Aminoglikozid

Bir Aminoglikozid oligosakkarit grubundan antibiyotiklerdir (birkaç aynı veya farklı basit şekerden karbonhidratlar). Aminoglikozit antibiyotiklerin bakterisit etkisi vardır.

Aminoglikozid nedir?

Aminoglikozitler, oligosakaritlere atanan antibiyotikler arasında heterojen bir grubu temsil eder. Bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılırlar. Enjeksiyon şeklinde, krem ​​olarak veya göz veya kulak damlası şeklinde verilir. Bu antibiyotik grubundan bir ilaç tablet şeklinde verilir.

Aminoglikozitler, amino şeker ve sikloheksan yapı taşlarının bir kombinasyonudur ve suda çözünür. Yarılanma ömrü yaklaşık iki saattir ve atılım esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleşir.

Keşfedilen ilk aminoglikozid antibiyotik 1944'te streptomisindi. Sonuç olarak, giderek daha fazla benzer aktif madde izole edildi. Genel enfeksiyonların (örn. Amikasin, gentamisin, tobramisin) tedavisi ve özel vakaların (örn. Streptomisin, neomisin, paromomisin) tedavisi için aminoglikozidlere ayrıldı.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Aminoglikozitler, güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir. Ribozomlara bağlandıkları bakterileri istila ederler. Bunlar, proteinlerin oluşumu için hücre organlarıdır. Ribozomların bloke edilmesi ile proteinler hatalı oluşur ve işlevlerini yitirir. Bu, bakterilerin ölmesine neden olur.

Aminoglikozitler, bakteriye hücre duvarlarının gözeneklerinden veya doğrudan hücre zarından nüfuz eder, bu da hızlı etki başlangıcını açıklar. Ancak, sadece yaşamak için oksijene ihtiyaç duyan bakteriler hassastır. Bu nedenle, aminoglikozitler anaerobik bakterilere karşı etkili değildir.

Aminoglikozidler bakteriler içinde çalışırlar, böylece etken maddenin konsantrasyonuna bağlı olarak patojenler uygulamadan birkaç saat sonra ölürler. İlk dozdan sonra çok hızlı ikinci bir doz verilirse, etki önemli ölçüde azalır. Dolayısıyla, yüksek tek doz aminoglikozidlerin etkisi, arka arkaya hızlı bir şekilde yapılan birkaç uygulamadan daha iyidir.

Aminoglikozitler esas olarak böbreklerde ve iç kulak dokusunda birikir. Zehirlenme riski bu nedenle ne kadar uzun süre kullanılırsa o kadar artar. Sadece konsantrasyon kandaki konsantrasyondan yüksekse akar. Bu nedenle, kan konsantrasyonunun bir doktor tarafından düzenli olarak kontrol edilmesi önemlidir.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Aminoglikozitler çeşitli patojenleri yok eder. Ağızdan alındığında, ince ve kalın bağırsaklarda, cilt ile sınırlı kremlerle ve tüm organizmaya enjeksiyonlarla çalışırlar.

Bağırsağın mikropsuz olmasını sağlayan oral neomisin ve paronomisin verilir. Ameliyat öncesi, komada, karaciğer yetmezliğine bağlı beynin “zehirlenmesi” durumunda, lösemi veya granülositopenide kullanılırlar.

Framycetin, Kanamycin ve Neomycin, cilt veya gözlerin bakteriyel enfeksiyonlarında harici kullanım için kullanılır. Amikasin, gentamisin, netilmisin veya tobramisinin parenteral uygulaması, staphylococcus aureus veya tip A streptococci gibi patojenlerde gerçekleştirilir.

Tüberkülozda streptomisin parenteral olarak; amikasin, gentamisin, netilmisin veya tobramisin, yaşamı tehdit eden kan zehirlenmesi için beta-laktam antibiyotiklerle kombinasyon halinde uygulanır. Bu iki grup antibiyotik, etkileri bakımından birbirini tamamlar, ancak tek bir infüzyonda karıştırılmamalıdır.

Aminoglikozitler amikasin, gentamisin, netilmisin ve tobramisin, endokarditi (kalbin iç duvarının iltihabı) veya şiddetli enfeksiyonları (örn., Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokok, mikobakteriler, enterobakteriler, stafilokoklar nedeniyle) tedavi etmek için kullanılır.

Diğer aktif bileşenler apramisin ve higromisindir. Spectinomycin, penisilinin hiçbir etkisi olmadığı sürece sadece komplike olmayan gonore tedavisinde kullanılan benzer şekilde etkili bir ajandır.

Aminoglikozidler absorbe olmadığından özellikle sistemik enfeksiyonlarda parenteral olarak uygulanmalıdır. Etkin maddelere toleransı olmayan hastalara aminoglikozid verilmemelidir.

Riskler ve yan etkiler

Dar terapötik aralık nedeniyle aminoglikozidlerin dozajı dikkatlice yapılmalıdır. Bu nedenle yoğun bakım tıbbında kullanım için tipik antibiyotiklerdir. Aminoglikozitler özellikle böbreklerde ve iç kulakta birikir ve nefrotoksik (çoğunlukla geri dönüşlü) ve vestibülo ve ototoksik (çoğunlukla geri döndürülemez) etkiye sahiptir. Nöromüsküler bloke edici maddelerin etkisi genellikle aminoglikozitler tarafından uzatılır.

Tipik yan etkiler genellikle bulantı ve kusma, uyuşukluk ve ataksidir (hareketlerin koordinasyonundaki bozukluklar).

Uzun süreli kullanım (üç günden fazla), sık uygulama, yüksek doz, önceden var olan böbrek hastalığı, yaşlılık ve yüksek kan seviyeleri, yan etki riskini artırabilir.