bütrofenon

bütrofenon butirofenon denilen bütün bir ilaç grubunun temel maddesi olan farmakolojik bir ajandır. Butirofenonlar şizofreni ve mani tedavisinde antipsikotikler olarak başka şeylerin yanı sıra kullanılır. Nörotransmiter dopaminin antagonistleri olarak hareket ederler.

Butirofenon nedir?

Butirofenon, butirofenon adı verilen bir dizi aktif bileşen için temel maddedir. Tüm butirofenonlar aynı temel kimyasal yapı ile karakterize edilir. Kimyasal terminolojiye göre butirofenonun tam adı 1-fenilbutan-1-on'dur.

Butirofenonlar esas olarak nöroleptikler (antipsikotikler) olarak kullanılır. Bu nöroleptikler arasında hem yüksek etkili hem de orta etkili ve düşük etkili aktif bileşenler vardır. Sadece butirofenon grubuna ait olmak, bileşiklerin etkinliğinin gücü hakkında hiçbir şey söylemiyor. Güçlü butirofenonlar arasında haloperidol, benperidol, trifluperidol ve bromperidol bulunur. Droperidol, Melperon veya Pipamperon gibi diğer aktif bileşenler orta veya zayıf bir etkiye sahiptir.

Bazı bütirofenonlar, antipsikotik etkiye ek olarak antiemetik etkiye sahiptir. Anti-emetik olarak bu ilaçlar, diğer şeylerin yanı sıra mide bulantısı ve mide bulantısını bastırabilir.

Butirofenonlar, 1950'lerin ortalarından beri, başlangıçta araştırma amacıyla ve 1960'ların başından beri de psikiyatride klinik kullanım için kullanılmaktadır.

Farmakolojik etki

Butirofenonların çalışma şekli, dopamin reseptörlerine olan güçlü afinitelerine dayanmaktadır. Kullanıldıklarında, karşılık gelen reseptörler için dopamin ile rekabet ederler. Sonuç, dopamin etkisinin inhibisyonudur. Dopamin, özellikle uyarıcı etkisi ile bilinen çok yönlü bir nörotransmiterdir. Bu yüzden popüler olarak mutluluk hormonu olarak bilinir. Ana işlevi motivasyonu ve güdüyü artırmaktır.

Bununla birlikte, çok fazla dopamin salınırsa, şizofreninin hastalık kompleksine atfedilebilecek psikotik semptomlar ortaya çıkar. Organizmada dopaminin dört farklı etki yolu bilinmektedir. Bunlar mezolimbik sistem, mezostriatal sistem, mezokortikal sistem ve tuberoinfundibular sistemi içerir.

Mezolimbik sistem, sevinç gibi olumlu duyguların gelişiminde önemli rol oynadığı için pozitif ödül sistemi olarak da bilinir. Bununla birlikte, bu alandaki aşırı aktivite ile, aşırı ve yanlış yorumlanan algılarla ilişkili pozitif şizofrenik semptomlar üretilir. Bu arada mezostriatal sistem, hareketi kontrol etmede önemli bir rol oynar ve hipofonksiyon durumunda yetersiz dopamin aktivitesi nedeniyle Parkinson hastalığı semptomlarına neden olur. Mezokortikal sistem, daha yüksek zihinsel ve bilişsel süreçlerde ifade edilen sözde yürütücü işlevleri kontrol eder. Sonuçta, tuberoinfundibular sistem prolaktin salgılanmasından sorumludur.

Dopamin etkisinin butirofenonlar tarafından bloke edilmesinin bir parçası olarak, tüm bu süreçler aynı anda etkilenir. Bu şekilde, dopaminin aşırı aktivitesi azaltılabilir, ancak aynı zamanda sistemin belirli alanlarındaki azalmış dopamin etkisi istenmeyen yan etkilere yol açar.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Butirofenon sınıfının tüm aktif bileşenleri, nörotransmiter dopaminin antagonistleridir ve dopamin aşırı aktivitesi durumlarında kullanılır. Mezolimbik sistemde aşırı dopamin aktivitesi şizofreninin pozitif semptomlarına yol açtığından, bu durumlarda semptomları hafifletmek için psikotrop ilaçlar olarak butirofenonlar kullanılır.

Aynı zamanda bazı butirofenonlar da bulantı ve kusmaya karşı iyi bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, bireysel aktif bileşenlerin etkisi farklıdır. Bu, diğer şeylerin yanı sıra, dopamin reseptörlerine olan ilgisine bağlıdır. Haloperidol ve benperidol, oldukça etkili antipsikotikler arasındadır. Haloperidol başlangıçta tedaviden sonra sakinleştirici bir etkiye sahiptir. Gerçek antipsikotik etki ancak birkaç gün sonra ortaya çıkar. İlaç bu nedenle şizofreni ve maninin akut evrelerinde sıklıkla kullanılmaktadır.

Öte yandan, Benperidol artık yalnızca yedek bir ilaç olarak kabul edilmektedir, çünkü istenen antipsikotik etkilere ek olarak, Parkinson benzeri semptomlar şeklindeki yan etkiler de giderek artmaktadır. Droperidol, beynin kusma merkezi üzerinde büyük bir etkiye sahiptir ve esas olarak ameliyatlardan sonra hissedilen bulantı ve kusma için kullanılır.Bununla birlikte, birçok yan etkisi de vardır ve Parkinson hastalığı, depresyon, düşük kalp atış hızı veya koma durumları gibi bir dizi hastalıkta kullanılmamalıdır.

Kavun, yaşlı hastalarda kafa karışıklığını, gerginlik durumlarını veya uyku bozukluklarını tedavi etmek için orta veya düşük etkili bir nöroleptik olarak kullanılır. Pipamperon, büyük bir antipsikotik etkisi olmaksızın esas olarak sakinleştiricidir. Esas olarak uyku bozuklukları, iç heyecan veya artan saldırganlık için kullanılır. Bu nedenle sıklıkla çocuk ve ergen psikiyatrisinde kullanılır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Butirofenonlar, etkinliklerine bağlı olarak önemli yan etkiler de oluşturabilir. Düşük etkili butirofenonlar genellikle sadece hafif yan etkilere sahipken, yüksek etkili butirofenonlar genellikle hoş olmayan yan etkiler gösterir. Bunlar istemsiz hareketlerle ifade edilir. Hasta huzursuzdur ve tekrarlayan hareketlerini artık kontrol altına alamaz. Yan etkiler, Parkinson benzeri hareket bozuklukları yönünde ilerler.

Bazen depresyon, nöbetler, hormonal bozukluklar, kan oluşum bozuklukları ve baş ağrıları da görülür. Özellikle dramatik bir komplikasyon, aşırı durumlarda ölümcül olabilen nöroleptik kötü huylu sendromdur. Bu sendromda büyük motor, bitkisel ve psikolojik semptomlar vardır. Bu yan etki çok nadir olmakla birlikte, belirli bir risk potansiyeli varsa, herhangi bir butirofenonun kullanılması sendroma neden olabilir. Bu durumda en önemli önlem, ilgili ilacın derhal kesilmesidir.