceğinden, ritonavir almak dozu düşürebilir ve aynı zamanda etki profilini artırabilir.

Ritonavir, suda neredeyse çözünmeyen beyazımsı bir tozdur, aktif bileşen ise metanol ve diklorometan içinde kolayca çözülebilir. Ayrıca ritonavir polimorfiktir. İlacın ışıktan korunması önemlidir.

Farmakolojik etki

Ritonavir, bir HIV-1 proteaz inhibitör grubuna aittir. Aktif bileşen, HIV proteazları olarak bilinen özel viral enzimleri inhibe edebilir. HIV proteazları, protein moleküllerini parçalar ve HI virüsünün genetik bilgisini aktarabilmesini sağlar. Aynı zamanda bir HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ve lopinavirin ortak kullanımı sayesinde, HI virüslerinin daha fazla gelişmesini önlemek mümkündür. Bu, daha az bulaşıcı olan olgunlaşmamış virüslerin oluşumuna yol açar.

Ritonavir ve lopinavirin etkileri tamamlayıcıdır. Lopinavir HI virüsüne karşı hedeflenirken, immün yetmezlik virüsü, lopinavir tarafından da saldırıya uğrayan aynı yerlerde ritonavir tarafından saldırıya uğrar. Bu, lopinavirin hastanın vücudunda daha uzun süre kalabilmesi için bu konumlardan yerini alır. Bu şekilde daha kalıcı bir etki söz konusudur. Dolayısıyla, lopinavirin olumlu etkileri ritonavir tarafından artırılır. İlaveten ilaç, ilaca karşı direnç geliştirme riskinin azaltılmasını sağlar.

Ritonavir, karaciğer enzimi sitokrom P-450 CYP 3A4'ü inhibe ettiğinden, diğer tıbbi ürünlerin metabolizmasını da etkiler. Bu, onları dozlamayı daha zor hale getirir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Ritonavir yetişkinlerde, ergenlerde ve iki yaş ve üstü çocuklarda HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Ajan, HI virüslerinin çoğalmasını engellemeye hizmet eder ve bu da AIDS semptomlarının başlangıcına karşı koyabilir.

Hastada halihazırda AIDS varsa ritonavir, hastanın semptomlarını hafifletmek ve yaşam kalitelerini iyileştirmek için lopinavir ile birlikte uygulanır. Dahası, hastaların yaşam beklentisi de iyileşir. Ritonavir ayrıca diğer kombinasyon ürünleri bağlamında da kullanılır. Bulaşıcı hastalık olan hepatit C'yi tedavi etmek için kullanılır.

Ritonavir, film kaplı tabletler veya şurup alınarak ağızdan uygulanır.

Riskler ve yan etkiler

Ritonavir kullanımıyla birçok yan etki mümkündür, ancak her hastada mutlaka görülmesi gerekmez. Etkilenen kişiler genellikle ishal, mide bulantısı, kusma, gaz, karın ağrısı, sindirim sorunları, genel halsizlik, tat bozuklukları, baş ağrıları, kızarıklıklar, terleme, uyku bozuklukları, akne ve şeker hastalığından (diabetes mellitus) muzdariptir.

Kan şekeri, kan kolesterolü, kan trigliseridi ve kan amilaz seviyeleri de artabilir. Diğer olası istenmeyen yan etkiler burun akıntısı, paranazal sinüslerin iltihaplanması, Cushing sendromu, anemi, yetersiz tiroid, dehidrasyon, kilo alımı, hareketsizlik, anksiyete, hareket bozuklukları, baş dönmesi, titreme, düşünce bozuklukları, mide-bağırsak iltihabı, sinir bozukluklarıdır. Paraziter hisler, sinirlilik, egzama, kaşıntı veya eklem ağrısı.

Bazen ritonavir gibi HIV proteaz inhibitörleri kandaki lipid seviyelerinin yükselmesine neden olur. Bu nedenle hastanın düzenli tıbbi kontrollerden geçmesi gerekir. Ajanın kullanımıyla kandaki nötr yağ seviyelerinin artması da mümkündür. Bu da pankreas iltihabına (pankreatit) yol açabilir. İmmün yetmezlik hastalığı olan AIDS'in halihazırda ilerlemiş olduğu hastaların özellikle risk altında olduğu düşünülmektedir. En kötü durumda, akut pankreatit ölüme bile yol açabilir.

AIDS'in neden olduğu bağışıklık sisteminin zayıflığı nedeniyle, tedavinin ilk aşamasında CMV retiniti veya pnömoni gibi daha ciddi hastalıklar ortaya çıkabilir.

Hasta ilaca aşırı duyarlıysa veya karaciğerde bozulmuş karaciğer fonksiyonu veya ciddi karaciğer hasarı varsa Ritonavir kullanılmamalıdır. Hepatit B veya C'li hastalar, ölümcül yan etkiler riski altındadır ve sıkı tıbbi izleme gerektirir. Hayvan çalışmaları ritonavir ile tedaviye zarar verdiğini gösterdiğinden, ilaç yalnızca başka bir seçenek yoksa hamilelik sırasında uygulanmalıdır. Hasta anne bebeği emzirmekten kaçınmalıdır.

Ritonavir alırken, ilaç etkileşimleri riski vardır ve bu da yan etkilere neden olabilir. Antihistaminikler, antidepresanlar, opioidler, nöroleptikler, antimikotikler, kalsiyum antagonistleri veya steroid hormonları gibi ajanların aynı anda uygulanmasının uygun olmadığı düşünülmektedir. İstenmeyen yan etkileri artırdığı için cinsel güçlendirici Sildenafil'i de almaktan kaçınmalısınız.

Ritonavir bazen hastanın tepki verme yeteneğini etkiler, böylece araç veya karmaşık makineler kullanmaması gerekir. Alerjik reaksiyonlar da mümkündür.