amodiakin

amodiakin sıtmayı tedavi etmek için kullanılan aktif bir bileşendir. Özellikle tek hücreli parazit Plasmodium falciparum tarafından tetiklenen malaria tropica'ya karşı, tekli ve kombinasyonlu bir preparat olarak kullanılır.

Amodiakin nedir?

Amodiakuin aromatik bir hidrokarbondur. 4-aminokolin grubuna aittir ve aktif bileşen klorokin ile yakından ilişkilidir. Tıpkı klorokin gibi amodiakuin de sıtmaya, özellikle sıtma tropikaya karşı kullanılır.

Sıtma tropica, tek hücreli parazit Plasmodium falciparum'dan kaynaklanır ve dünya çapında en önemli bulaşıcı hastalıklardan biridir. WHO (Dünya Sağlık Örgütü) 2008 yılı için 243 milyon hasta ve 800.000'den fazla ölüm rapor etmektedir. Sıtmanın ana dağıtım alanı tropikal Afrika'dadır, ancak Asya ve Güney Amerika da etkilenmektedir.

Amodiaquine daha önce Avrupa ve ABD'de Camoquin® ticari adıyla satılıyordu. Bununla birlikte, artık orada ticarette bulunmamakta, yalnızca sıtma oranının yüksek olduğu bölgelerde kullanılmaktadır. Aktif bileşen bir reçete gerektirir.

Farmakolojik etki

Amodiakinin farmakolojik etki modu, daha iyi bilinen aktif bileşen klorokininkine karşılık gelir. Her iki madde de sıtma patojeni Plasmodium falciparum'un üreme döngüsüne müdahale eder.

Bu tek hücreli parazitler çoğunlukla insanların kırmızı kan hücrelerinde yaşar ve sivrisinekler tarafından bulaşır. Plasmodia ile enfekte bir anofel sivrisinek bir insanı sokarsa, patojenler önce karaciğere nüfuz eder. Sözde "karaciğer fazı" başlar. Bir sonraki aşamada parazitler kana geçer ve kırmızı kan hücrelerine (eritrositler) göç ederler.

Bu "eritrositik evrede" amodiakinlerin etkisi başlar. Bu madde hemozoinin kristalleşmesini engeller. Bu, sıtma patojenleri eritrositlerdeki hemoglobini parçaladığında meydana gelir. Hemozoin kristalize edilemezse, patojen metabolizması için ondan herhangi bir protein elde edemez ve ölür.

Klorokin, sıtma için tercih edilen ilaçtı ve esas olarak 1950'lerde ve 1960'larda kullanıldı. Ancak bugün, neredeyse tüm Plasmodium falciparum türleri klorokin'e dirençlidir. Sonuç olarak, klorokin dirençli parazitlere karşı da etkili olan etken madde amodiakinin önem kazanmıştır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Amodiaquine, Plasmodium falciparum patojenine karşı kullanılır. Bu, sıtmanın en tehlikeli şekli olarak kabul edilen sıtma tropica'ya neden olur. Sıtma tropica'nın karmaşık ve karmaşık olmayan seyri arasında bir ayrım yapılır. Karmaşık tropikal sıtmada, merkezi sinir sistemi veya böbrekler de rol oynar.

Diğer organ komplikasyonları da ortaya çıkabilir. Bu sıtma türü her zaman acil bir durumdur ve yoğun tıbbi bakım gerektirir. Amodiakuin, yalnızca karmaşık olmayan tropik sıtmanın tedavisi için uygundur. Amodiaquine, diğer maddelere dirençli olan patojenler üzerinde iyi çalışan ilaçlardan biridir. Son zamanlarda, araştırmacılar amodiakinin kombinasyon ürünlerinde kullanımını giderek daha fazla test ediyorlar. Örneğin, hemen hemen hiç direncin olmadığı aktif bileşen artesunat ile birleştirilir.

İlk veriler, artesunat ile kombinasyon halinde aktif bileşen amodiakinin çok etkili olduğunu ve iyi tolere edildiğini göstermektedir. Artesunat / amodiakuin kullanımının ana endikasyonu, komplike olmayan tropik sıtmanın tedavisidir. Aktif bileşenlerin kombinasyonu esas olarak karşılık gelen Plasmodium suşu standart ilaçlara dirençli olduğunda kullanılır.

Riskler ve yan etkiler

Amodiaquine sadece kısa bir süre kullanılmalıdır. İlaç uzun süre alınırsa, parçalanma ürünleri karaciğer hasarına ve kan yapıcı sistemde bozukluklara neden olur. Ciddi yan etkiler nedeniyle amodiakin monopreparasyonları Avrupa ve ABD'de piyasadan çekildi.

Bununla birlikte, düşük fiyatı ve klorokin dirençli plazmodi üzerindeki iyi etkinliği nedeniyle, halen Avrupa dışı ülkelerde sıklıkla kullanılmaktadır. Yeni müstahzarlarda, amodiakuin genellikle diğer aktif bileşenlerle, örneğin artesunat ile kombinasyon halinde kullanılır.

Bu kombinasyon preparatlarında, amodiakuin daha düşük dozlanabilir. Bugüne kadar bu ilaçlarla ciddi bir yan etki gözlenmemiştir. Amodiaquine, halihazırda karaciğer hastalığı veya böbrek hasarı olan kişilerde asla kullanılmamalıdır.