propranolol

propranolol bir beta engelleyicidir. Ajan, kalp hastalığını ve yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır.

Propranolol nedir?

Propranolol, beta bloker adı verilen aktif maddeler grubuna dahildir. İlaç, kan basıncını düşürme özelliğine sahiptir. Ayrıca kalp ritminin normale dönmesine neden olur.

Propranolol, ilk beta blokerlerden biridir. Madde, 1960'ların başında İngiliz farmakolog ve Nobel Tıp Ödülü, James Whyte Black (1924-2010) tarafından geliştirildi. İlaç nihayet 1964'te piyasaya çıktı.

Propranolol kalp atış hızını düşürdüğünden ve fizyolojik titremelere karşı koyduğundan, aktif bileşen bazen bir doping maddesi olarak kullanılır ve bu özellikle spor atışları için geçerlidir. Propranolol, 1990'dan beri DSÖ'nün (Dünya Sağlık Örgütü) temel ilaçları listesinde yer almaktadır.

Farmakolojik etki

Propranolol, beta blokerler arasında sayılır. Bu nedenle, ilacın otonom sinir sistemini etkileme yeteneği vardır. Bu, kalp aktivitesini ve kan basıncını kontrol etmekten sorumludur.

Bu iki işlev, biri birincil olarak adrenalin olan özel nörotransmiterler (sinir haberci maddeleri) tarafından düzenlenir. Bu hormon adrenal medullada üretilir ve özel kenetlenme noktaları olan beta reseptörlerine bağlanma özelliğine sahiptir. Bu, kalbinizin daha hızlı atacağına dair bir sinyal verecektir.

Beta bloker propranolol, kalbe yakın beta reseptörleri için adrenalin ile rekabet eder ve sonuçta, nörotransmiterin yer değiştirmesini sağlar, böylece adrenalin artık kalp atışını arttıramaz. Sonuç olarak, kalp atışı yavaşlar ve kan basıncı düşer. Kalp ayrıca oksijen tüketimini de azaltır.

Yağda çözünen, seçici olmayan bir beta bloker olarak propranolol, beta-1 reseptörleri ve beta-2 reseptörleri üzerinde etkisini gösterme özelliğine sahiptir. Kan basıncını düşürmek için ilaç, kan basıncını artırıcı etkisi olan renin hormonunun böbreklerin beta-1 reseptörleri üzerinde salınmasını hafifletici bir etkiye sahiptir.

Kan damarlarında hem beta-1 hem de beta-2 reseptörleri bulunur. Bu, propranololün damarların çapını daraltmasına izin verir. Örneğin, kan damarlarının çok genişlediği bir migren durumunda, propranololün özel etkisi onları normal seviyelere geri getirebilir.

Propranololün bağırsağa emilimi nispeten hızlı ve neredeyse tamamen gerçekleşir. Bununla birlikte, aktif bileşenin üçte ikisi, kan dolaşımı yoluyla organizma içinde dağıtılmadan önce karaciğerde parçalanır. Karaciğerde metabolize edildikten sonra, propranololün çoğu vücuttan böbrekler yoluyla atılır. Hasta karaciğer veya böbreklerde fonksiyonel bozukluklardan muzdaripse, madde daha uzun bir etkiye sahip olabilir ve bu da dozajın ayarlanmasını gerektirir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Propranolol, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde en önemli ilaçlardan biridir. Aktif bileşen esas olarak arteriyel hipertansiyon (çok yüksek tansiyon), koroner arter hastalığı (KKH), göğüs bölgesinde anjina pektoris gibi atak benzeri ağrı ve artmış kan basıncı veya hızlanmış kalp aktivitesi gibi organik olarak neden olmayan fonksiyonel kardiyovasküler problemler için kullanılır. Beta bloker, başka bir kalp krizini önlemeye de hizmet eder.

Kardiyovasküler hastalıkların tedavisine ek olarak propranolol, nedenleri bilinmeyen migren ataklarının önlenmesi ve şiddetli titreme ile mücadele için de uygundur. Ayrıca hipertiroidizmin (aşırı aktif tiroid bezi) tedavisini desteklemek veya sınav korkusu veya stres gibi basit anksiyete durumlarını hafifletmek için de kullanılabilir.

Propranolol genellikle tablet şeklinde verilir. Doz seviyesi kişiden kişiye değişir ve ilgili hekim tarafından belirlenir. Bazı hastalarda beta blokerin intravenöz olarak verilmesi de faydalı olabilir. Doktor, ilacı doğrudan bir damara enjekte eder.

Riskler ve yan etkiler

Bazı hastalarda propranolol kullanımının istenmeyen yan etkileri vardır. Çoğu durumda bunlar baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk, sinirlilik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, terleme, anormal duyular, ishal, kabızlık, bulantı, kusma, kalp iletim bozuklukları, kan basıncında düşüş, kızarıklık ve kaşıntı gibi cilt reaksiyonlarıdır.

Saç dökülmesi, kabuslar, depresyon veya halüsinasyonlar bile mümkündür. Bazen ağız kuruluğu, ciltte kanama, kan sayısında değişiklikler, kas güçsüzlüğü ve nefes almada güçlükler de ortaya çıkabilir.

Propranolol veya diğer beta blokerlere aşırı duyarlılık durumunda, kan basıncı çok düşükse veya kalp atışı yavaşlarsa, ilaç alınmamalıdır. Aynı durum, hasta bronşiyal astım, kalp iletim sistemi hastalıkları, kardiyovasküler şok veya uzuvlarda belirgin dolaşım bozukluklarından muzdaripse de geçerlidir. Bu maddeyi kullanırken özellikle dikkatli olunması, uzun süreli açlıktan sonra, diabetes mellitus durumunda veya kan şekeri seviyelerinde güçlü dalgalanmalar olması durumunda da tavsiye edilir.

Propranolol, hamilelik sırasında ancak hamile kadının sağlık durumu kesinlikle gerektiriyorsa alınmalıdır. Dolayısıyla bebekte erken doğum veya büyüme geriliği riski vardır. İlaç anne sütüne geçtiği için bebeğin emzirirken bir doktor tarafından izlenmesi önerilir. Doktorlar, çocuklarda beta engelleyicinin kullanılmamasını tavsiye ediyor.

Propranolol ile aynı zamanda uygulanan diğer ilaçlarla etkileşimler de düşünülebilir. İnsülin veya diğer diyabet ilaçlarının etkisi beta bloker ile artırılır.

Depresyon için propranolol ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımından tamamen kaçınılmalıdır. Diltiazem gibi kalsiyum antagonistleri, antiaritmikler, klonidin, adrenalin, kardiyak glikozitler gibi antihipertansif ajanlar ve anestezikler de ilaç üzerinde olumsuz etkiye sahiptir.