Biyoyararlanım

Biyoyararlanım ilaçların etken maddesi ile ilgili ölçülebilir bir miktardır. Değer, organizmadaki sistemik dağılıma değişmeden ulaşan bir aktif bileşenin yüzdesine karşılık gelir. Biyoyararlanım, bir ilacın emilme hızına ve derecesine karşılık gelir ve varış noktasında etkisini geliştirebilir.

Biyoyararlanım nedir?

Biyoyararlanım, belirli bir ilaç dozunda aktif bir bileşenin sistemde ve kan dolaşımında değişmemiş biçimde mevcut olan yüzdesini ifade eden farmakolojik bir terimdir. Böylelikle biyoyararlanım, belirli bir ilacın emildiği ve nihayetinde ilgili etki alanına ulaştığı hız ve kapsam ölçüsüne karşılık gelir.

Biyoyararlanımın özel bir ölçüsü şudur: mutlak biyoyararlanım. Tanım olarak, intravenöz olarak uygulanan ilaçlar yüzde 100 biyoyararlanıma sahiptir. Dolayısıyla, mutlak biyoyararlanım, intravenöz uygulamasına kıyasla bir ilacın biyoyararlanımıdır. Of the bağıl biyoyararlanım bir aktif bileşenin bir uygulama şekli başka bir uygulama şekli ile karşılaştırıldığında her zaman kullanılır.

Farmakokinetikte biyoyararlanım, özellikle ilaç onayı ile bağlantılı olarak önemli bir parametredir.

İşlev ve görev

Belirli bir ilacı aldıktan sonra, aktif bileşenleri vücutta hemen bulunmaz. Örneğin oral ilaçlar, önce bağırsak duvarları tarafından emildikleri ve ancak daha sonra kana emilip karaciğere geçecekleri gastrointestinal sistemden geçmelidir. Maddenin plazmaya ulaşması ve kan dolaşımı yoluyla hedeflenen yere taşınması için geçen süre, biyoyararlanımına karşılık gelir.

Biyoyararlanım bu nedenle ölçülebilir bir parametredir ve genellikle ilaçlarda resmi olarak belirtilir. Büyüklüğü ölçmek için, örneğin ilgili ilacın veya aktif bileşenin oral uygulamasından sonra, plazmadaki konsantrasyonu farklı zaman periyotlarında belirlenir. Ölçümler genellikle, uygulanan ajan veya aktif bileşenin su baskınını görünür kılan, eğri benzeri bir seyri olan bir diyagramla sonuçlanır. Eğrinin altında olana AUC denir ve kapalı bir "eğri altındaki alana" karşılık gelir. Bu alan, uygulama ile organizmaya ulaşan ilgili aktif bileşen miktarı ile orantılı bir davranış gösterir. Mutlak biyoyararlanımı hesaplamak için formüller mevcuttur. F = AUC (peroral) / AUC (intravenöz) formülü mutlak değeri verir.

İlaçlar söz konusu olduğunda, biyoeşdeğerliğin belirlenmesi için biyoyararlanımın boyutu belirleyicidir. Biyoeşdeğerlik, iki ilaç aynı etken maddeye sahip olduğunda ve aynı zamanda birbirinin yerine geçebildiğinde, üretim sürecinde veya yardımcı maddelerinde birbirlerinden farklı olsalar da her zaman kullanılır. Her iki ilaç da aynı aktif içeriğe sahipse ancak farklı biyoyararlanıma sahipse, biyoeşdeğer değildirler ve bu nedenle birbirleriyle değiştirilemezler.

Biyoyararlanımı etkilemek için ilaç endüstrisinde sözde biyo-güçlendiriciler mevcuttur. Bağırsaktaki bazı maddelerin emilimini artırarak biyoyararlanımı artırır. Ek olarak, karaciğer içindeki maddelerin parçalanmasını engeller ve aktif bileşenlerin amaçlanan bağlanma bölgelerine bağlanma kabiliyetini geliştirirler. Ek olarak, bazı biyo geliştiriciler, aktif maddelerin kan-beyin bariyerini geçme olasılığını artırır.

Hastalıklar ve rahatsızlıklar

Belirli koşullar altında, belirli aktif maddelerin veya ilaçların biyoyararlanımı azaltılabilir. Örneğin, ağızdan uygulandığında ilaç ilk kez karaciğerden geçtiğinde ilaçlar ve aktif bileşenler parçalanabilir. Bu efekt, ilk geçiş efekti olarak bilinir. Aktif bileşen emildikten sonra portal ven yoluyla karaciğere ulaşır. Orada kısmen karaciğer hücreleri tarafından metabolize edilir. Bu şekilde, gerçekte içerilen aktif bileşenlerin sadece bir kısmı inferior vena kavaya ulaşır. Bu, ilacın sadece kalan kısmının sistemik dağıtım için kullanılabileceği anlamına gelir.

İlk geçiş etkisi genellikle ilacın parenteral, dil altı, rektal veya bukkal uygulanmasıyla engellenir. Diğer bir olasılık, sözde ön ilaçların uygulanmasıdır Bu ilaçlar, sadece karaciğer tarafından metabolize edildikten sonra aktif hale gelen inaktif veya en azından biraz aktif maddeler içerir. Ön ilaçlar, gerçekte aktif bir bileşen arzu edilen etki bölgesine hiç ulaşmadığında, azaldığında veya oral uygulama sırasında yeterince seçici olmadığında her zaman büyük önem taşır. Ön ilaç konsepti, aktif bileşenlerin farmakokinetik özelliklerini geliştirir ve oral emilim ile ayrıca ilk geçiş etkisini azaltarak veya bazı ilaçların kan-beyin bariyerini geçmesini sağlayarak ilaçların biyoyararlanımını geliştirir.

Bir ilacın biyoyararlanımı kişiden kişiye farklılık gösterebilir. Her ilaçta sistemik olarak dağıtılan aktif bileşenlerin oranı, örneğin, karaciğerin ilgili fonksiyonuna bağlıdır ve sadece ilacın kimyasal özelliklerinden etkilenmez. Örneğin, belirli karaciğer hastalıkları olan kişilerde biyoyararlanım otomatik olarak artar. Aynısı, karaciğeri sadece fizyolojik nedenlerle işlevsel olarak bozulmuş yaşlı insanlar için de geçerlidir.

Karaciğer hastalığı olan hastalarda, belirli bir ilacın standart dozajı, plazmadaki aktif bileşenlerin tehlikeli konsantrasyonlarına yol açabilir ve bu nedenle istenmeyen etkiler geliştirebilir. Bu nedenle, hastaların karaciğer değerleri hakkında bilgi sahibi olmak, belirli bir ilaç tedavisine veya ilaç yönetimine karar vermenin en önemli temellerinden biridir.