Serotonin antagonisti

Serotonin antagonistleri serotonin reseptörlerini bloke eden ve böylece serotoninin etkilerini zayıflatan veya tamamen ortadan kaldıran ilaçlardır. Reseptör afinitesine bağlı olarak, ayrı ayrı serotonin antagonistlerinin farklı etkileri vardır.

Serotonin antagonisti nedir?

Kimyasal özellikleri nedeniyle serotonin antagonistleri, gerçekte nörotransmiter veya serotonin hormonu için amaçlanan hücre reseptörlerine bağlanabilir. Serotonin antagonistlerine ayrıca Serotonin agonistleri belirlenmiş.

Bireysel agonistler seçici olarak tepki verir. Yalnızca belirli reseptörlere bağlanırlar. 14 tip serotonin reseptörü olduğu için, aynı sayıda serotonin antagonisti grubu vardır. Etki gruptan gruba farklılık gösterir. Örneğin ilaçlar migren veya anksiyete bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır.

Bazı serotonin antagonistleri de antiemetiklerdir. Bunlar mide bulantısı ve kusmaya karşı etkilidir. Agonistlerin diğer temsilcileri psikedeliktir ve sigara içen uyuşturucu olarak kötüye kullanılır.

Farmakolojik etki

Serotonin antagonistleri vücuttaki serotonin reseptörlerine bağlanabilir. Doku hormonu serotonin, fizyolojik ve patolojik etkilerine serotonin reseptörleri aracılığıyla aracılık eder.

Serotonin, diğer şeylerin yanı sıra, bağırsağın sinir sisteminde, kardiyovasküler sistemde, kanda ve merkezi sinir sisteminde meydana gelir. Maddenin vücutta birçok farklı etkisi vardır. Kan damarı duvarlarının düz kaslarının hem kasılmasını hem de gevşemesini sağlar, kanın pıhtılaşmasını etkiler ve gastrointestinal sistemde çeşitli duyu ve motor fonksiyonları üstlenir.

Serotoninin kendisi gibi reseptörler de ağırlıklı olarak merkezi sinir sisteminde, kardiyovasküler sistemde, kanda ve gastrointestinal sistemde bulunur. İnsan vücudunda 14 farklı tipte serotonin reseptörü vardır. Bunlar 7 grupta özetlenir ve 5-HT1 ila 5-HT7 reseptörleri olarak anılır. Kimyasal yapıya bağlı olarak, serotonin antagonistleri bir veya diğer reseptör grubuna bağlanır. Bağlanarak, reseptörü bloke ederler, böylece serotonin artık bu reseptöre kenetlenemez. Bu, serotoninin etkisini engeller.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Dolasetron, ondansetron veya tropisetron gibi 5-HT3 reseptör antagonistleri kusma merkezini bloke eder. 5-HT3 reseptörleri, yalnızca merkezi ve çevresel nöronlarda meydana gelir. Diğer şeylerin yanı sıra, kusma refleksini tetiklemekten sorumludurlar. Bu aktif bileşen grubundan serotonin antagonistleri, sitostatik kaynaklı kusmayı tedavi etmek için kullanılır. Sitostatiklerle kemoterapinin en sık görülen yan etkileri mide bulantısı ve kusmadır. Mide bulantısı ve kusma vagus sinirinin tahrişine, opioidlerin uygulanmasına veya iç kulak hastalıklarına bağlıysa, serotonin antagonistlerinin etkisi çok azdır.

5-HT2 antagonistleri, depresyonu tedavi etmek için kullanılır. Bu gruptan tipik ilaçlar pizotifen, ketanserin veya trazodondur. Methysergide ayrıca 5-HT2 antagonistlerinden biridir. İlaç, ciddi yan etkiler nedeniyle artık onaylanmamaktadır. 5HT2a reseptörlerinin inhibisyonu anksiyolitik bir etkiye sahiptir. Bu ilaçlar ayrıca presinaptik 5-HT1 otoreseptörlerini de bloke eder. Bu da sinaptik boşluğa serotonin salınımının artmasına yol açar. Sinaptik yarıkta serotonin eksikliği, dürtü eksikliği ve depresif bir ruh hali ile kendini gösterir. Bu nedenle 5-HT2 antagonistleri için endikasyonlar, depresyon, obsesif kompulsif bozukluk, panik ataklar, travma sonrası stres bozukluğu (PTSD) ve sınırda sendromlardır.

5-HT1 serotonin antagonistleri migren tedavisinde kullanılmaktadır. Bu serotonin antagonistleri arasında sumatriptan, rizatriptan veya naratriptan gibi çeşitli triptanlar bulunur. Reseptörü bloke ederek ilaçlar, inflamatuar peptidlerin azalmasına neden olur. Aynı zamanda beyindeki kan damarlarının daralmasını engellerler.

Grup 5-HT1 serotonin antagonistleri de DEHB tedavisinde kullanılmaktadır. Ritalin® gibi metilfenidatlar narkotik yönetmeliklerine tabidir. Psilosibin, ergin veya meskalin gibi çeşitli psychedelic aktif maddeler 5-HT2 reseptörlerini bloke eder.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Bireysel serotonin antagonistlerinin yan etkileri çok farklı olabilir. Çok iyi tolere edilen ilaçlar var. Diğer ilaçlar, piyasadan çıkarılmaları gerekecek kadar şiddetli yan etkilere neden olur.

Tipik advers ilaç reaksiyonları arasında baş ağrısı, yorgunluk ve baş dönmesi bulunur. Gastrointestinal sistem rahatsızlıkları sıklıkla görülür. Bunlara ishal ve kabızlık dahildir. Hastaların bir kısmı da uykusuzluktan şikayet ediyor. Grip benzeri semptomlar da ortaya çıkabilir. Uzun süreli kullanımla kandaki karaciğer değerleri artabilir.

Bazı serotonin antagonistleri şiddetli zayıflamaya neden olur. Hastalar yorgun ve uykulu hissederler. Duygular sadece sessiz olarak algılanabilir. Bazı durumlarda, insanların iştahı artar. Serotonin antagonistlerinin diğer olası yan etkileri görme bozuklukları, üriner retansiyon, kuru mukozalar, kardiyak aritmiler veya baş dönmesidir. Serotonin antagonistleri, bilinen bağırsak aktivitesi bozukluklarında kullanılmamalıdır. Diğer kontrendikasyonlar, ilaçlara ve hamileliğe karşı bilinen aşırı duyarlılıktır.