Kinolonların

Kinolonların Ayrı bir antibiyotik sınıfını temsil eder ve hepsi kinolinden türetilen aynı temel kimyasal yapıya sahiptir. Azot içeren halka sistemi üzerindeki ikame edicilerin değiştirilmesiyle çok sayıda farklı kinolon üretilebilir.

Kinolon nedir?

Temel bir yapı olarak kinolonlar, kinolinden türetilen nitrojen içeren bir halka sistemine sahiptir. Halka sistemi, bir benzen halkası ve bir piridin halkasından oluşur. Kinolonlarda, nitrojen içeren piridin halkası üzerinde hala bir karboksilik asit ve bir karbonil grubu vardır. Benzen halkasına ve piridin halkasının nitrojen atomuna farklı ikame ediciler bağlanır.

Temel olarak kinolonlar, bakteriyel enzim girazı inhibe ederek çalışır. Florokinolonlar ayrıca başka bir biyokimyasal yolla bakteri büyümesini de inhibe eder, ancak bu henüz tam olarak anlaşılamamıştır. Florokinolonların genişletilmiş etkileri nedeniyle, birçok bakteri türüne karşı geniş bir kullanım alanına sahiptirler.

Artık kullanılmayan aktif bileşen nalidiksik asit, kinolonların sentezi için başlangıç ​​maddesi görevi görür. Nalidiksik asit de sentetik olarak üretilir. Alternatif olarak, flor içermeyen kinolonların karşılık gelen noktada bir piperazin halkası vardır.

Kinolonların aktivite spektrumu çok geniştir. Sınırlı bir etkiye sahip olduğu kadar geniş ve yoğun etkileri de olan bu sınıf aktif bileşenlerin temsilcileri vardır. Antibakteriyel etkinin temel mekanizması tüm kinolonlar için aynıdır. Sadece ikame ediciler, etkilerinin yoğunluğunu ve seçiciliğini belirler.

Farmakolojik etki

Kinolonların antibakteriyel etkisi, bakteriyel girazın inhibisyonuna dayanır. Giraz, yalnızca bakterilerde oluşan bir enzimdir. DNA'nın spiral yapısının çözülmesini ve restorasyonunu sağlar. Bakteriyel DNA'nın genetik kodu yalnızca spiralden arındırılmış durumda okunabilir ve proteinlere çevrilebilir.

Bununla birlikte, giraz engellenirse, DNA'nın çözülme süreci artık aktif değildir. DNA artık düzgün okunamaz ve bunun sonucunda bakteri büyümesi engellenir. Mevcut bakteriler daha sonra yavaşça ölür. Florokinolonlarla, birçok bakteri suşunun büyümesinin engellenmesine yol açan ek bir mekanizma vardır. Ancak bu süreç henüz tam olarak anlaşılmamıştır.

İkame ediciler, etkinin gücünü ve aynı zamanda hangi bakterilerle savaşılacağını belirler. Bazı kinolonlar esas olarak gram pozitif bakteriler üzerinde, diğerleri ise gram negatif bakteriler üzerinde çalışır. Birçok bakteri türüne karşı geniş bir aktivite spektrumuna sahip olan kinolonlara ek olarak, çok sınırlı bir aktivite spektrumuna sahip kinolonlar da vardır. Giraz yalnızca bakterilerde bulunduğundan kinolonlar yalnızca bakteriyel enfeksiyonları tedavi edebilir. Mantar ve virüslere karşı etkileri yoktur.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kinolonlar, bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için kullanılır. Bu sınıftaki aktif maddelerden hangi antibiyotiklerin en iyi iyileşme şansını vaat ettiğini belirleyebilmek için, önce bakteri türünün belirlenmesi gerekir. Çünkü her kinolon her bakteriye karşı etkili değildir. Farklı uygulama alanları bu olgudan kaynaklanmaktadır.

Farmasötikler çeşitli şekillerde uygulanabilir. Ağızdan tablet, kapsül veya meyve suları şeklinde alınabilir veya infüzyon solüsyonu olarak enjekte edilebilirler. Tüm kinolonlar idrar yolu ve böbrek enfeksiyonlarına karşı etkilidir. Norfloksasin veya pipemidik asit ilaçları idrar yolu enfeksiyonları için kullanılabilir. Norfloksasin ayrıca cinsel yolla bulaşan gonore hastalığına (bel soğukluğu) karşı etkilidir. Enoksasin gibi ilaçlar ayrıca solunum, akciğer veya deri enfeksiyonları için de kullanılabilir.

İlaç levofloksasin daha da geniş bir uygulama alanına sahiptir. İdrar yolu ve solunum yolu enfeksiyonlarının yanı sıra cilt, yumuşak doku ve göz enfeksiyonlarının tedavisinde de kullanılabilir. İki ilaç ofloksasin ve siprofloksasin en geniş uygulama yelpazesini kapsar. Uygulamalar böbrek, idrar yolu, solunum yolu veya deri enfeksiyonlarının yanı sıra kemik ve eklem enfeksiyonları, sindirim sistemi enfeksiyonları, safra kesesi, kulak, burun ve boğaz bölgesi ve gözleri içerir. Siprofloksasin ayrıca çocuklarda sepsis (kan zehirlenmesi), şarbon veya kistik fibroz (kistik fibroz) için de kullanılabilir.

Florokinolonlar vücut dokuları tarafından çok iyi emilir, bu nedenle vücudun her yerinde hızla bulunabilirler. Bu nedenle florokinolonlar, kemik veya prostat enfeksiyonları gibi diğer ilaçlarla elde edilmesi zor olan enfeksiyonlarla savaşmak için de kullanılabilir.

Riskler ve yan etkiler

Kinolonlar, etkinliklerini azaltan veya yan etkilere yol açan diğer ilaçlarla etkileşime girer. Kinolonların etkinliği, iki değerlikli kalsiyum veya magnezyum tuzlarının yanı sıra, birlikte kompleksler oluşturdukları için antasitlerle azaltılır.

Anti-romatizmal ajanlar ve steroidlerle birlikte kullanıldığında heyecan durumları ortaya çıkabilir. Ayrıca, ilacı kullanırken farklı yan etkiler ortaya çıkabilir. Bulantı ve kusma görülür. İshal ve karın ağrısı daha az yaygındır.

Nadir durumlarda artan uyarılabilirlik, huzursuzluk, uykusuzluk, baş dönmesi ve hatta halüsinasyonlar gibi nörolojik bozukluklar ortaya çıkabilir.

Kinolonlarla tedavi sırasında güneş radyasyonuna karşı artan bir hassasiyet vardır. Kinolon tedavisi sırasında güneşlenmek veya güneşlenmek kontrendikedir. Çalışmalar ayrıca kinolonların kıkırdağa zarar veren özelliklere sahip olduğunu göstermektedir. Eksitasyon iletimindeki bozukluklar nedeniyle kardiyak aritmiler de mümkündür.

Çok nadir görülen yan etkiler, kan sayısındaki değişiklikler ve alerjik reaksiyonlardır. Kinolonlar hamilelik veya emzirme döneminde uygulanmamalıdır. Aynısı çocuklar ve ergenler için de geçerlidir. Serebral kramplar, şiddetli böbrek yetmezliği veya kardiyak aritmilerde de bir kontrendikasyon mevcuttur.