Kotrimoksazol

Kotrimoksazol antibiyotik trimetoprim ve sülfonamid sülfametoksazolden birden beşe sabit oranda oluşan bir antibiyotik kombinasyon ilacıdır. İlaç, bakterilerde tetrahidrofolik asidin biyosentezini inhibe eder ve böylece DNA sentezini engeller.Esas olarak idrar yolu ve solunum yolu enfeksiyonlarının yanı sıra tifo ve paratifo ateşini tedavi etmek için kullanılan ko-trimoksazol, bazı protozoalara ve bazı mantar türlerine karşı da etkilidir.

Co-trimoxazole nedir?

Cotrimoxazole, çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı bakteriyostatik etkiye sahip bir kombinasyon ilaçtır. Kombinasyon ilacı aynı zamanda belirli protozoa ve bazı mantar türlerine karşı da etkilidir. Antibiyotik trimetoprim ve antibiyotik sülfonamid sülfametoksazol bir ila beş oranında içerir. İlacın iki ana etken maddesi büyük ölçüde birbirini tamamlar ve bakterilerin folik asit dengesini bozar.

Bir sülfonamid olarak sülfametoksazol, folik asit sentetaz enzimini inhibe eder. Antibiyotik trimetoprim ise, bakterilerde folik asit metabolizmasındaki bir diğer önemli enzim olan dihidrofolat redüktazı inhibe eder. Bu şekilde, kombine aktif bileşenler aynı anda folik asit metabolizmasının iki farklı enzimini inhibe eder, böylelikle duplikasyon nedeniyle direnç oluşumu riski azalır.

Cotrimoxazole, DNA'nın yapı taşları olan pürin bazları ve timidinin sentezi için gerekli bir ara ürün (metabolit) olarak gerekli olan tetrahidrofolik asidin sentezini nihayetinde engeller.

İki veya daha fazla aktif bileşenin birleştirilmesi için önemli bir ön koşul, biyolojik yarı ömürlerinin yaklaşık olarak aynı olmasıdır. Cotrimoxazole, ikinci durumda trimetoprim veya sülfametoksazol için 10-11 saatlik ve 9-11 saatlik yarı ömürlerle gereksinimi çok iyi karşılamaktadır.

Farmakolojik etki

Farmakolojik olarak, ko-trimoksazol alımının vücut ve organları üzerinde doğrudan ve dolaylı etkileri vardır. İlacın bakteriyostatik özellikleri sadece patojenik bakterilere değil, aynı zamanda geniş spektrumlu etkiye bağlı olarak özellikle sindirim sisteminde normal bakteri florasına da uzanır, böylece geri dönüşümlü, ancak bazen ciddi sindirim sorunları gözlenir.

İki ana aktif bileşen bağırsakta neredeyse yüzde 100 emilir ve biyolojik olarak bulunur. Doğrudan farmakolojik etkiler, esas olarak, örneğin cilt tahrişlerinde ve nadir durumlarda kabarmış cilt pullarında (Lyell sendromu) ortaya çıkan alerjik reaksiyonlardan oluşur.

Ko-trimoksazolün folik asit oluşumunun engellenmesine dayanan bakteriyostatik özellikleri de metabolizma üzerinde belirli bir etkiye sahip olabilir, böylece genel anemi, özellikle de benzer aktivite spektrumuna sahip diğer ilaçlar Barbitüratlar, ağrı kesiciler ve fenitoin veya primidon alınır.

Diğer dolaylı etkiler, kalp ritmini ve duyu sinirlerinin hassasiyetini etkileyebilen potasyum dengesi üzerindeki doğrudan etkiden kaynaklanabilir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kotrimoksazol için tipik bir ana uygulama alanı, üst ve alt solunum yollarının iltihaplanmasıdır. Kombinasyon ilacının büyük bir avantajı, interstisyel pnömoniye neden olan Pneumocystis jirovecii mantarının da içerilebilmesidir. Diğer bir ana uygulama alanı böbrek enfeksiyonları ve tüm erkek ve dişi ürogenital sistem enfeksiyonlarıdır.

Tedavi edilebilir hastalıklar arasında prostat iltihabı ve ülser molle (yumuşak şans) ve tropik bölgelerde daha yaygın bir bulaşıcı zührevi hastalık olan lenfogranüloma inguinale gibi zührevi hastalıklar yer alır ve diğer şeylerin yanı sıra genital ve kasık bölgesindeki lenf düğümlerinin şişmesine yol açar.

Co-trimoxazole ayrıca salmonella zehirlenmesi, tifo ve paratifo ateşi dahil olmak üzere gastrointestinal sistem enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Bruselloz ve nokardiyozun yanı sıra diğer bulaşıcı hastalıklar da kombinasyon ilacının kullanım yelpazesinin bir parçasıdır.

Patojenik mikroplar durumunda direnç gelişimi riskinin azalması, kombinasyon ürünün özellikle bağışıklığı baskılanmış kişilerde önleyici amaçlar için alınmasını mümkün kılar.

Geniş kullanım alanı nedeniyle Dünya Sağlık Örgütü (WHO), trimetoprim ve sülfametoksazol ilaç kombinasyonunu 1977 gibi erken bir tarihte vazgeçilmez ilaçlar listesine dahil etti. Yetişkinler için bir enfeksiyonu tedavi etmek için normal doz günde 2 x 960 miligramdır. Akut Pneumocystis jirovecii varsa, doz beş kata kadar artırılabilir. Uzun süreli tedaviler ve önleyici tedbirler için günlük doz 480 miligrama düşürülür.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Diğer antibiyotiklerle tedavide olduğu gibi, ko-trimoksazol kullanımı istenmeyen yan etkilerle ilişkilendirilebilir. En yaygın yan etkiler, sindirim sistemindeki geçici bozukluklarla ilgilidir. Belirtileri mide bulantısı, kusma ve iştahsızlıktır. Nadir durumlarda, ağız mukozasının iltihabı da meydana gelir. Kızarıklık ve kurdeşen gibi deri reaksiyonları vakaların yüzde 4'üne kadar görülür. Ciddi cilt tahrişi veya ışığa duyarlılık gözlenmiştir, ancak bunlar nadirdir.

Kansızlık şeklinde kan tablosunda bozukluklar veya lökosit sayısında azalma (lökopeni) da meydana gelebilir. Yüksek dozda co-trimoxazole, potasyum seviyeleri yükselebilir ve kardiyak aritmi, kas zayıflığı ve felç gibi semptomlarla birlikte hiperkalemiyi tetikleyebilir.

Kombinasyon ürünle tedaviye başlamadan önce, diğer ilaçlarla en önemli etkileşimler göz önünde bulundurulmalıdır. Örneğin, 4-hidroksikumarin grubundan antikoagülanların etkisi artar. Ko-trimoksazol ile tedavi, hastanın sülfonamidlere aşırı duyarlı olduğu biliniyorsa veya hastada ciddi böbrek yetmezliği varsa kontrendikedir.